Меспиренон - Mespirenone
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Устный |
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C25ЧАС30О4S |
| Молярная масса | 426.57 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Меспиренон (ГОСТИНИЦА ) (кодовое название разработки ZK-94679), также известен как Δ1-15β, 16β-метиленспиронолактон, это стероидный антиминералокортикоид из спиролактон группа, связанная с спиронолактон это никогда не продавалось.[1][2] Исследования на животных показали, что он был в 3,3 раза более сильным антиминералокортикоидом по сравнению со спиронолактоном.[3] Помимо антиминералокортикоидных свойств, меспиренон также является прогестаген, антигонадотропин, и антиандроген.[2][4] Он в 2–3 раза эффективнее спиронолактона в качестве прогестагена и антигонадотропина, но его антиандрогенная активность заметно снижена и слабая (хотя все еще имеет значение) в сравнении.[4][5] Меспиренон также мощный и конкретные ингибитор фермента из 18-гидроксилаза и таким образом минералокортикоид биосинтез.[6] Препарат разрабатывался Шеринг (сейчас же Байер Шеринг Фарма ) и достиг II этап клинические испытания но был снят с производства в 1989 году.[7]
Смотрите также
использованная литература
- ^ Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 775–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ а б Лозерт В., Биттлер Д., Бузе М., Казальс-Стензель Дж., Хабери М., Лоран Х., Никиш К., Шиллингер Э., Вихерт Р. (1986). «Меспиренон и другие 15,16-метилен-17-спиролактоны, новый тип антагонистов стероидного альдостерона». Arzneimittelforschung. 36 (11): 1583–600. PMID 3028435.
- ^ Arzneimittel-Forschung. Editio Cantor. 1991 г.
- ^ а б Нишино Ю., Шредер Х., Эль-Этреби М.Ф. (1988). «Экспериментальные исследования эндокринных побочных эффектов новых антагонистов альдостерона». Arzneimittelforschung. 38 (12): 1800–5. PMID 3245852.
- ^ Опоку Дж., Калими М., Агарвал М., Куреши Д. (1991). «Эффект нового антагониста минералокортикоидов меспиренона на гипертонию, вызванную альдостероном». Am. J. Physiol. 260 (2, часть 1): E269–71. PMID 1996630.
- ^ Weindel K, Lewicka S, Vecsei P (1991). «Ингибирующие эффекты нового антиальдостеронового соединения меспиренона на адренокортикальный стероидогенез in vitro». Arzneimittelforschung. 41 (9): 946–9. PMID 1796922.
- ^ Экхард Оттов; Хильмар Вайнманн (8 сентября 2008 г.). Ядерные рецепторы как мишени для лекарств. Джон Вили и сыновья. С. 410–. ISBN 978-3-527-62330-3.
 | Эта статья о стероидный препарат это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |