Рокурония бромид - Rocuronium bromide

Рокурония бромид
Rocuronium structure.png
Клинические данные
Другие имена[3-гидрокси-10,13-диметил-2-морфолин-4-ил-16- (1-проп-2-енил-2,3,4,5-тетрагидропиррол-1-ил) -2,3,4 , 5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-тетрадекагидро-1ЧАС-циклопента [а] фенантрен-17-ил] ацетат
AHFS /Drugs.comМонография
Маршруты
администрация		Внутривенно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту)
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • НАС: ℞-только
Фармакокинетический данные
БиодоступностьNA
Связывание с белками~30%
Метаболизмнекоторые де-ацетилирование
Устранение период полураспада66–80 минут
ЭкскрецияБез изменений, в желчь и моча
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC32ЧАС53BrN2О4
Молярная масса609.690 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

Рокурония бромид (фирменные наименования Земурон, Эсмерон) является аминостероид недеполяризующий нервно-мышечный блокатор или мышцы расслабляет используется в современном анестезия облегчить интубация трахеи путем предоставления скелетная мышца релаксация, обычно необходимая для хирургия или механическая вентиляция. Используется для стандартных эндотрахеальная интубация, а также для индукция быстрой последовательности (RSI).[1]

Фармакология

Механизм действия

Он был разработан, чтобы быть более слабым антагонистом в нервно-мышечном соединении, чем панкуроний; следовательно, его моночубчатая структура и наличие аллил группа и пирролидиновая группа, присоединенная к четвертичному атому азота D кольца. Рокурониум имеет быстрое начало и промежуточную продолжительность действия.[2]

Считается, что у некоторых пациентов (особенно у пациентов с астма ), но аналогичная частота аллергических реакций наблюдалась при использовании других препаратов того же класса (недеполяризующие нервно-мышечные блокирующие препараты).[3]

Γ-циклодекстрин производная Sugammadex (торговое название Bridion) был недавно представлен в качестве нового агента, обращающего действие рокурония.[4] Сугаммадекс используется с 2009 года во многих странах Европы; однако он был дважды отклонен FDA США из-за опасений по поводу аллергических реакций и кровотечений.[5] но окончательно одобрили лекарство для использования во время хирургических процедур в США 15 декабря 2015 года.[6] Неостигмин также может использоваться как средство, отменяющее рокурония, но не так эффективно, как сугаммадекс. Неостигмин по-прежнему часто используется из-за его низкой стоимости по сравнению с сугаммадексом.[7]

История

Он был представлен в 1994 году и продается под торговой маркой Zemuron в Соединенные Штаты и Эсмерон в большинстве других стран.

Казни

27 июля 2012 г. в штате США Вирджиния заменены бромид панкурония, один из трех препаратов, используемых в казнь от смертельная инъекция, с рокуроний бромидом.[8]

3 октября 2016 г. в штате США Огайо объявил, что он возобновит казни 12 января 2017 года, используя комбинацию мидазолам, рокурония бромид и хлористый калий. До этого последняя казнь в Огайо была в январе 2014 года.[9]

24 августа 2017 г. в штате США Флорида казнил Марка Джеймса Асея, используя комбинацию этоидат, рокурония бромид и ацетат калия.[10]

использованная литература

  1. ^ Тран, ДТ; Ньютон, ЭК; Крепление, ВА; Ли, JS; Уэллс, Джорджия; Перри, Джей Джей (29 октября 2015 г.). «Рокуроний по сравнению с сукцинилхолином для интубации с быстрой индукцией последовательности». Кокрановская база данных систематических обзоров. 10 (10): CD002788. Дои:10.1002 / 14651858.CD002788.pub3. ЧВК  7104695. PMID  26512948.
  2. ^ Хантер Дж. М. (апрель 1996 г.). «Рокурониум: новейший аминостероидный нервно-мышечный блокатор». Британский журнал анестезии. 76 (4): 481–3. Дои:10.1093 / bja / 76.4.481. PMID  8652315.
  3. ^ Бурбуран С.М., Xisto DG, Rocco PR (июнь 2007 г.). «Анестезиологическое обеспечение при астме». Минерва Анестезиологическая. 73 (6): 357–65. PMID  17115010.
  4. ^ Нагиб М. (март 2007 г.). «Сугаммадекс: еще одна веха в клинической нервно-мышечной фармакологии». Анестезия и анальгезия. 104 (3): 575–81. Дои:10.1213 / 01.ane.0000244594.63318.fc. PMID  17312211.
  5. ^ Макки, Селина (24 сентября 2013 г.). «FDA снова отвергает сугаммадекс Merck & Co». PharmaTimes. Архивировано из оригинал 22 февраля 2014 г.
  6. ^ «Сообщения для прессы - FDA одобряет Bridion, чтобы обратить вспять эффекты нейромышечных блокирующих препаратов, используемых во время операции». www.fda.gov. Получено 2017-01-07.
  7. ^ Каррон, Мишель; Зарантонелло, Франческо; Теллароли, Паола; Ори, Карло (2016). «Эффективность и безопасность сугаммадекса по сравнению с неостигмином для снятия нервно-мышечной блокады: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Журнал клинической анестезии. 35: 1–12. Дои:10.1016 / j.jclinane.2016.06.018. PMID  27871504.
  8. ^ «Операционная процедура Департамента исправительных учреждений Вирджинии: руководство по исполнению» (PDF). 2017-02-07. Получено 2017-10-25.
  9. ^ «Огайо возобновит казни с использованием комбинации из трех препаратов в январе». Новости BBC. 2016-10-03. Получено 2017-01-07.
  10. ^ Джейсон Дирон. «Флорида казнит осужденного убийцу Марка Эсея с использованием нового наркотика». Sun Sentinel.