Медроксипрогестерон - Medroxyprogesterone
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Депутат; Метилгидроксипрогестерон; 6α-метил-17α-гидроксипрогестерон; 6α-метил-17α-гидроксипрегн-4-ен-3,20-дион |
| Класс препарата | Прогестин; Прогестаген |
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.007.545  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C22ЧАС32О3 |
| Молярная масса | 344.495 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Медроксипрогестерон (Депутат), это прогестин который не используется в медицине.[1][2][3][4] Производная, медроксипрогестерона ацетат (MPA), используется в качестве лекарства для людей, и для сравнения он известен гораздо шире.[5] Медроксипрогестерон иногда используется как синоним медроксипрогестерона ацетат,[5] и при использовании этого термина почти всегда упоминается МПА, а не медроксипрогестерон.[6]
Фармакология
Фармакодинамика
По сравнению с MPA, медроксипрогестерон более чем на два порядка менее эффективен как прогестаген.[7] Медроксипрогестерон также примечателен тем, что является второстепенным. метаболит МПА.[8] Помимо прогестагенной активности, медроксипрогестерон обладает слабым действием. антиандроген in vitro на человека рецептор андрогенов.[9]
| Сложный | Kя | EC50а | EC50б |
|---|---|---|---|
| Прогестерон | 4.3 | 0.9 | 25 |
| Медроксипрогестерон | 241 | 47 | 32 |
| Медроксипрогестерона ацетат | 1.2 | 0.6 | 0.15 |
| Значения - нМ. а = Набор коактиватора. б = Репортерная клеточная линия. | |||
Химия
Медроксипрогестерон, также известный как 6α-метил-17α-гидроксипрогестерон или 6α-метил-17α-гидроксипрегн-4-ен-3,20-дион, представляет собой синтетический прегнане стероидный препарат и производная из прогестерон.[1][2] Это, в частности, производное от 17α-гидроксипрогестерон с метильная группа в позиции C6α.[1][2] Общее название медроксипрогестерона - сокращение от 6α-метил-17α-гидроксипрогестерона. Это тесно связано с медрогестон а также другие неэтерифицированные производные 17α-гидроксипрогестерона, такие как хлормадинон, ципротерон, и мегестроль.[1][2]
Общество и культура
Родовые имена
Медроксипрогестерон это родовое имя препарата и его ГОСТИНИЦА и БАН.[1][2][4]
Рекомендации
- ^ а б c d е Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 657–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ а б c d е Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 638–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ Мортон И.К., Холл Дж. М. (31 октября 1999 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. С. 173–. ISBN 978-0-7514-0499-9.
- ^ а б «Медроксипрогестерон».
- ^ а б «Медроксипрогестерон: информация о лекарствах предоставлена Lexi-Comp». Руководство Merck. 2009-12-01. Получено 2010-07-08.
- ^ Ленко В., Макнайт М., Макдональд А.С. (январь 1975 г.). «Влияние ацетата кортизона, метилпреднизолона и медроксипрогестерона на контрактуру и эпителизацию ран у кроликов». Анналы хирургии. 181 (1): 67–73. Дои:10.1097/00000658-197501000-00015. ЧВК 1343717. PMID 1119869.
- ^ а б Пуллен М.А., Лапинг Н., Эдвардс Р., Брей Дж. (Сентябрь 2006 г.). «Определение конформационных изменений рецептора прогестерона с использованием анализов, подобных ELISA». Стероиды. 71 (9): 792–8. Дои:10.1016 / j.steroids.2006.05.009. PMID 16784762. S2CID 24703323.
- ^ Исихара М., Кирдани Ю., Осава Ю., Сандберг А.А. (январь 1976 г.). «Метаболическая судьба ацетата медроксипрогестерона у бабуина». Журнал стероидной биохимии. 7 (1): 65–70. Дои:10.1016/0022-4731(76)90167-9. PMID 1271819.
- ^ Шауэр П., Боржик А., Головко О., Грабич Р., Станова А.В., Валентова О. и др. (Ноябрь 2018 г.). «Способствуют ли прогестины (анти-) андрогенной активности в водной среде?». Загрязнение окружающей среды. 242 (Pt A): 417–425. Дои:10.1016 / j.envpol.2018.06.104. PMID 29990947.