SC-8109 - SC-8109

SC-8109
SC-8109.svg
Клинические данные
Другие имена19-норспиролактон; 19-нор-17α- (2-карбоксиэтил) тестостерон γ-лактон; Лактон 3-оксо-17β-гидроксиэстр-4-ен-17-пропановой кислоты; Γ-лактон 17-гидрокси-3-оксо-19-нор-17α-прегн-4-ен-21-карбоновой кислоты
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС28О3
Молярная масса328.452 г · моль−1
3D модель (JSmol )

SC-8109 это стероидный антиминералокортикоид из спиролактон группа, которая никогда не продавалась.[1][2] Это мощный антагонист из минералокортикоидный рецептор и более мощный, чем родственный препарат SC-5233 (из которых SC-8109 - 19-нор аналог ).[1][3] Однако было обнаружено, что SC-8109 имеет относительно низкую устный биодоступность и потенция,[1][4] хотя он, тем не менее, произвел легкий мочегонное средство эффект у пациентов с хроническая сердечная недостаточность.[2] Спиронолактон Затем последовал еще один спиролактон (SC-9420; Альдактон), который имел как хорошую биодоступность, так и эффективность при пероральном приеме, и был первым антиминералокортикоидом, поступившим на рынок.[1][5]

В дополнение к своей антиминералокортикоидной активности SC-8109 обладает сильным прогестагенный активность, с аналогичной эффективностью относительно прогестерон.[6] Его аналог SC-5233 обладает аналогичной, но менее сильной прогестагенной активностью.[6] Кроме того, SC-5233 был оценен и обнаружил, что обладает некоторыми антиандрогенный активность, противодействующая воздействию тестостерон у животных, а также SC-8109.[7]

Относительное сродство (%) SC-8109 и родственных стероидов[8]
СложныйPRARERGRГ-НSHBGCBG
Прогестерон1003–10<1<13–10??
SC-810919125–50<1<115–25??
Значения указаны в процентах (%). Ссылка лиганды (100%) были прогестерон для PR, тестостерон для AR, эстрадиол для ER, DEXA для GR, и альдостерон для Г-Н.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d П. Дж. Бентли (1980). Эндокринная фармакология: физиологические основы и терапевтическое применение. CUP Архив. С. 160–. ISBN  978-0-521-22673-8.
  2. ^ а б Э. Бухборн; К. Д. Бок (14 декабря 2013 г.). Диурез и диуретики / Diurese und Diuretica: Международный симпозиум в Херренкимзее, 17–20 июня 1959 г. Спонсор CIBA / Ein Internationales Symposium Herrenchiemsee, 17–20. Июнь 1959 г., Veranstaltet mit Unterstützung der CIBA. Springer-Verlag. С. 224, 261. ISBN  978-3-642-49716-2.
  3. ^ Ханс Х. Уссинг; Пол Крухоффер; Хесс Дж. Тайсен; Н.Х. Торн (8 марта 2013 г.). Ионы щелочных металлов в биологии: I. Ионы щелочных металлов в изолированных системах и тканях. II. Ионы щелочных металлов в организме. Springer Science & Business Media. С. 418–. ISBN  978-3-642-49246-4.
  4. ^ Милан Л. Брэндон (1 января 1962 г.). Кортикостероиды в медицинской практике. Томас.
  5. ^ Деннис В. Коккинос (6 ноября 2014 г.). Введение в трансляционные сердечно-сосудистые исследования. Springer. С. 61–. ISBN  978-3-319-08798-6.
  6. ^ а б Ральф И. Дорфман (5 декабря 2016 г.). Стероидная активность у экспериментальных животных и человека. Elsevier Science. С. 371–. ISBN  978-1-4832-7299-3.
  7. ^ Кагава CM, Стертевант FM, Ван Арман CG (1959). «Фармакология нового стероида, блокирующего солевую активность альдостерона и дезоксикортикостерона». J. Pharmacol. Exp. Ther. 126 (2): 123–30. PMID  13665517. [SC-5233] (общая доза 5 мг / крыса) частично блокировал действие пропионата тестостерона на семенные пузырьки и простату у аналогичных животных.
  8. ^ Raynaud, J.P .; Ojasoo, T .; Bouton, M.M .; Филибер, Д. (1979). «Связывание рецепторов как инструмент в разработке новых биоактивных стероидов»: 169–214. Дои:10.1016 / B978-0-12-060308-4.50010-X. Цитировать журнал требует | журнал = (Помогите)