DU-41165 - DU-41165
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 6-фтор-16-метилен-17α-ацетокси-δ6-ретропрогестерон; 6-фтор-16-метилен-17α-гидрокси-9β, 10α-прегна-4,6-диен-3,20-дион 17α-ацетат; 6-фтор-16-метилен-3,20-диоксо-9β, 10α-прегна-4,6-диен-17α-илацетат |
| Маршруты администрация | Устно |
| Класс препарата | Прогестин; Прогестаген |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C24ЧАС29FО4 |
| Молярная масса | 400.490 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
DU-41165, также известный как 6-фтор-16-метилен-17α-ацетокси-δ6-ретропрогестерон, это прогестин который был разработан Филипс-Дюфар в 1970-х и никогда не продавался.[1][2] Это комбинированный производная из 17α-гидроксипрогестерон и ретропрогестерон.[1][2] Препарат показывает чрезвычайно высокую потенция как прогестаген у животных.[1] Было установлено, что он владеет 158% относительная аффинность связывания из промегестон для рецептор прогестерона экспрессируется в матке крысы (по сравнению с 74% для близкородственного прогестина DU-41164 ).[1] DU-41165 также показал 28% сродства RU-28362 для рецептор глюкокортикоидов выражено в крысе печень, но нет близости к минералокортикоидный рецептор выражено в крысе почка (<0,003% от RU-26752 ).[1] Препарат не показал андрогенный, анаболический, или же эстрогенный активность у животных, но антиандрогенный и глюкокортикоид активность в высоких дозах.[1] Несмотря на то, что DU-41165 обладает высокой активностью у животных, при дозировках 50 и 200 мкг / день у женщин он оказывает незначительное прогестагенное действие или не оказывает его вовсе, что свидетельствует о значительных различиях между видами.[1] ДУ-41165 изучался как потенциальный фотоаффинити этикетка для рецептора прогестерона.[1]
Рекомендации
- ^ а б c d е ж грамм час Морсинк Л., де Вахтер А.М., Бреннер П., Секан С.З., Герреро Р., Хагенфельдт К., Дицфалуси Э. (май 1976 г.). «Эндокринные эффекты двух новых ретро-стероидов на животных моделях и у женщин». Акта Эндокринол. 82 (1): 193–212. Дои:10.1530 / acta.0.0820193. PMID 57688.
- ^ а б Пинни К.Г., Карлсон К.Э., Катценелленбоген Дж.А. (февраль 1990 г.). «[3H] DU41165: лиганд с высоким сродством и новый реагент для фотоаффинного мечения рецептора прогестерона». J. Стероид Биохим. 35 (2): 179–89. Дои:10.1016 / 0022-4731 (90) 90272-Т. PMID 2308335.