Дростанолон - Drostanolone

Дростанолон
Структурная формула дростанолона V2.svg
Клинические данные
Торговые наименованияДролбан, Мастерил, Мастерон, другие (все как дростанолона пропионат )
Другие именаДромостанолон; 2α-метил-4,5α-дигидротестостерон; 2α-метил-DHT; 2α-метил-5α-андростан-17β-ол-3-он
Маршруты
администрация
Внутримышечная инъекция (так как дростанолон пропионат )
Класс препаратаАндроген; Анаболический стероид
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.000.334 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС32О2
Молярная масса304.474 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

Дростанолон, или дромостанолон, является анаболический андрогенный стероид (AAS) дигидротестостерон (DHT) группа, которая никогда не продавалась.[1][2][3] An сложный эфир андрогена пролекарство дростанолона, дростанолона пропионат, ранее использовался для лечения рак молочной железы у женщин под такими торговыми марками, как Дролбан, Мастерил и Мастерон.[1][2][3][4] Этот эфир также использовался в немедицинских целях для цели улучшения телосложения или производительности.[3]

Фармакология

Фармакодинамика

Андрогенная и анаболическая активность
андрогенов / анаболических стероидов
МедикаментСоотношениеа
Тестостерон~1:1
Андростанолон (DHT)~1:1
Метилтестостерон~1:1
Метандриол~1:1
Флуоксиместерон1:1–1:15
Метандиенон1:1–1:8
Дростанолон1:3–1:4
Метенолон1:2–1:30
Оксиметолон1:2–1:9
Оксандролон1:3–1:13
Станозолол1:1–1:30
Нандролон1:3–1:16
Этилэстренол1:2–1:19
Норетандролон1:1–1:20
Заметки: У грызунов. Сноски: а = Отношение андрогенной активности к анаболической. Источники: См. Шаблон.

Как и другие ААС, дростанолон является агонист из рецептор андрогенов (AR).[3] Это не субстрат для 5α-редуктаза и является плохим субстратом для 3α-гидроксистероид дегидрогеназа (3α-HSD) и, следовательно, показывает высокое соотношение анаболический к андрогенный Мероприятия.[3] Как производное ДГТ дростанолон не является субстрат для ароматаза и, следовательно, не может быть ароматизирован в эстрогенный метаболиты.[3] Пока нет данных по прогестагенный активность дростанолона, считается, что он имеет низкую активность или не имеет такой активности, как и другие производные DHT.[3] Поскольку препарата нет 17α-алкилированный, не известно, чтобы вызвать гепатотоксичность.[3]

Химия

Дростанолон, также известный как 2α-метил-5α-дигидротестостерон (2α-метил-DHT) или 2α-метил-5α-андростан-17β-ол-3-он, представляет собой синтетический андростан стероидный препарат и производная DHT.[1][2][3] Это конкретно DHT с метильная группа в позиции C2α.[1][2][3]

История

Дростанолон и его эфир дростанолон пропионат были впервые описаны в 1959 г.[3][5] Дростанолона пропионат был впервые представлен для медицинского применения в 1961 году.[6]

Общество и культура

Родовые имена

Дростанолон это родовое имя препарата и его ГОСТИНИЦА, БАН, и DCF.[1][2] Это также упоминалось как дромостанолон.[1][2]

Легальное положение

Дростанолон, наряду с другими ААС, является график III контролируемое вещество в Соединенные Штаты под Закон о контролируемых веществах.[7]

использованная литература

  1. ^ а б c d е ж Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 652–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ а б c d е ж Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 377–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  3. ^ а б c d е ж г час я j k Ллевеллин В. (2011). Анаболики. Molecular Nutrition Llc. стр. 517–. ISBN  978-0-9828280-1-4.
  4. ^ Беннетт МБ, Хелман П., Палмер П. (ноябрь 1975 г.). «Гормональная терапия рака груди с особым упором на терапию Мастерилом». Южноафриканский медицинский журнал = Suid-Afrikaanse Tydskrif vir Geneeskunde. 49 (49): 2036–40. PMID  1242823.
  5. ^ Рингольд Х. Дж., Батрес Э, Халперн О, Некоеча Э (1959). "Стероиды. Производные CV.12-Метила и 2-гидроксиметиленандростана". Журнал Американского химического общества. 81 (2): 427–432. Дои:10.1021 / ja01511a040. ISSN  0002-7863.
  6. ^ Издательство Уильям Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства, 3-е издание. Эльзевир. С. 1402–. ISBN  978-0-8155-1856-3.
  7. ^ Карч С.Б. (21 декабря 2006 г.). Справочник по злоупотреблению наркотиками, второе издание. CRC Press. С. 30–. ISBN  978-1-4200-0346-8.

внешние ссылки