Гестонорона ацетат - Википедия - Gestonorone acetate

Не путать с Гестонорон капроат.
Гестонорона ацетат
Гестонорона ацетат.svg
Клинические данные
Другие именаГестронола ацетат; Ацетат норгидроксипрогестерона; 17α-гидрокси-19-норпрогестерон 17α-ацетат; 17α-ацетокси-19-норпрогестерон; 17α-гидрокси-19-норпрегн-4-ен-3,20-дион 17α-ацетат
Класс препаратаПрогестин; Прогестаген
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.046.242 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС30О4
Молярная масса358.478 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Гестонорона ацетат, или же гестронола ацетат, также известный как норгидроксипрогестерона ацетат, это прогестин из 19-норпрогестерон и 17α-гидроксипрогестерон группы, которые были разработаны в начале 1960-х, но никогда не продавались.[1][2][3][4][5][6][7][8][9][10][11][12][13][14] Это C17α ацетат сложный эфир из гестронол (17α-гидрокси-19-норпрогестерон).

Было обнаружено, что ацетат гестонорона постоянно подавляет овуляция загар устный доза 10 мг / день в сочетании с 50 мкг / день перорально этинилэстрадиол.[15] Слабые эффекты на эндометрий или их отсутствие наблюдались при пероральной дозе 100 мг / день, базально. вакуоли появлялся при 130–140 мг / день, а полная секреторная трансформация эндометрия происходила при 220 мг / день.[16]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Ногучи, Сюнсаку (1961). «Стероиды. XX. Гидролиз стероидных эфиров солодовым ферментом. 1. Селективный гидролиз стероидных ацетатов». Якугаку Засши. 81 (3): 369–373. Дои:10.1248 / yakushi1947.81.3_369. ISSN  0031-6903.
  2. ^ Ногучи, Сюнсаку (1961). «Стероиды. XXIII Гидролиз сложных эфиров стероидов под действием солодового фермента. 4. Синтез 17α, 19-дигидроксипрогестерона и 17α-гидрокси-19-норпрогестерона». Якугаку Засши. 81 (3): 381–384. Дои:10.1248 / yakushi1947.81.3_381. ISSN  0031-6903.
  3. ^ Dorfman, R; Kincl, F (1963). «Стероидные антиэстрогены». Стероиды. 1 (2): 185–209. Дои:10.1016 / S0039-128X (63) 80136-1. ISSN  0039-128X.
  4. ^ Суховский Г.К. (апрель 1963 г.). «Поддерживающий беременность эффект синтетических прогестагенов у крыс». Акта Эндокринол. 42 (4): 533–6. Дои:10.1530 / acta.0.0420533. ISSN  0001-5598. PMID  13979052.
  5. ^ Kalvoda, J; Heusler, K; Аннер, G; Веттштейн, А (1963). «Стероиды. CXCVI. 19-норстероиды. III. Синтез 19-норпрогестеронов». Helvetica Chimica Acta. 46: 1017–1029. Дои:10.1002 / hlca.19630460332. ISSN  0018-019X.
  6. ^ Junkmann, K (1963). «Оценка синтетических гестагенных веществ». Deutsche Medizinische Wochenschrift. 88 (13): 629–638. Дои:10.1055 / с-0028-1111990. ISSN  0012-0472. PMID  13958089.
  7. ^ Kincl, Fred A .; Дорфман, Ральф I. (1963). «Устно активные стероидные ингибиторы овуляции у взрослых кроликов течки». Стероиды. 2 (5): 521–525. Дои:10.1016 / 0039-128X (63) 90029-1. ISSN  0039-128X.
  8. ^ Суховский, Г.К. (1963). «Подавление овуляции стероидами». Журнал Египетской медицинской ассоциации. 1962-1963: 67–73. ISSN  0013-2411.
  9. ^ Junkmann, K (1962). «Фармакология новых гестационных и анаболических стероидов». Deutsch-Englische Medizinische Rundschau. 1 (4): 385–399. ISSN  0003-3332.
  10. ^ Суховский Г.К., Балдратти Г. (сентябрь 1964 г.). «Связь между прогестационной активностью и химической структурой синтетических стероидов». J. Эндокринол. 30 (2): 159–70. Дои:10.1677 / joe.0.0300159. PMID  14207040.
  11. ^ Невинный-Стикель Ж (1964). «Подавление овуляции, определяемое оценкой экскреции прегнандиола». Int. Дж. Фертил. 9: 57–67. PMID  14106269.
  12. ^ Юнг, H; Петерс, А (1967). «Влияние различных гестагенов на развитие плода и смертность животных». Archiv für Gynäkologie. 204 (1): 68–77. Дои:10.1007 / BF00668265. ISSN  0003-9128. PMID  5630697. S2CID  22416963.
  13. ^ Gilbert, H.G .; Phillipps, G.H .; Англ., A.F .; Stephenson, L .; Voollett, E.A .; Newall, C.E .; Чайлд, К.Дж. (1974). «Прогестагенная и антиэстрогенная активность некоторых новых 11β-замещенных стероидов». Стероиды. 23 (4): 585–602. Дои:10.1016 / 0039-128X (74) 90010-5. ISSN  0039-128X. PMID  4829347.
  14. ^ Тан, Жуй-жэнь; Го, Цань-чэн; Вентилятор, Бо-лин (2004). «Стереоселективный асимметричный синтез и характеристика 17α-ацетокси-19-нор-прогестерона». Журнал Центрально-Южного технологического университета. 11 (3): 300–303. Дои:10.1007 / s11771-004-0061-у. ISSN  1005-9784. S2CID  195244927.
  15. ^ Грегори Пинкус (3 сентября 2013 г.). Контроль рождаемости. Эльзевир. С. 222–. ISBN  978-1-4832-7088-3.
  16. ^ Невинный-Штикель Дж. (1962). "Die gestagene Wirkung von Hydroxy-nor-Progesteronestern bei der Frau". Гевебс и нейрогормоны [Прогестивные эффекты эфиров гидрокси-нор-прогестерона у женщин]. С. 248–255. Дои:10.1007/978-3-642-86860-3_27. ISBN  978-3-540-02909-0. Nach oraler Verabreichung von 100 mg des Hydroxy-nor-ProgesteronAcetats sah man nur schwache oder noch keine gestagene Wirkung am Endometrium (Abb. 3). Nach der oralen Dosis von 130-140 mg traten basale Vacuolen auf, nach 220 mg war - außer bei einer Patientin mit Individual geringerer Ansprechbarkeit des Endometriums (2) - eine volle sekretorische Umwandlung erreicht: [...]