Мегестрола капроат - Megestrol caproate

Мегестрола капроат
Клинические данные
Другие имена	MGC; Гексаноат мегестрола; Мегестрол 17α-капроат; 17α-гидрокси-6-дегидро-6-метилпрогестерон 17α-капроат; 17α-гидрокси-6-метилпрегна-4,6-диен-3,20-дион 17α-капроат
Класс препарата	Прогестин; Прогестаген; Эфир прогестагена
Идентификаторы
	Название ИЮПАК [(8р,9S,10р,13S,14S,17р) -17-Ацетил-6,10,13-триметил-3-оксо-2,8,9,11,12,14,15,16-октагидро-1ЧАС-циклопента [а] фенантрен-17-ил] гексаноат;
PubChem CID	23265655;
ChemSpider	10420418;
Химические и физические данные
Формула	C28ЧАС40О4
Молярная масса	440.624 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки (= O) O [C @@] 1 (CC [C @@ H] 2 [C @@] 1 (CC [C @ H] 3 [C @ H] 2C = C (C4 = CC (= O ) CC [C @] 34C) C) C) C (= O) C;
	ИнЧИ InChI = 1S / C28H40O4 / c1-6-7-8-9-25 (31) 32-28 (19 (3) 29) 15-12-23-21-16-18 (2) 24-17-20 ( 30) 10-13-26 (24,4) 22 (21) 11-14-27 (23,28) 5 / ч 16-17,21-23H, 6-15H2,1-5H3 / t21-, 22 +, 23 +, 26-, 27 +, 28 + / м1 / с1; Ключ: XDVHIXRJLWUKRR-ORZTVLAMSA-N;

Мегестрола капроат, сокращенно MGC, это прогестин лекарства, которые никогда не продавались.^[1]^[2] Он был разработан в Россия в 2002.^[1] У животных MGC в 10 раз выше прогестагенный активность по сравнению с прогестерон когда оба управляются через подкожная инъекция.^[1] Кроме того, MGC не имеет андрогенный, анаболический, или же эстрогенный Мероприятия.^[1] Лекарство было предложено в качестве потенциального контрацептив и терапевтическое средство.^[1]

Химия

Мегестрола капроат, также известный как мегестрол 17α-капроат, а также 17α-гидрокси-6-дегидро-6-метилпрогестерон 17α-капроат или 17α-гидрокси-6-метилпрегна-4,6-диен-3,20-дион 17α -капроате, это синтетический прегнане стероидный препарат и производная из прогестерон и 17α-гидроксипрогестерон.^[1]^[2] Это C17α капроат (гексаноат) сложный эфир из мегестроль.^[1]^[2] К близким лекарствам относятся: мегестрола ацетат (MGA; мегестрол 17α-ацетат), ацетомепрегенол (мегестрол 3β, 17α-диацетат) и цимегезолат (мегестрола 17α-ацетат 3β-ципионат).^[3]^[4]^[5]^[6] Помимо MGA, аналоги MGC включают хлормадинона капроат, гестонорон капроат, гидроксипрогестерона капроат, медроксипрогестерона капроат, и метенмадинона капроат.

Рекомендации

^ ^а ^б ^c ^d ^е ^ж ^грамм Пирзада О.Л. (июнь 2002 г.). «Влияние мегестрола капроата на репродуктивную функцию лабораторных животных». Бык. Exp. Биол. Med. 133 (6): 574–6. Дои:10.1023 / А: 1020233925626. PMID 12447469. S2CID 24115315.
^ ^а ^б ^c Гриненко, Г. С .; Кадацкий, Г. М .; Корхов, В. В .; Бойкова, В. В. (1981). «Получение 6-метилпрегна-4,6-диен-3?, 17? -Диол-20-она 17-капроата и его влияние на репродуктивную функцию у крыс». Журнал фармацевтической химии. 15 (10): 718–720. Дои:10.1007 / BF00765383. ISSN 0091-150X. S2CID 46676531.
^ Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 595, 664, 657. ISBN 978-1-4757-2085-3.
^ Гриненко, Г. С .; Попова, Е. В .; Корхов, В. В .; Лесик, Э. А .; Петросян, М. А .; Топильская Н. И. (март 2000 г.). «Синтез и биологическая активность 17α-ацетокси-3β-фенилпропионилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-она». Журнал фармацевтической химии. 34 (3): 113–114. Дои:10.1007 / BF02524577. ISSN 1573-9031. S2CID 44235508. Отметим, что 3,17-диацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он (1b), структурный аналог соединения 1a, сертифицирован в России под торговым наименованием ацетомепрегнол и рекомендован для терапевтических целей в гинекологической практике и как противозачаточный препарат в сочетании с эстрогенами [4].
^ Де-Вей З (1982). «Исследовательская деятельность в области оральных контрацептивов в Китайской Народной Республике». Acta Obstet Gynecol Scand Suppl. 105: 51–60. Дои:10.3109/00016348209155319. PMID 6952745. S2CID 44858028.
^ Ян, И-цзянь; Гу, Си-ген; Ли, Шу-сян (1982). Белки и стероиды на ранних сроках беременности. С. 335–342. Дои:10.1007/978-3-642-67890-5_22. ISBN 978-3-642-67892-9.

[pmid12447469-1] а ^б ^c ^d ^е ^ж ^грамм Пирзада О.Л. (июнь 2002 г.). «Влияние мегестрола капроата на репродуктивную функцию лабораторных животных». Бык. Exp. Биол. Med. 133 (6): 574–6. Дои:10.1023 / А: 1020233925626. PMID 12447469. S2CID 24115315.

[GrinenkoKadatskii1981-2] а ^б ^c Гриненко, Г. С .; Кадацкий, Г. М .; Корхов, В. В .; Бойкова, В. В. (1981). «Получение 6-метилпрегна-4,6-диен-3?, 17? -Диол-20-она 17-капроата и его влияние на репродуктивную функцию у крыс». Журнал фармацевтической химии. 15 (10): 718–720. Дои:10.1007 / BF00765383. ISSN 0091-150X. S2CID 46676531.

[Elks2014-3] Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 595, 664, 657. ISBN 978-1-4757-2085-3.

[GrinenkoPopova2000-4] Гриненко, Г. С .; Попова, Е. В .; Корхов, В. В .; Лесик, Э. А .; Петросян, М. А .; Топильская Н. И. (март 2000 г.). «Синтез и биологическая активность 17α-ацетокси-3β-фенилпропионилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-она». Журнал фармацевтической химии. 34 (3): 113–114. Дои:10.1007 / BF02524577. ISSN 1573-9031. S2CID 44235508. Отметим, что 3,17-диацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он (1b), структурный аналог соединения 1a, сертифицирован в России под торговым наименованием ацетомепрегнол и рекомендован для терапевтических целей в гинекологической практике и как противозачаточный препарат в сочетании с эстрогенами [4].

[pmid6952745-5] Де-Вей З (1982). «Исследовательская деятельность в области оральных контрацептивов в Китайской Народной Республике». Acta Obstet Gynecol Scand Suppl. 105: 51–60. Дои:10.3109/00016348209155319. PMID 6952745. S2CID 44858028.

[YangGu1982-6] Ян, И-цзянь; Гу, Си-ген; Ли, Шу-сян (1982). Белки и стероиды на ранних сроках беременности. С. 335–342. Дои:10.1007/978-3-642-67890-5_22. ISBN 978-3-642-67892-9.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]