Торипристон - Википедия - Toripristone

Торипристон
Toripristone.svg
Клинические данные
Другие именаRU-40555; 17β-Гидрокси-11β- [4- [метил (1-метилэтил) амино] фенил] -17α- (1-пропин-1-ил) эстра-4,9-диен-3-он
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC31ЧАС39NО2
Молярная масса457.658 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Торипристон (ГОСТИНИЦА ) (кодовое название разработки RU-40555) это синтетический, стероидный антиглюкокортикоид а также антипрогестаген который никогда не продавался.[1][2] Сообщается, что это мощный и очень селективный антагонист из рецептор глюкокортикоидов (GR) (Kя = 2,4 нМ),[3][4] хотя он также действует как антагонист рецептор прогестерона (PR).[5][6] В фармакологический профиль торипристона очень похож на профиль мифепристон, за исключением того, что торипристон не связывается с оросомукоид (α1-кислотный гликопротеин).[5] Препарат использовался для изучения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая система и использовался как радиоактивный индикатор для GR.[4][3] Его ИНН был присвоен в 1990 году.[2]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Р.А. Холм; H.L.J. Макин; Д.Н. Кирк; Г. Мерфи (23 мая 1991 г.). Словарь стероидов. CRC Press. С. 101–. ISBN  978-0-412-27060-4.
  2. ^ а б https://mednet-communities.net/inn/db/media/docs/p-innlist61.pdf
  3. ^ а б Стейнигер, Бьорн; Kniess, Torsten; Бергманн, Ральф; Пицш, Йенс; Вуэст, Франк (2008). «Радиоактивно меченные глюкокортикоиды как молекулярные зонды для визуализации рецепторов глюкокортикоидов мозга с помощью позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ)». Мини-обзоры по медицинской химии. 8 (7): 728–739. Дои:10.2174/138955708784567403. ISSN  1389-5575. PMID  18537728.
  4. ^ а б Бахманн CG, Linthorst AC, Holsboer F, Reul JM (2003). «Влияние хронического введения селективных антагонистов глюкокортикоидных рецепторов на гипоталамо-гипофизарно-адренокортикальную ось крыс». Нейропсихофармакология. 28 (6): 1056–67. Дои:10.1038 / sj.npp.1300158. PMID  12700716.
  5. ^ а б Philibert, D .; Costerousse, G .; Gaillard-Moguilewsky, M .; Nedelec, L .; Nique, F .; Tournemine, C .; Тойч, Г. (1991). «Из RU 38486 в сторону диссоциированного антиглюкокортикоида и антипрогестерона». Антигормоны для здоровья и болезней. Границы исследования гормонов. 19. С. 1–17. Дои:10.1159/000419634. ISBN  978-3-8055-5297-4. ISSN  0301-3073.
  6. ^ Фу, Цзин; Ху, Лина; Хуанг, Вэй; Чжу, Хуэйли; Ван, Цюши; Он, вентилятор; Се, Линся; Ган, Сяолин; Хуанг, Вэй (2012). «Антагонисты рецепторов прогестерона и модуляторы рецепторов прогестерона для эндометриоза». В Хуан, Вэй (ред.). Кокрановская база данных систематических обзоров. Дои:10.1002 / 14651858.CD009881.