Мометазон - Википедия - Mometasone

Мометазон
Мометазона фуроат.svg
Мометазона фуроат мяч-и-палка.png
Клинические данные
Торговые наименованияНасонекс, Асманекс, Элокон, другие[1]
Другие именаLAS-41002, 9α, 21-дихлор-11β, 17α-дигидрокси-16α-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион 17α- (2-фуроат)
AHFS /Drugs.comМонография
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: B3[2]
  • нас: N (еще не классифицировано)[2]
Маршруты
администрация		Актуальные, вдыхание (назальный спрей )
Класс препаратаКортикостероид; Глюкокортикоид
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
БиодоступностьНазальный спрей практически не обнаруживается в плазме; но системная доступность сопоставима с флутиказон[3]
Связывание с белкамиОт 98% до 99%
МетаболизмПечень
Устранение период полураспада5,8 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.125.600 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС28Cl2О4 для мометазона
C27ЧАС30О6Cl2 как фуроат
Молярная масса427,361 г / моль (мометазон)
521,4 г / моль (фуроат)
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Мометазон, также известный как мометазона фуроат, это стероидный препарат лекарства, используемые для лечения определенных кожные заболевания, Сенная лихорадка, и астма.[4][5][6] В частности, он используется для предотвращения, а не лечения приступов астмы.[4] Его можно наносить на кожу, вдыхать или использовать в носу.[4][5][6] Мометазон фуроат, не мометазон используется в медицинских изделиях.[7]

Общие побочные эффекты при использовании при астме включают головную боль, боль в горле и молочница.[4] Поэтому после использования рекомендуется прополоскать рот.[4] Длительное использование может увеличить риск глаукома и катаракта.[4] Общие побочные эффекты при использовании в носу включают: инфекции верхних дыхательных путей и кровотечение из носа.[6] Общие побочные эффекты при нанесении на кожу включают: угревая сыпь, атрофия кожи, и зуд.[5] Работает за счет уменьшения воспаление.[4]

Мометазона фуроат был запатентован в 1981 году и начал применяться в медицине в 1987 году.[8] Он доступен как дженерик.[9] В 2017 году это было 197-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более двух миллионов рецептов.[10][11]

Медицинское использование

Мометазона фуроат используется при лечении воспалительных заболеваний кожи (таких как экзема и псориаз ) (актуальная форма), аллергический ринит (Такие как Сенная лихорадка ) (актуальная форма), астма (ингаляционная форма)[12][13] для пациентов, не реагирующих на менее мощные кортикостероиды, и половой член фимоз.[14] С точки зрения силы стероидов он более эффективен, чем гидрокортизон, и менее мощный, чем дексаметазон.[15]

Некоторые доказательства низкого качества предполагают использование мометазона для улучшения симптомов у детей с аденоидная гипертрофия.[16]

Мометазон используется для облегчения воспаления и зуда при кожных заболеваниях, которые поддаются лечению глюкокортикоидами, таких как псориаз и атопический дерматит.[17][18]

Носовой мометазон используется у взрослых (включая пожилых) и детей старше двух лет для уменьшения таких симптомов, как сенная лихорадка (сезонный аллергический ринит) и других аллергий (многолетний ринит), включая заложенность носа, выделения, зуд, чихание и т. д. лечить носовые полипы.[19]

Это бесполезно для простуда.[20]

Астма

Мометазона фуроат можно использовать с формотерол для лечения астмы благодаря своим противовоспалительным свойствам.[16][21]

Противопоказания

Людям не следует использовать ингаляционный мометазон или мометазон. назальный спрей если:

Те, кто использует мометазон назально или вдыхают в течение длительного периода времени (например, более трех месяцев), должны регулярно проходить обследование зрения для проверки: глаукома и катаракта и следует принимать меры предосторожности, чтобы избежать инфекций, например принимать добавки витамина D, держаться подальше от людей с инфекциями (ветряная оспа, корь, простуда или грипп, COVID-19), мыть продукты, мыть руки и вызывать семейного врача при первых признаках тяжелой инфекции.

Людям не следует использовать мометазон (крем для кожи), если:

  • гиперчувствительность или аллергия на любой ингредиент крема для кожи

Мометазона фуроат относится к классу C с точки зрения безопасности при использовании во время беременность. Поэтому нельзя исключать его риски для ребенка. Поэтому применение при беременности не рекомендуется.

Побочные эффекты

Форма мометазона в виде назального спрея может вызвать следующие побочные эффекты:

К серьезным побочным эффектам относятся: Дрозд (грибковая инфекция в носу или горле), медленное заживление ран, проблемы с глазами, такие как глаукома или катаракта, ослабленная иммунная система (иммунодефицит ), что вызывает повышенную восприимчивость к инфекциям и надпочечниковая недостаточность.

Ингаляционная форма мометазона при астме может вызывать следующие побочные эффекты

  • Головная боль
  • заложенный или насморк
  • сухое горло
  • отек носа, горла и пазух
  • симптомы гриппа
  • болезненные менструальные периоды

Серьезные побочные эффекты могут включать: аллергические реакции (анафилаксия ), повышенный риск остеопороз, глаукома и катаракта, молочница во рту или горле, задержка роста у детей, бронхоспазмы, надпочечниковая недостаточность и ослабленная иммунная система, что вызывает повышенную восприимчивость к инфекциям.

Версия для местного применения (крем для кожи) может вызвать:

  • жжение и зуд в месте нанесения
  • угревая сыпь
  • изменения цвета кожи
  • сухость на месте нанесения
  • кожные язвы

Единственный серьезный побочный эффект, который известен при местном применении мометазона, - это недостаточность надпочечников.

Фармакология

Фармакодинамика

Мометазона фуроат уменьшает воспаление, вызывая несколько эффектов:[19][22][23]

  • Отмена активации воспалительных белков
  • Активация секреции противовоспалительных белков
  • Стабилизирующие клеточные мембраны
  • Уменьшение притока воспалительных клеток

В добавок к глюкокортикоид свойства мометазона фуроата, это очень мощный агонист из рецептор прогестерона также как и частичный агонист из минералокортикоидный рецептор.[24]

Механизм действия

Мометазон - метаболит мометазона фуроата.

Мометазон, как и другие кортикостероиды, обладает противовоспалительными, противозудными и сосудосуживающими свойствами. При аллергии кортикостероиды уменьшают аллергические реакции в различных типах клеток (мастоциты и эозинофилы), ответственных за аллергические реакции. Мометазон и другие кортикостероиды легко циркулируют в крови, проникая через клеточные мембраны и связываясь с цитоплазматическими рецепторами, что приводит к транскрипции и синтезу белков. Он также подавляет действие фермента. цитохром P450 2C8 который участвует в активности монооксигеназы.[25]

Воспаление снижается за счет уменьшения выделения гидролазных кислот лейкоцитов, предотвращения накопления макрофагов в очагах воспаления, нарушения адгезии лейкоцитов к стенкам капилляров, уменьшения проницаемости капиллярных мембран и, как следствие, отека, уменьшение дополнительных компонентов, ингибирование высвобождения гистамина и кининов и вмешательство в образование рубцовой ткани.[26] Также уменьшается разрастание фибробластов и отложений коллагена. Считается, что действие кортикостероидных противовоспалительных средств связано с ингибирующими белками фосфолипаза А2, вместе называемые липокортинами. Липокортины, в свою очередь, контролируют биосинтез мощных медиаторов воспаления как простагландины и лейкотриены, ингибируя высвобождение молекулярных предшественников арахидоновая кислота. Интраназальный мометазон облегчает такие симптомы, как: ринорея Aquosa заложенность носа, насморк, чихание и зуд глотки. Местное применение, нанесенное на кожу, уменьшает воспаление, связанное с хроническим или острым дерматозом.

Хотя мометазона фуроат не обладает значительными системными иммуномодулирующими эффектами, его можно считать местным иммунодепрессантом, поскольку клинические исследования показали снижение (по сравнению с исходным уровнем) нейтрофилов (лейкоцитов) в слизистой оболочке носа.[нужна цитата ] Он также может рассматриваться как антигистаминный препарат наряду с его глюкокортикоидным действием, поскольку он значительно снижает уровни катионного белка гистамина и эозинофилов.[нужна цитата ]

Фармакокинетика

Метаболизм

Происходит интенсивный метаболический метаболизм мометазона фуроата в печени до нескольких метаболитов. В плазме не обнаруживаются основные метаболиты. После in vitro При инкубации одним из образующихся второстепенных метаболитов является фуроат 6β-гидроксимометазон. В микросомах печени человека образование этих метаболитов регулируется CYP3A4.[19]

Мометазон

Мометазон сам по себе синтетический, стероидный глюкокортикоид или же кортикостероид это никогда не продавалось.[27][28][29] C17α фуроат сложный эфир мометазона, это продаваемый препарат.[27][28][29] Мометазона фуроат действует как пролекарство мометазона.[30] В дополнение к своей глюкокортикоидной активности мометазон также обладает очень сильным действием. прогестагенный деятельности и действует как частичный агонист из минералокортикоидный рецептор.[24]

Общество и культура

Фирменные наименования

По состоянию на 2016 год мометазона фуроат был доступен во всем мире в формах для назального, перорального ингаляции и местного применения, для людей и для ветеринарии, а также в комбинациях с другими лекарствами под многими торговыми марками.[1]

Доступен с 2016 г., в качестве единственного активного агента следующих марок: Alcom, Altosone, Asmanex, Atozon, Aureox, Belloseta, Bioelementa, Biometasona, Bloctimo, Borgasone, Breso, Broner, Codermo, Cortynase, Cutimom, Cutizone, Cutticom, Dance, Demoson, Dergentil. , Derimod, Dermacortine, Dermaten, Dermome, Dermosona, Dermotasone, Dermovel, Desdek, Ecelecort, Ecural, Edelan, Elica, Elisone, Elisox, Elitasone, Elna, Elocan, Elocom, Elocon, Elocortin, Elofute, Elometlosk, Elofute, Elometlosk , Elosone, Elovent, Elox, Etacid, Eversone, Eztom, F-Din, Fenisona, Flazcort, Flogocort, Fremomet, Frondava, Fu Mei Song, Fulmeta, Furo, Furoato de Mometasona, Furoderm, Gistan-H, Honmet, Iflacort, Intercon , Ivoxel, Kalmente, Konex, Ladexol, Lisoder, Logren, Loksin, Lomeane, M-Furo, Makiren, Mefurosan, Melocort, Mena, Mesone, Metacortil, Metactiv, Metaflam, Metagra, Metasafe, Metason, Metasone, Metaspray, Metatop, , Metmin, Metsone, Midermin, Mifusin, Minyear, Mofacort, Mofulex, Mofur, Mofuroate, Molison, Momate, Moma х, Momecon, Momecort, Momecutan, Momederm, MomeGalen, Momegen, Momekort, Momelab, Momentum, Momeplus, Momerid, Momeson, Momesone, Momester, Momet, Mometa, Mometagen, Mometason, Mometasona, Fometaseone Furoato, Mometaseone Furoato, Мометасона Фуроато Mometasonfuroaat, Mometasonfuroat, Mometasoni furoas, Mometasonum, Mometasyn, Mometasyn, Mometax, Mometazon, Mometazona, Mometazona Fuorat, Mometazonfuroat, Mometix-AQ, Momevate, Momexa, Mommvelas, Monmox, Mostovo, Motaneal, Movesan, Mtaz, Mundoson, Murozo, Myrey, Narinex, Nasamet, Nasehaler, Nasocure, Nasomet, Nasometin, Nasonex, Nassomet, Nazofix, Nazoster, Netonox, Nexomist, Novasone, Ovison, Ovixanme, Oximasal, Psehar Propel, Prospiril, Pydercon, Rinelon, Rinitek, Rino-Val, Rinobudex, Rinonex, Rinosal, Rinosona, Rinoval, Risonel, Sensicort, Septopic, Silkaren, Soneta, Suavicort, Suqi, Synaller, Tabunex, Topcort, Unityrm, Uniclar Визомет, Иперод, Залконекс , и Zynovate.[1]

Комбинации

Следующие комбинированные препараты были доступны по состоянию на 2016 год:[1]

Рекомендации

  1. ^ а б c d «Международные бренды для Мометазона». Drugs.com. Получено 17 ноября 2016.
  2. ^ а б «Использование мометазона во время беременности». Drugs.com. 14 февраля 2020 г.. Получено 1 апреля 2020.
  3. ^ Tayab ZR, Fardon TC, Lee DK, Haggart K, McFarlane LC, Lipworth BJ, Hochhaus G (ноябрь 2007 г.). «Фармакокинетическая / фармакодинамическая оценка подавления кортизола в моче после ингаляции флутиказона пропионата и мометазона фуроата». Британский журнал клинической фармакологии. 64 (5): 698–705. Дои:10.1111 / j.1365-2125.2007.02919.x. ЧВК  2203259. PMID  17509041.
  4. ^ а б c d е ж грамм "Монография Mometasone Furoate для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 11 марта 2019.
  5. ^ а б c «Тематическая монография по Mometasone Furoate для профессионалов». Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 11 марта 2019.
  6. ^ а б c "Монография по мометазона фуроату для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 11 марта 2019.
  7. ^ «Мометазон». DrugBank. Получено 30 апреля 2020.
  8. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 488. ISBN  9783527607495.
  9. ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 265. ISBN  9780857113382.
  10. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  11. ^ «Мометазон - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  12. ^ Тан Р.А., Коррен Дж. (Декабрь 2008 г.). «Мометазона фуроат в лечении астмы: обзор». Терапия и управление клиническими рисками. 4 (6): 1201–8. Дои:10.2147 / TCRM.S3261. ЧВК  2643101. PMID  19337427.
  13. ^ Буске Дж. (Май 2009 г.). «Мометазона фуроат: эффективное противовоспалительное средство с четко определенным профилем безопасности и переносимости при лечении астмы». Международный журнал клинической практики. 63 (5): 806–19. Дои:10.1111 / j.1742-1241.2009.02003.x. PMID  19392928. S2CID  2040993.
  14. ^ Khope S (март 2010 г.). «Фуроат мометазона для местного применения при фимозе». Индийская педиатрия. 47 (3): 282. PMID  20371899.
  15. ^ Уильямс DM (2005). «Что на самом деле означает потенция для ингаляционных кортикостероидов?». Журнал астмы. 42 (6): 409–17. Дои:10.1081 / jas-57878. PMID  16293535. S2CID  43138631.
  16. ^ а б Passali D, Spinosi MC, Crisanti A, Bellussi LM (2 мая 2016 г.). «Назальный спрей мометазона фуроат: систематический обзор». Междисциплинарная респираторная медицина. 11: 18. Дои:10.1186 / s40248-016-0054-3. ЧВК  4852427. PMID  27141307.
  17. ^ Грин С., Колкитт Дж. Л., Кирби Дж., Дэвидсон П., Пейн Е. (ноябрь 2004 г.). «Клиническая и экономическая эффективность однократного ежедневного применения по сравнению с более частым применением местных кортикостероидов той же силы при атопической экземе: систематический обзор и экономическая оценка». Оценка медицинских технологий. 8 (47): iii, iv, 1–120. Дои:10,3310 / hta8470. PMID  15527669.
  18. ^ Пракаш А., Бенфилд П. (январь 1998 г.). «Актуальный мометазон. Обзор его фармакологических свойств и терапевтического применения при лечении дерматологических заболеваний». Наркотики. 55 (1): 145–63. Дои:10.2165/00003495-199855010-00009. PMID  9463794. S2CID  46976211.
  19. ^ а б c «Лейбл Nasonex» (PDF). FDA. Январь 2011 г.
  20. ^ «Назальный спрей с мометазоном: информация о лекарствах MedlinePlus». MedlinePlus. 2020-03-19. Получено 2020-03-19. Назальный спрей Mometasone не следует использовать для лечения симптомов (например, чихания, заложенности, насморка, зуда в носу), вызванных простудой. Назальный спрей мометазон относится к классу лекарств, называемых кортикостероидами. Он работает, блокируя высвобождение определенных природных веществ, вызывающих симптомы аллергии.
  21. ^ Буске Дж. (Май 2009 г.). «Мометазона фуроат: эффективное противовоспалительное средство с четко определенным профилем безопасности и переносимости при лечении астмы». Международный журнал клинической практики. 63 (5): 806–19. Дои:10.1111 / j.1742-1241.2009.02003.x. PMID  19392928. S2CID  2040993.
  22. ^ Издатели, Джонс и Бартлетт (2009-07-15). Справочник медсестры по лекарствам, 2010 г.. п. 677. ISBN  978-0-7637-7900-9.
  23. ^ Мани С. Кавуру (2007). «ч. 9 Противовоспалительные средства». Диагностика и лечение астмы. ISBN  978-1-932610-38-3.
  24. ^ а б Остин Р.Дж., Маскера Б., Уокер А., Фэрберн Л., Мелдрам Е., Фэрроу С.Н., Уингс И.Дж. (декабрь 2002 г.). «Мометазона фуроат - менее специфичный глюкокортикоид, чем флутиказона пропионат». Европейский респираторный журнал. 20 (6): 1386–92. Дои:10.1183/09031936.02.02472001. PMID  12503693.
  25. ^ Вальски Р.Л., Гаман Е.А., Обач Р.С. (январь 2005 г.). «Исследование 209 препаратов для ингибирования цитохрома P450 2C8». Журнал клинической фармакологии. 45 (1): 68–78. Дои:10.1177/0091270004270642. PMID  15601807. S2CID  670198.
  26. ^ Blaiss MS (2011). «Обновленная информация о безопасности интраназальных кортикостероидов для лечения аллергического ринита». Аллергия и астма. 32 (6): 413–8. Дои:10.2500 / aap.2011.32.3473. PMID  22221434.
  27. ^ а б Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 834–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  28. ^ а б Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 701–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  29. ^ а б И.К. Мортон; Джудит М. Холл (31 октября 1999 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. С. 185–. ISBN  978-0-7514-0499-9.
  30. ^ Рубен Варданян; Виктор Грубый (7 января 2016 г.). Синтез препаратов-бестселлеров. Elsevier Science. С. 463–. ISBN  978-0-12-411524-8.

внешняя ссылка

  • «Мометазон». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.