JNJ-39393406 - JNJ-39393406

JNJ-39393406
JNJ-39393406.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация
Устно[1]
Класс препаратаАнтиникотиновый
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС18F2N6О3
Молярная масса416.389 г · моль−1
3D модель (JSmol )

JNJ-39393406 экспериментальный препарат, который разрабатывается Янссен Фармацевтика, подразделение Джонсон и Джонсон, для лечения депрессивные расстройства и отказ от курения.[1] Он действует как селективный положительный аллостерический модулятор из α7 никотиновый рецептор ацетилхолина (нАЧР).[1] Не действует на α4β2 или же α3β4 нАХР или серотонин 5-HT3 рецептор, и не взаимодействует с панелью из 62 других рецепторы и ферменты.[2] Было обнаружено, что препарат снижает агонист и никотин порог активации нАХР α7 в 10–20 раз и увеличения максимального агонистического ответа α7 нАХР в 17–20 раз.[2] По состоянию на февраль 2018 года JNJ-39393406 находится в II этап клинические испытания как при депрессивных расстройствах, так и при отмене курения.[1] Также проводилось расследование на предмет лечения шизофрения и Болезнь Альцгеймера, но разработка по этим показаниям была прекращена.[1]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d е "JNJ-39393406". Adis Insight.
  2. ^ а б Винтерер Дж., Галлинат Дж., Бринкмейер Дж., Муссо Ф., Корнхубер Дж., Туэрауф Н., Руджеску Д., Фавис Р., Сан Й, Франк М. А., Оуверкерк-Махадеван С., Янссенс Л., Тиммерс М., Стреффер Дж. Р. (2013). «Аллостерическая модуляция никотинового рецептора альфа-7 и сенсорное управление P50 при шизофрении: исследование механизма доказательства». Нейрофармакология. 64: 197–204. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2012.06.040. PMID  22766391.