Танапрогет - Tanaproget

Танапрогет
Tanaproget.svg
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Следственный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.217.016 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС15N3ОS
Молярная масса297.38 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Танапрогет (ГОСТИНИЦА; кодовые названия развития НСП-989, WAY-166989) является следственным нестероидный прогестин.[1] Это высокий близость, высоко эффективность, и очень селективный агонист из рецептор прогестерона (PR).[1] Из-за его гораздо более избирательного профиля связывания по сравнению с большинством обычных стероидных прогестинов, танапрогет может производить меньше побочные эффекты в сравнении.[1] По состоянию на декабрь 2010 г.[2] он находится в II этап клинические испытания в процессе разработки для клиническое использование как контрацептив к Ligand Pharmaceuticals.[3][4]

An аналог танапрогета, 4-фторпропилтанапрогет (18F), был разработан как радиоактивный индикатор для визуализации PR в позитронно-эмиссионная томография.[5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c Zhang Z, Olland AM, Zhu Y и др. (Август 2005 г.). «Молекулярные и фармакологические свойства мощного и селективного нового нестероидного агониста рецепторов прогестерона танапрогета». J. Biol. Chem. 280 (31): 28468–75. Дои:10.1074 / jbc.M504144200. PMID  15937332.
  2. ^ Танапрогет
  3. ^ Бапст Дж. Л., Эрмер Дж. К., Феррон Г. М., Фосс Д., Орчик Г. П. (ноябрь 2006 г.). «Фармакокинетика и безопасность танапрогета, агониста нестероидных рецепторов прогестерона, у здоровых женщин». Контрацепция. 74 (5): 414–8. Дои:10.1016 / j.contraception.2006.06.004. PMID  17046384.
  4. ^ Байес М., Рабасседа Х, Проус-младший (сентябрь 2005 г.). «Пути к клиническим испытаниям». Методы Найти Exp Clin Pharmacol. 27 (7): 505–22. PMID  16258596.
  5. ^ Ли Дж. Х., Чжоу Х. Б., Денс К. С., Карлсон К. Э., Уэлч М. Дж., Катценелленбоген Дж. А. (июнь 2010 г.). «Разработка [F-18] фторзамещенного Танапрогета в качестве агента визуализации рецепторов прогестерона для позитронно-эмиссионной томографии». Биоконъюг. Chem. 21 (6): 1096–104. Дои:10.1021 / bc1001054. PMID  20496889.