Тренболон - Trenbolone

Не путать с Трестолон.
Тренболон
Trenbolone.svg
Клинические данные
Другие именаТриенолон; Триенболон; RU-2341; Δ9,11-Нандролон; 19-Нор-δ9,11-тестостерон; Эстра-4,9,11-триен-17β-ол-3-он
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Беременность
категория
  • Икс
Маршруты
администрация		Внутримышечная инъекция (в качестве сложные эфиры )
Класс препаратаАндроген; Анаболический стероид; Прогестаген
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
БиодоступностьВнутримышечный: 100%[нужна цитата ]
МетаболизмПечень
Устранение период полураспада48–72 часов[нужна цитата ]
ЭкскрецияМоча
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.127.177 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС22О2
Молярная масса270.372 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Тренболон является андроген и анаболический стероид (AAS) нандролон группа, которая сама никогда не продавалась.[1][2][3][4][5] Эфир тренболона пролекарства, включая тренболона ацетат (фирменные наименования Finajet, Finaplix, другие) и тренболон гексагидробензилкарбонат (фирменные наименования Параболан, Гексаболан), продаются или продавались для ветеринарного и клинического использования.[1][2][3][5][6][7] Тренболона ацетат используется в Ветеринария в домашний скот увеличить рост мышц и аппетит, в то время как гексагидробензилкарбонат тренболона раньше использовался в клинических условиях у людей, но в настоящее время больше не продается.[1][2][3][5] Кроме того, хотя он не одобрен для клинического или ветеринарного использования, тренболон энантат иногда продается на черный рынок под ником Тренабол.[5]

Флакон инъекционного тренболона ацетат.

Использует

Ветеринарная

Тренболон, как ацетат тренболона, улучшает мышечную массу, эффективность корма и усвоение минералов у крупного рогатого скота.[5]

Побочные эффекты

Смотрите также: Анаболический стероид § Побочные эффекты

Фармакология

Фармакодинамика

Тренболон имеет оба анаболический и андрогенный последствия.[5] Один раз метаболизируется, эфиры тренболона обладают эффектом увеличения аммоний захват ионов мышцами, что приводит к увеличению скорости синтез белка. Он также может иметь побочные эффекты, стимулируя аппетит и снижая скорость катаболизм, это все анаболические стероиды как полагают; однако катаболизм, вероятно, значительно возрастет после прекращения приема стероидов.[8] По крайней мере, одно исследование на крысах показало, что тренболон вызывает экспрессию генов рецептор андрогенов (AR) по крайней мере так же мощно, как дигидротестостерон (DHT). Эти данные указывают на то, что тренболон может вызвать увеличение мужского вторичные половые признаки без необходимости превращаться в более мощный андроген в организме.[9]

Исследования метаболизма неоднозначны, некоторые исследования показывают, что метаболизм метаболизируется ароматаза или же 5α-редуктаза в эстрогенный соединения, или в 5α-восстановленные андрогенные соединения, соответственно.[10][11]

Тренболон имеет эффективность в пять раз выше, чем у тестостерон.[5][12] Тренболон также связывается с высоким близость к рецептор прогестерона,[5][12][13][14] Тренболон связывается с рецептор глюкокортикоидов, также.[13]

Фармакокинетика

Продлить свое период полувыведения, тренболон вводится как пролекарство как сложный эфир сопряженный, такой как тренболона ацетат, тренболон энантат, или же тренболон гексагидробензилкарбонат.[1][2][3][5] Плазма липазы затем расщепить сложноэфирную группу в кровотоке, оставив свободный тренболон.[нужна цитата ]

Тренболон и 17-эпитренболон выводятся с мочой в виде конъюгатов, которые могут гидролизоваться бета-глюкуронидазой.[15] Это означает, что тренболон покидает организм в виде бета-глюкурониды или же сульфаты.

Химия

Смотрите также: Список андрогенов / анаболических стероидов

Тренболон, также известный как 19-нор-δ9,11-тестостерон или как эстра-4,9,11-триен-17β-ол-3-он, представляет собой синтетический эстран стероидный препарат и производная из нандролон (19-нортестостерон).[1][2][5] В частности, это нандролон с двумя дополнительными двойные связи в стероидном ядре.[1][2][5] Эфиры тренболона, которые имеют сложный эфир в положении C17β включают тренболона ацетат, тренболон энантат, тренболон гексагидробензилкарбонат, и ундеканоат тренболона.[1][2][5][16]

Основная информация о различных типах стероидов включала базовый тренболон внутри структуры.
Имя:ТренболонТренболона ацетатТренболон энантатТренболон гексагидробензилкарбонат

(циклогексилметилкарбонат)

Структурные[16]Trenbolone.pngТренболона ацетат.svgТренболон энантат.svgТренболон циклогексилметилкарбонат.svg
ФормулаC18ЧАС22О2C20ЧАС24О3C25ЧАС34О3C26ЧАС34О4
Кристаллическая система[16]монокристаллическиймонокристаллическиймонокристаллический
Период полувыведения48-72 часов[нужна цитата ]короткая

1-2 дня[16]; 3 дня[17]

длинный

11 дней[16]

8 дней[16]

История

Тренболон был первым синтезированный в 1963 г.[18]

Общество и культура

Родовые имена

Тренболон это родовое имя препарата и его ГОСТИНИЦА и БАН.[1][2][3] Это также упоминалось как триенолон или же триенболон.[1][2][3][19]

Легальное положение

Немного культуристы и спортсмены используйте эфиры тренболона для наращивания мышечной массы и повышения производительности.[5] Такое использование незаконно в США и некоторых странах Европы и Азии. DEA классифицирует тренболон и его сложные эфиры как Регулируемые вещества, включенные в Список III под Закон о контролируемых веществах.[20] Тренболон классифицируется как препарат Списка 4 в Канада[21] и препарат класса C без штрафа за личное использование или хранение в объединенное Королевство.[22] Использование или хранение стероидов без рецепта является преступлением в Австралия.[23]

Допинг в спорте

Смотрите также: Список допинга в спортивных случаях § эфиры тренболона

Известны случаи применения допинга в спорте с эфирами тренболона. профессиональный спортсмены.

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час я Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ а б c d е ж грамм час я Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. с. 1591. ISBN  978-3-88763-075-1.
  3. ^ а б c d е ж И.К. Мортон; Джудит М. Холл (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. С. 279–. ISBN  978-94-011-4439-1.
  4. ^ https://www.drugs.com/international/trenbolone.html
  5. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м Уильям Ллевеллин (2011). Анаболики. Molecular Nutrition Llc. С. 491–499, 618–, 724–. ISBN  978-0-9828280-1-4.
  6. ^ Николс, Уэйд; Хатчесон, Джон; Стритер, Маршалл; Корриган, Марк; Наттельман, Брэндон. «Стратегии имплантации для содержания крупного рогатого скота с использованием Revalor® (тренболона ацетат и эстрадиол), Finaplix® (тренболон) и / или Ralgro® (зеранол)» (PDF). Merck Animal Health.
  7. ^ Кичман, А Т (2008). «Фармакология анаболических стероидов». Британский журнал фармакологии. 154 (3): 502–521. Дои:10.1038 / bjp.2008.165. ISSN  0007-1188. ЧВК  2439524. PMID  18500378.
  8. ^ http://www.sportsci.org/encyc/anabster/anabster.html[требуется полная цитата ]
  9. ^ Уилсон, В. С .; Ламбрайт, C; Остби, Дж; Грей-младший, LE (2002). «Влияние 17бета-тренболона in vitro и in vivo: загрязнитель сточных вод откормочных площадок». Токсикологические науки. 70 (2): 202–11. Дои:10.1093 / toxsci / 70.2.202. PMID  12441365.
  10. ^ Ярроу, Джошуа Ф .; Маккой, Шон С.; Борст, Стивен Э. (2010). «Тканевая селективность и потенциальное клиническое применение тренболона (17β-гидроксиэстра-4,9,11-триен-3-он): мощный анаболический стероид с пониженной андрогенной и эстрогенной активностью». Стероиды. 75 (6): 377–89. Дои:10.1016 / j.steroids.2010.01.019. PMID  20138077. S2CID  205253265.
  11. ^ Gettys, TW; д'Оккио, MJ; Хенрикс, DM; Шанбахер, Б.Д. (1984). «Подавление секреции ЛГ с помощью эстрадиола, дигидротестостерона и тренболона ацетата у остро кастрированного быка». Журнал эндокринологии. 100 (1): 107–12. Дои:10.1677 / joe.0.1000107. PMID  6361192.
  12. ^ а б К. Дж. Николас Мэси-Тейлор; Лилиан Розетта (13 января 2011 г.). Размножение и адаптация: темы репродуктивной экологии человека. Издательство Кембриджского университета. С. 69–. ISBN  978-1-139-49430-4.
  13. ^ а б APMIS .: Дополнение. Мунксгаард. 2001. с. 5339. ISBN  9788716164575.
  14. ^ Кеннет В. МакКернс (13 марта 2013 г.). Репродуктивные процессы и контрацепция. Springer Science & Business Media. С. 171–. ISBN  978-1-4684-3824-6.
  15. ^ Шенцер, В. (1996). «Метаболизм анаболических андрогенных стероидов». Клиническая химия. 42 (7): 1001–20. Дои:10.1093 / Clinchem / 42.7.1001. PMID  8674183.
  16. ^ а б c d е ж Бороди, Георгий; Турза, Александру; Камарасан, Паула Александра; Улици, Аделина (2020). «Структурные исследования тренболона, тренболона ацетата, гексагидробензилкарбоната и эфиров энантата». Журнал молекулярной структуры. 1212: 128127. Дои:10.1016 / j.molstruc.2020.128127. ISSN  0022-2860.
  17. ^ Руис, Педро; Штамм, Эрик К. (2011). Злоупотребление психоактивными веществами Лоуинсона и Руиса: всеобъемлющий учебник. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. ISBN  978-1-60547-277-5.
  18. ^ Шенцер В. (1996). «Метаболизм анаболических андрогенных стероидов». Clin. Chem. 42 (7): 1001–20. Дои:10.1093 / Clinchem / 42.7.1001. PMID  8674183.
  19. ^ Продовольственная и сельскохозяйственная организация Объединенных Наций (1990 г.). Остатки некоторых ветеринарных препаратов в животных и пищевых продуктах: монографии, подготовленные на тридцать четвертом совещании Объединенного комитета экспертов ФАО / ВОЗ по пищевым добавкам, Женева, 30 января - 8 февраля 1989 г.. Продовольственная и сельскохозяйственная организация. С. 88–. ISBN  978-92-5-102933-6.
  20. ^ "Закон о контролируемых веществах". Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. 11 июня 2009 г.. Получено 17 июн 2016.
  21. ^ http://laws-lois.justice.gc.ca/eng/acts/C-38.8/page-24.html?term=steroids#sched4
  22. ^ http://www.homeoffice.gov.uk/publications/alcohol-drugs/drugs/acmd1/anabolic-steroids-report/anabolic-steroids?view=Binary.
  23. ^ http://www.aic.gov.au/en/crime_types/drugs_alcohol/drug_types/steroids.aspx

дальнейшее чтение

  • Мейер HH (2001). «Биохимия и физиология анаболических гормонов, используемых для улучшения мясного производства». APMIS. 109 (1): 1–8. Дои:10.1111 / j.1600-0463.2001.tb05785.x. PMID  11297191. S2CID  23149070.
  • Ярроу Дж. Ф., Маккой СК, Borst SE (2010). «Тканевая селективность и потенциальное клиническое применение тренболона (17бета-гидроксиэстра-4,9,11-триен-3-он): мощный анаболический стероид с пониженной андрогенной и эстрогенной активностью». Стероиды. 75 (6): 377–89. Дои:10.1016 / j.steroids.2010.01.019. PMID  20138077. S2CID  205253265.

внешняя ссылка