DU-41164 - DU-41164
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 1,2β-Метилен-6-фтор-17α-ацетокси-δ6-ретропрогестерон; 6-фтор-17α-гидрокси-1,2β-метилен-9β, 10α-прегна-4,6-диен-3,20-дион 17α-ацетат; 6-фтор-1,2β-метилен-3,20-диоксо-9β, 10α-прегна-4,6-диен-17α-илацетат; (1α, 2α, 9β, 10α) -17-Ацетокси-6-фтор-1,2-дигидро-3'H-циклопропа [1,2] прегна-1,4,6-триен-3,20-дион |
| Маршруты администрация | Устно |
| Класс препарата | Прогестин; Прогестаген |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C24ЧАС29FО4 |
| Молярная масса | 400.490 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
DU-41164, также известный как 1,2β-метилен-6-фтор-17α-ацетокси-δ6-ретропрогестерон, это прогестин который был разработан Филипс-Дюфар в 1970-х и никогда не продавался.[1][2][3][4][5] Это комбинированный производная из 17α-гидроксипрогестерон и ретропрогестерон.[1][2][3][4] Препарат показывает чрезвычайно высокую потенция как прогестаген у животных; сообщалось, что он обладал в 500 раз близость из прогестерон для рецептор прогестерона выражено в кролике матка (Kя = 0,87 пМ и 0,41 нМ, соответственно) и показал в 600 раз большую прогестагенную активность подкожный прогестерон при приеме устно у животных.[1][2] Сродство DU-41164 к рецептору прогестерона было описано в 1974 году как «вероятно, самое высокое, о котором сообщалось при любом взаимодействии стероид-рецептор».[2] Препарат не показал андрогенный, анаболический, антиандрогенный, эстрогенный, или же кортикостероид активность у животных.[3] Несмотря на то, что DU-41164 обладает высокой активностью у животных, при дозировках 50 и 200 мкг / день у женщин он оказывает незначительное прогестагенное действие или не оказывает никакого вовсе, что свидетельствует об основных различиях между видами.[3] Близкородственное соединение, DU-41165, был разработан как фотоаффинити этикетка для рецептора прогестерона.[3]
Рекомендации
- ^ а б c Halkes SJ, Hartog J, Morsink L, de Wachter AM (декабрь 1972 г.). «Исследования стеринов. 38. Синтез 1,2β-метилен-17α-ацетокси-9β, 10α-прегнанов, класс сильнодействующих гестагенных агентов». J. Med. Chem. 15 (12): 1288–92. Дои:10.1021 / jm00282a022. PMID 4635976.
- ^ а б c d Терениус Л. (июнь 1974 г.). «Сродство рецепторов прогестагена и эстрогена в матке кролика для синтетических прогестагенов». Стероиды. 23 (6): 909–919. Дои:10.1016 / 0039-128X (74) 90063-4. PMID 4134774.
- ^ а б c d е Морсинк Л., де Вахтер А.М., Бреннер П., Секан С.З., Герреро Р., Хагенфельдт К., Дицфалуси Э. (май 1976 г.). «Эндокринные эффекты двух новых ретро-стероидов на животных моделях и у женщин». Акта Эндокринол. 82 (1): 193–212. Дои:10.1530 / acta.0.0820193. PMID 57688.
- ^ а б Пинни К.Г., Карлсон К.Э., Катценелленбоген Дж.А. (февраль 1990 г.). «[3H] DU41165: лиганд с высоким сродством и новый реагент для фотоаффинного мечения рецептора прогестерона». J. Стероид Биохим. 35 (2): 179–89. Дои:10.1016 / 0022-4731 (90) 90272-Т. PMID 2308335.
- ^ AdrainD. Нанн (27 апреля 2018 г.). Радиофармацевтические препараты: химия и фармакология. CRC Press. стр. 1–. ISBN 978-1-351-41989-5.