Местеролон - Mesterolone

Не путать с Местанолон.
Местеролон
Местеролон.svg
Клинические данные
Торговые наименованияПровирон, другие
Другие именаНБК-75054; SH-60723; SH-723; 1α-метил-4,5α-дигидротестостерон; 1α-метил-DHT; 1α-метил-5α-андростан-17β-ол-3-он
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация		Устно
Класс препаратаАндроген; Анаболический стероид
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность3%
Связывание с белками98% (от 40% до Альбумин, 58% до SHBG )
МетаболизмПечень
Устранение период полураспада12-13 часов
ЭкскрецияМоча
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.014.397 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС32О2
Молярная масса304.474 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Местеролон, продается под торговой маркой Провирон среди прочего, это андроген и анаболический стероид (AAS) лекарство, которое используется в основном для лечения низкий уровень тестостерона.[1][2] Он также использовался для лечения мужское бесплодие, Хотя это использование является спорным.[1][3][4] Принято устно.[1]

Побочные эффекты Местеролона включают симптомы из маскулинизация подобно угревая сыпь, усиленный рост волос, голос меняется, и увеличил сексуальное желание.[1] Нет риска повреждение печени.[1][2] Препарат представляет собой синтетический андроген и анаболический стероид и, следовательно, агонист из рецептор андрогенов (AR), биологическая мишень андрогенов как тестостерон и дигидротестостерон (DHT).[1][5] Имеет слабый андрогенный эффекты и слабые анаболический эффекты, которые делают его полезным для производства маскулинизации.[1] Препарат не имеет эстрогенный последствия.[1][2]

Местеролон был впервые описан в 1966 году.[6] и введен в медицинское использование к 1967 году.[7][8] В дополнение к своему медицинскому применению, местеролон использовался для улучшить телосложение и работоспособность, хотя он обычно не используется для таких целей из-за его слабого анаболического эффекта.[1] Препарат представляет собой контролируемое вещество во многих странах немедицинское использование, как правило, незаконно.[1][9]

Медицинское использование

Местеролон используется при лечении дефицит андрогенов в мужском гипогонадизм, анемия, и поддержать мужская фертильность среди других указаний.[1][10][11] Он также использовался для лечения задержка полового созревания у мальчиков.[12] Поскольку местеролон не обладает эстрогенным действием, он может быть показан для лечения случаев андрогенной недостаточности, при которых болезненность молочных желез или же гинекомастия тоже присутствует.[13] Препарат описывается как относительно слабый андроген с частичной активностью и редко используется с целью заместительная андрогенная терапия, но до сих пор широко используется в медицине.[1][11][14][2]

Местеролон используется в заместительная андрогенная терапия в дозировке от 50 до 100 мг 2 - 3 раза в сутки.[15]

Формы и дозы заместительной андрогенной терапии, применяемые у мужчин
МаршрутМедикаментОсновные торговые маркиФормаДозировка
УстныйТестостерона–Планшет400–800 мг / сут (в несколько приемов)
Ундеканоат тестостеронаАндриол, ДжатензоКапсула40–80 мг 2–4 раза в день (во время еды)
МетилтестостеронбАндроид, Метандрен, TestredПланшет10-50 мг / день
ФлуоксиместеронбХалотестин, Ора-Тестрил, УльтандренПланшет5-20 мг / день
МетандиенонбДианаболПланшет5-15 мг / день
МестеролонбПровиронПланшет25–150 мг / день
БуккальныйТестостеронСтриантПланшет30 мг 2 раза в день
МетилтестостеронбМетандрен, Оретон МетилПланшет5-25 мг / день
СублингвальныйТестостеронбТесторальныйПланшет5–10 мг 1–4 раза в день
МетилтестостеронбМетандрен, Оретон МетилПланшет10-30 мг / день
ИнтраназальныйТестостеронНатестоНазальный спрей11 мг 3 раза в день
ТрансдермальныйТестостеронАндроГель, Тестим, ТестогельГель25–125 мг / день
Андродерм, AndroPatch, TestoPatchНе мошоночный патч2,5-15 мг / день
ТестодермПластырь мошонки4–6 мг / день
AxironПодмышечный раствор30–120 мг / день
Андростанолон (DHT)АндрактимГель100–250 мг / день
РектальныйТестостеронРектандрон, ТестостеронбСуппозиторий40 мг 2–3 раза в день
Инъекция (Я или же SC )ТестостеронАндронак, Стеротат, ВиростеронВодная суспензия10–50 мг 2–3 раза в неделю
Тестостерона пропионатбТестовиронМасляный раствор10–50 мг 2–3 раза в неделю
Тестостерон энантатДелатестрилМасляный раствор50–250 мг 1 раз в 1–4 недели
XyostedАвтоинжектор50–100 мг 1 раз в неделю
Ципионат тестостеронаДепо-тестостеронМасляный раствор50–250 мг 1 раз в 1–4 недели
Изобутират тестостеронаАговирин ДепоВодная суспензия50–100 мг 1 раз в 1-2 недели
Фенилацетат тестостеронабПерандрен, АндроектМасляный раствор50–200 мг 1 раз / 3–5 недель
Смешанные эфиры тестостеронаСустанон 100, Сустанон 250Масляный раствор50–250 мг 1 раз в 2–4 недели
Ундеканоат тестостеронаAveed, НебидоМасляный раствор750–1000 мг 1 раз в 10–14 недель
Буциклат тестостеронаа–Водная суспензия600–1000 мг 1 раз / 12–20 недель
ИмплантТестостеронTestopelПеллет150–1200 мг / 3–6 месяцев
Примечания: Мужчины производят от 3 до 11 мг тестостерона в день (в среднем 7 мг / день у молодых мужчин). Сноски: а = Никогда не продавался. б = Больше не используется и / или больше не продается. Источники: См. Шаблон.

Немедицинское использование

Местеролон использовался для цели улучшения телосложения и производительности к конкурентный спортсмены, культуристы, и пауэрлифтеры.[1]

Побочные эффекты

Смотрите также: Анаболический стероид § Побочные эффекты

Побочные эффекты Местеролона включают вирилизация среди прочего.[1]

Фармакология

Фармакодинамика

Как и другие ААС, местеролон агонист из рецептор андрогенов (AR).[1] Это не субстрат за 5α-редуктаза, поскольку он уже 5α-восстановлен и, следовательно, не потенцируется при так называемых «андрогенных» ткани такой как кожа, волосяные фолликулы, и простата.[1] Местеролон описывается как очень плохой анаболический агент из-за инактивации 3α-гидроксистероид дегидрогеназа (3α-HSD) в скелетные мышцы ткань, аналогично DHT и местанолон (17α-метил-DHT).[1] В отличие, тестостерон очень бедный субстрат для 3α-HSD, и поэтому не инактивируется аналогичным образом в скелетных мышцах.[1] Из-за отсутствия потенцирования 5α-редуктазой в «андрогенных» тканях и его инактивации 3α-HSD в скелетных мышцах, местеролон относительно низок в обоих его андрогенный потенция и его анаболическая сила.[1] Тем не менее, он по-прежнему показывает большее соотношение анаболической активности к андрогенной активности по сравнению с тестостероном.[1]

Местеролон не является субстратом для ароматаза, поэтому не может быть преобразован в эстроген.[1] Таким образом, он не имеет склонности к выработке эстрогенных веществ. побочные эффекты Такие как гинекомастия и задержка жидкости.[1] В нем также нет прогестагенный Мероприятия.[1]

Потому что местеролон не 17α-алкилированный, у него мало или нет потенциала для гепатотоксичность.[1] Однако его риск пагубного воздействия на сердечно-сосудистая система сопоставим с некоторыми другими устными ААС.[1]

Фармакокинетика

C1α метильная группа местеролона подавляет его печеночный метаболизм и тем самым дает значительные устный активность, хотя ее устные биодоступность все еще намного ниже, чем у 17α-алкилированных ААС.[1] В любом случае, местеролон является одним из немногих не-17α-алкилированных ААС, который активен при пероральном приеме.[1] Местеролон уникален среди ААС и имеет очень высокий близость для человеческой сыворотки глобулин, связывающий половые гормоны (SHBG), около 440% от DHT в одном исследовании и 82% от DHT в другом исследовании.[16][1][17] В результате может вытеснить эндогенный тестостерон из SHBG и тем самым увеличивает концентрацию свободного тестостерона, что частично может быть связано с его действием.[1]

Химия

Смотрите также: Список андрогенов / анаболических стероидов

Местеролон, также известный как 1α-метил-4,5α-дигидротестостерон (1α-метил-DHT) или 1α-метил-5α-андростан-17β-ол-3-он, представляет собой синтетический андростан стероидный препарат и производная DHT.[18][19][1] Это конкретно DHT с метильная группа в позиции C1α.[18][19][1] Тесно связанные AAS включают метенолон и это сложные эфиры метенолона ацетат и метенолона энантат.[18][19][1] В антиандроген ростеролон (17α-пропилместеролон) также тесно связан с местеролоном.[20]

История

Местеролон был разработан в 1960-х годах.[21] и впервые был описан в 1966 году.[6][22][23][24] Он был введен для медицинского использования Шеринг под торговой маркой Proviron к 1967 году.[7][8] Хорошо зарекомендовавшая себя торговая марка Proviron ранее использовалась компанией Schering для пропионат тестостерона с 1936 г.[25] После введения местеролона в качестве Провирона, Шеринг продолжил продавать пропионат тестостерона под торговой маркой Testoviron.[25] В ряде источников неверно указано, что местеролон был синтезирован или введен в медицинское использование в 1934 году.[21][1][26][27]

Общество и культура

Родовые имена

Местеролон это родовое имя препарата и его ГОСТИНИЦА, USAN, БАН, и DCIT, пока местеролон это его DCF.[18][19][28][29]

Фирменные наименования

Местеролон продается в основном под торговой маркой Провирон.[18][19][29][1]

Доступность

Местеролон широко доступен во всем мире, в том числе в объединенное Королевство, Австралия, и Южная Африка, а также многие не-английский говорящие страны.[19][29] Он недоступен в Соединенные Штаты, Канада, или же Новая Зеландия.[19][29] Препарат никогда не продавался в США.[26]

Легальное положение

Местеролон, наряду с другими ААС, является график III контролируемое вещество в Соединенные Штаты под Закон о контролируемых веществах и график IV контролируемое вещество в Канада под Закон о контролируемых наркотиках и веществах.[9][30]

Исследование

В одном небольшом клиническом испытании пациентов с депрессией наблюдалось улучшение симптомов, которые включали тревогу, отсутствие драйва и желания.[31] У пациентов с дистимия, униполярный, и биполярная депрессия Наблюдалось значительное улучшение.[31] В этой серии исследований местеролон приводит к значительному снижению лютеинизирующий гормон и тестостерон уровни.[31] В другом исследовании 100 мг местеролона ципионат вводили дважды в месяц.[32] Что касается уровней тестостерона в плазме, не было разницы между группой, получавшей лечение, и группой, не получавшей лечения, и исходные уровни лютеинизирующего гормона были минимально затронуты.[32]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п q р s т ты v ш Икс у z аа ab ac объявление ае аф аг ах Уильям Ллевеллин (2011). Анаболики. Molecular Nutrition Llc. С. 641–. ISBN  978-0-9828280-1-4.
  2. ^ а б c d Э. Нишлаг; Х. М. Бехре (1 апреля 2004 г.). Тестостерон: действие, дефицит, замещение. Издательство Кембриджского университета. С. 411–. ISBN  978-1-139-45221-2.
  3. ^ Т. Харгрив (6 декабря 2012 г.). Мужское бесплодие. Springer Science & Business Media. С. 398–399. ISBN  978-1-4471-1029-3.
  4. ^ Ларри И. Липшульц; Стюарт С. Ховардс; Крейг С. Нидербергер (24 сентября 2009 г.). Бесплодие у мужчин. Издательство Кембриджского университета. С. 445–446. ISBN  978-0-521-87289-8.
  5. ^ Кичман АТ (2008). «Фармакология анаболических стероидов». Br. J. Pharmacol. 154 (3): 502–21. Дои:10.1038 / bjp.2008.165. ЧВК  2439524. PMID  18500378.
  6. ^ а б Behre, H.M .; Wang, C .; Handelsman, D.J .; Nieschlag, E .; Nieschlag, E .; Behre, H.M .; Нишлаг, С. (2004). «Фармакология препаратов тестостерона». Тестостерон. С. 405–444. Дои:10.1017 / CBO9780511545221.015. ISBN  9780521833806.
  7. ^ а б Рауш-Строуманн Дж. Г., Петри Р., Хиенц HA (1967). «Влияние местеролона на функцию яичек». Исследования стероидов. Пергамон. 3: 181–184.
  8. ^ а б Тауск, М. (1968). «Практически применимые результаты двадцатилетних исследований в эндокринологии». Prog Drug Res. 12: 137–164. Дои:10.1007/978-3-0348-7065-8_3. ISBN  978-3-0348-7067-2. PMID  4307936.
  9. ^ а б Карч С.Б. (21 декабря 2006 г.). Справочник по злоупотреблению наркотиками, второе издание. CRC Press. С. 30–. ISBN  978-1-4200-0346-8.
  10. ^ Гаутам Н. Аллахбадия; Рита Басурай Дас (12 ноября 2004 г.). Искусство и наука вспомогательных репродуктивных технологий. CRC Press. С. 824–. ISBN  978-0-203-64051-7.
  11. ^ а б Кеннет Л. Беккер (2001). Принципы и практика эндокринологии и метаболизма. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. С. 1186–. ISBN  978-0-7817-1750-2.
  12. ^ И. Харт; Р. В. Ньютон (6 декабря 2012 г.). Эндокринология. Springer Science & Business Media. С. 119–. ISBN  978-94-010-9298-2.
  13. ^ Корона G, Растрелли G, Виньоцци Л., Магги М (2012). «Новые лекарства для лечения мужского гипогонадизма». Expert Opin Emerg Drugs. 17 (2): 239–59. Дои:10.1517/14728214.2012.683411. PMID  22612692. S2CID  22068249.
  14. ^ Nieschlag E, Behre HM, Bouchard P и др. (2004). «Заместительная терапия тестостероном: современные тенденции и будущие направления». Гм. Репрод. Обновлять. 10 (5): 409–19. Дои:10.1093 / humupd / dmh035. PMID  15297434.
  15. ^ Растрелли, G .; Reisman, Y .; Ferri, S .; Prontera, O .; Сфорца, А .; Maggi, M .; Корона, Г. (2019). «Заместительная терапия тестостероном». Сексуальная медицина. С. 79–93. Дои:10.1007/978-981-13-1226-7_8. ISBN  978-981-13-1225-0.
  16. ^ Саарток Т., Дальберг Э, Густафссон Дж. А. (1984). «Относительное сродство связывания анаболических андрогенных стероидов: сравнение связывания с рецепторами андрогенов в скелетных мышцах и простате, а также с глобулином, связывающим половые гормоны». Эндокринология. 114 (6): 2100–6. Дои:10.1210 / эндо-114-6-2100. PMID  6539197.
  17. ^ Пугеат М.М., Данн Дж. Ф., Нисула BC (июль 1981 г.). «Транспорт стероидных гормонов: взаимодействие 70 препаратов с тестостерон-связывающим глобулином и кортикостероид-связывающим глобулином в плазме крови человека». J. Clin. Эндокринол. Метаб. 53 (1): 69–75. Дои:10.1210 / jcem-53-1-69. PMID  7195405.
  18. ^ а б c d е Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 775–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  19. ^ а б c d е ж грамм Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 656–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  20. ^ Brooks, J. R .; Primka, R.L .; Берман, К; Крупа, Д. А .; Рейнольдс, Г. Ф .; Расмуссон, Г. Х. (1991). «Актуальная антиандрогенность нового 4-азастероида у хомяка». Стероиды. 56 (8): 428–33. Дои:10.1016 / 0039-128x (91) 90031-п. PMID  1788861. S2CID  21500107.
  21. ^ а б Малкольм Каррутерс (2006). Дефицит андрогенов у взрослого мужчины: причины, диагностика и лечение. CRC Press. С. 137–178. ISBN  978-0-367-80018-5.
  22. ^ Нойман Ф., Вихерт Р., Крамер М., Распе Г. (апрель 1966 г.). «[Экспериментальные исследования на животных с новым андрогеном - местеролоном (1-альфа-метил-5-альфа-андростан-17-бета-ол-он)]». Arzneimittelforschung (на немецком). 16 (4): 455–8. PMID  6014248.
  23. ^ Laschet, U .; Niermann, H .; Laschet, L .; Паарманн, Х. Ф. (1967). «Местеролон, мощный пероральный активный андроген без ингибирования гонадотропинов». Acta Endocrinologica. 56 (1_Подп.): S55. Дои:10.1530 / acta.0.056S055. ISSN  0804-4643.
  24. ^ Тауск М (1968). «Практически применимые результаты двадцатилетних исследований в эндокринологии». Prog Drug Res. 12: 137–64. Дои:10.1007/978-3-0348-7065-8_3. ISBN  978-3-0348-7067-2. PMID  4307936.
  25. ^ а б Нишлаг, Эберхард; Нишлаг, Сьюзен (2017). «История тестостерона и семенников: от древности до наших дней». Тестостерон. С. 1–19. Дои:10.1007/978-3-319-46086-4_1. ISBN  978-3-319-46084-0.
  26. ^ а б Александр Холь (6 апреля 2017 г.). Тестостерон: от основных к клиническим аспектам. Springer. С. 204–. ISBN  978-3-319-46086-4.
  27. ^ Калинченко, Светлана; Тюзиков, Игорь; Мсхалая, Георгий; Тишова, Юлия (2017). «Тестостероновая терапия: оральные андрогены». Тестостерон. С. 203–224. Дои:10.1007/978-3-319-46086-4_10. ISBN  978-3-319-46084-0.
  28. ^ И.К. Мортон; Джудит М. Холл (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. С. 176–177. ISBN  978-94-011-4439-1.
  29. ^ а б c d https://www.drugs.com/international/mesterolone.html
  30. ^ Линда Лейн Лилли; Джули С. Снайдер; Шелли Рейнфорт Коллинз (5 августа 2016 г.). Фармакология для канадской практики здравоохранения. Elsevier Health Sciences. С. 50–. ISBN  978-1-77172-066-3.
  31. ^ а б c Итиль TM, Майкл СТ, Шапиро Д.М., Итиль KZ (июнь 1984 г.). «Эффекты местеролона, мужского полового гормона у пациентов с депрессией (двойное слепое контролируемое исследование)». Методы Найти Exp Clin Pharmacol. 6 (6): 331–7. PMID  6431212.
  32. ^ а б Kövary PM, Lenau H, Niermann H, Zierden E, Wagner H (май 1977 г.). «Уровни тестостерона и гонадотропинов у пациентов Клайнфельтера, получавших инъекции ципионата местеролона». Arch Dermatol Res. 258 (3): 289–94. Дои:10.1007 / bf00561132. PMID  883846. S2CID  1222130.

внешняя ссылка

дальнейшее чтение