Абиратерона ацетат - Википедия - Abiraterone acetate

Абиратерона ацетат
Абиратерона ацетат.svg
Абиратерона-ацетат-из-порошка-xtal-Mercury-3D-balls-thin.png
Клинические данные
Произношениеa "bir a 'ter one"
Торговые наименованияЗитига, Йонса и др.
Другие именаCB-7630; JNJ-212082; 17- (3-пиридинил) андроста-5,16-диен-3β-ола ацетат, абиратерон (БАН Великобритания), абиратерона ацетат (ЯНВАРЬ JP), абиратерона ацетат (USAN нас)
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa611046
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: D[1]
  • нас: N (еще не классифицировано)[1]
Маршруты
администрация		Устно (таблетки )[2][3]
Класс препаратаПротивоопухолевый
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
БиодоступностьНеизвестно, но может быть не более 50% натощак[6]
Связывание с белкамиАбиратерон: ~ 99,8% (до альбумин и α1-AGp )[6][2][7]
МетаболизмЭстеразы, CYP3A4, SULT2A1[7]
МетаболитыАбиратерон, другие[2][6]
Устранение период полураспадаАбиратерон: 12-24 часа[2][6][3]
ЭкскрецияКал: 88%[2][7]
Моча: 5%[2][7][3]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.149.063 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC26ЧАС33NО2
Молярная масса391.555 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Температура плавленияОт 144 до 145 ° C (от 291 до 293 ° F) [8]
  (проверять)

Абиратерона ацетат, продается под торговой маркой Zytiga среди прочего, это лекарство, используемое для лечения рак простаты.[9] В частности, он используется вместе с кортикостероид за метастатический кастрационно-резистентный рак простаты (mCRPC) и метастатический рак простаты высокого риска, чувствительный к кастрации (mCSPC).[2][3] Его следует использовать после удаление яичек или вместе с аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ).[2] Принимается внутрь.[9]

Общие побочные эффекты включают: усталость, рвота, Головная боль, боль в суставах, высокое кровяное давление, припухлость, низкий уровень калия в крови, высокое содержание сахара в крови, приливы, понос, и кашель.[9][2] Другие серьезные побочные эффекты могут включать: отказ печени и надпочечниковая недостаточность.[2] У мужчин, партнеры которых могут стать беременная, контроль рождаемости Рекомендовано.[2] Поставляемый в виде ацетата абиратерона, он превращается в организме в абиратерон.[2] Абиратерона ацетат работает подавление выработки андрогенов - конкретно это ингибирует CYP17A1 - и тем самым уменьшает производство из тестостерон.[9] Тем самым он предотвращает воздействие этих гормоны при раке простаты.[9]

Абиратерона ацетат был описан в 1995 году и одобрен для медицинского применения в США и Европе в 2011 году.[10][2] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в система здоровья.[11] Лекарство продается во всем мире.[12]

Медицинское использование

Рак простаты

Абиратерона ацетат используется в сочетании с преднизон, а кортикостероид в качестве лечения мКРРПЖ (ранее называвшегося гормонорезистентным или гормонорезистентным раком простаты).[2][13][5][4] Это форма рака простаты, которая не поддается лечению первой линии. андрогенная депривационная терапия или лечение с рецептор андрогенов антагонисты. Абиратерона ацетат получил Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (28 апреля 2011 г.), Европейское агентство по лекарствам (EMA) (23 сентября 2011 г.), Агентство по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения (MHRA) (5 сентября 2011 г.) и Управление терапевтических товаров (TGA) (1 марта 2012 г.) одобрение для этого показания.[2][13][5][4] В Австралии это покрывается Схема фармацевтических льгот при использовании для лечения резистентного к кастрации рака простаты и в сочетании с преднизон /преднизолон (при условии, что пациент в настоящее время не получает химиотерапию, устойчив или нетерпим к доцетаксел, имеет статус эффективности ВОЗ <2, и его болезнь с тех пор не стала прогрессировать с момента начала лечения абиратерона ацетатом, субсидируемым PBS).[14]

Ацетат абиратерона может быть полезен для предотвращения тестостерон вспышка при инициировании Агонист ГнРГ терапия у мужчин с раком простаты.[15]

У людей, ранее получавших доцетаксел, выживаемость увеличилась на 3,9 месяца (14,8 месяца по сравнению с 10,9 месяца в группе плацебо).[16]

У людей с резистентным к кастрации раком простаты, но не получавших химиотерапию, у тех, кто получал ацетат абиратерона, наблюдались выживаемость без прогрессирования 16,5 месяцев, а не 8,3 месяца с плацебо. После среднего периода наблюдения 22,2 месяца общая выживаемость была лучше при приеме ацетата абиратерона.[17]

Противопоказания

Противопоказания включают повышенную чувствительность к абиратерона ацетату. Хотя в документах указано, что его не следует принимать беременным или беременным женщинам,[13][18] нет никаких медицинских причин, по которым его должна принимать любая женщина. Беременным женщинам не следует даже прикасаться к таблеткам, если на них нет перчаток.[18] Другие предостережения включают тяжелый исходный уровень. печеночная недостаточность, избыток минералокортикоидов, сердечно-сосудистые заболевания включая сердечная недостаточность и гипертония, нескорректированный гипокалиемия, и адренокортикоидная недостаточность.[19]

Побочные эффекты

Побочные эффекты по частоте:[2][13][5][4][19]

Очень часто (частота> 10%):

Часто (частота 1-10%):

Нечасто (частота 0,1-1%):

Редко (частота <0,1%):

Передозировка

Опыт применения передозировки ацетата абиратерона ограничен.[2] Нет конкретного противоядие При передозировке абиратерона ацетата лечение должно состоять из общих поддерживающих мер, включая мониторинг функции сердца и печени.[2]

Взаимодействия

Абиратерона ацетат представляет собой CYP3A4 субстрат и, следовательно, не следует вводить одновременно с сильным CYP3A4 ингибиторы, такие как кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, нефазодон, саквинавир, телитромицин, ритонавир, индинавир, нелфинавир, вориконазол) или индукторы, такие как фенитоин, карбамазепин, рифампин, рифапентабутин.[19][18] Он также подавляет CYP1A2, CYP2C9, и CYP3A4 и аналогичным образом не следует принимать одновременно с субстратами любого из этих ферментов, которые имеют узкий терапевтический индекс.[19][18]

Спиронолактон обычно оказывает антиандрогенное действие, но существуют экспериментальные доказательства того, что он действует как рецептор андрогенов агонист в среде, обедненной андрогенами, способный индуцировать рак простаты распространение.[20] Это подтверждается наблюдениями, описанными в нескольких отчетах о случаях.[21] Следовательно, спиронолактон следует избегать в рак простаты люди с лечением минералокортикоид побочные эффекты абиратерона ацетата.[требуется медицинская цитата ]

Фармакология

Фармакодинамика

Абиратерон, активный метаболит абиратерона ацетата.

Антиандрогенная активность

Абиратерон, активный метаболит абиратерона ацетата, ингибирует CYP17A1, который проявляется как два фермента, 17α-гидроксилаза (IC50 = 2,5 нМ) и 17,20-лиаза (IC50 = 15 нМ) (примерно в 6 раз более селективно для ингибирования 17α-гидроксилазы по сравнению с 17,20-лиазой)[22][23] которые экспрессируются в тканях опухолей яичек, надпочечников и простаты. CYP17A1 катализирует две последовательные реакции: (а) превращение прегненолона и прогестерона в их 17α-гидроксипроизводные за счет его 17α-гидроксилазной активности и (б) последующее образование дегидроэпиандростерон (DHEA) и андростендион соответственно своей 17,20-лиазной активностью.[24] ДГЭА и андростендион - андрогены и предшественники тестостерона. Таким образом, ингибирование активности CYP17A1 ацетатом абиратерона снижает циркулирующие уровни андрогенов, таких как DHEA, тестостерон, и дигидротестостерон (DHT). Ацетат абиратерона через абиратерон способен снижать уровни циркулирующего тестостерона до уровня менее 1 нг / дл (то есть неопределяемого) при добавлении к кастрации.[22][25] Эти концентрации значительно ниже, чем при кастрации (~ 20 нг / дл).[25] Было обнаружено, что добавление ацетата абиратерона к кастрации снижает уровни ДГТ на 85%, ДГЭА на 97-98% и андростендиона на 77-78% по сравнению с одной кастрацией.[25] В соответствии со своим антиандрогенным действием, абиратерона ацетат снижает вес простата, семенные пузырьки, и яички.[26]

Абиратерон также действует как частичный антагонист из рецептор андрогенов (AR), и как ингибитор ферментов 3β-гидроксистероид дегидрогеназа (3β-HSD), CYP11B1 (стероид 11β-гидроксилаза), CYP21A2 (Стероид 21-гидроксилаза) и другие CYP450s (например., CYP1A2, CYP2C9, и CYP3A4 ).[19][27][28][29] Было обнаружено, что помимо самого абиратерона, часть активности препарата связана с более сильным действием. активный метаболит, δ4-абиратерон (D4A), который образуется из абиратерона 3β-HSD.[30] D4A - ингибитор CYP17A1, 3β-гидроксистероид дегидрогеназа / Δ5-4 изомераза, и 5α-редуктаза, а также было обнаружено, что он действует как конкурентный антагонист AR, как сообщается, сравнимый с мощным антагонистом энзалутамид.[30] Однако исходный 5α-восстановленный метаболит D4A, 3-кето-5α-абиратерон, является агонист AR, и способствует прогрессированию рака простаты.[31] Его образование может быть заблокировано совместным введением дутастерид, мощный и избирательный Ингибитор 5α-редуктазы.[31]

Эстрогенная активность

Был интерес к использованию ацетата абиратерона для лечения рак молочной железы из-за его способности понижать эстроген уровни.[32] Однако было обнаружено, что абиратерон действует как прямой агонист рецептор эстрогена, и вызывает пролиферацию клеток рака груди человека in vitro.[32] Если абиратерона ацетат используется для лечения рака груди, его следует сочетать с антагонист рецепторов эстрогена подобно фулвестрант.[32] Несмотря на свои антиандрогенные и эстрогенные свойства, абиратерона ацетат не вызывает гинекомастия как побочный эффект.[33]

Другие занятия

Из-за подавления глюкокортикоид биосинтез, ацетат абиратерона может вызвать дефицит глюкокортикоидов, избыток минералокортикоидов, и связанные побочные эффекты.[34] Вот почему медикамент сочетается с преднизон, а кортикостероид, который служит средством замены глюкокортикоидов и предотвращает избыток минералокортикоидов.[35]

Абиратерона ацетат вместе с галетерон, был идентифицирован как ингибитор сульфотрансферазы (SULT2A1, SULT2B1b, SULT1E1 ), которые участвуют в сульфатирование DHEA и др. эндогенный стероиды и соединения, с Kя значения в субмикромолярном диапазоне.[36]

Фармакокинетика

После перорального приема абиратерона ацетат, форма пролекарства в коммерческом препарате, превращается в активную форму, абиратерон. Это преобразование, вероятно, будет опосредовано эстеразой, а не CYP. Применение с пищей увеличивает абсорбцию лекарственного средства и, таким образом, может привести к увеличению и сильно варьирующему воздействию; Препарат следует употреблять натощак не менее чем за час до или через два часа после еды. Препарат очень связанный с белком (> 99%) и метаболизируется в печени CYP3A4 и SULT2A1 к неактивным метаболитам. Препарат выводится с калом (~ 88%) и мочой (~ 5%), а его конечный период полувыведения составляет 12 ± 5 часов.[18]

Химия

Смотрите также: Стероидные антиандрогены и Список стероидных антиандрогенов

Ацетат абиратерона, также известный как 17- (3-пиридинил) андроста-5,16-диен-3β-ол ацетат, представляет собой синтетический андростан стероидный препарат и производная из андростадиенол (андроста-5,16-диен-3β-ол), эндогенный андростан феромон.[37] Это, в частности, производное андростадиенола с пиридин звенеть прикреплен в позиции C17 и ацетат сложный эфир прикреплен к C3β гидроксильная группа.[37] Ацетат абиратерона представляет собой сложный эфир C3β ацетата абиратерона.[37]

История

В начале 1990-х Майк Джарман, Элейн Барри и Джерри Поттер из Cancer Research UK Центр терапии рака в Институт исследования рака в Лондон намеревались разработать лекарственные препараты для лечения рака простаты. С нестероидный ингибитор синтеза андрогенов кетоконазол В качестве модели они разработали ацетат абиратерона, зарегистрировав патент в 1993 году и опубликовав первую статью с его описанием в следующем году.[10][38] Права на коммерциализацию препарата были переданы BTG, британская специализированная медицинская компания. Затем BTG передала лицензию на продукт компании Cougar Biotechnology, которая начала разработку коммерческого продукта.[39] В 2009 году Cougar была приобретена Джонсон и Джонсон, который развитый и продает коммерческий продукт, и проводит постоянные клинические испытания расширить его клиническое применение.[40]

Абиратерона ацетат одобрен в США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами 28 апреля 2011 г. для mCRPC.[41][42] В пресс-релизе FDA упоминается фаза III клиническое испытание в которых использование абиратерона ацетата было связано со средней выживаемостью 14,8 месяцев по сравнению с 10,9 месяцами в группе плацебо; исследование было прекращено досрочно из-за успешного результата.[43] Ацетат абиратерона также был лицензирован Европейское агентство по лекарствам.[44] До мая 2012 г. Национальный институт здравоохранения и клинического совершенства (NICE) не рекомендовал использовать препарат в NHS по соображениям экономической эффективности. Эта позиция изменилась, когда производитель представил пересмотренные затраты.[45] В настоящее время использование ограничено мужчинами, которые уже прошли один курс химиотерапии, содержащего доцетаксел.[46][47] Впоследствии он был одобрен для лечения mCSPC в 2018 году.[48]

Общество и культура

Имена

Абиратерон это ГОСТИНИЦА и БАН основного активного метаболита абиратерона ацетата абиратерона.[12][49] Абиратерона ацетат это USAN, БАНМ, и ЯНВАРЬ абиратерона ацетата.[12] Он также известен своими кодовыми именами развития CB-7630 и JNJ-212082, пока CB-7598 было кодовым названием развития абиратерона.[12][50]

Ацетат абиратерона продается на Янссен Биотех (дочерняя компания Джонсон и Джонсон ) под торговой маркой Zytiga,[12] и по Sun Pharmaceutical под торговой маркой Yonsa.[12]

Дженерики абиратерона ацетата были одобрены в США.[51] Общие версии Yonsa недоступны по состоянию на ноябрь 2019 г..[52] В мае 2019 г. Апелляционный суд Федерального округа США поддержала решение Совета по патентным испытаниям и апелляциям, аннулирующее патент Johnson & Johnson на ацетат абиратерона.[53]

Intas Pharmaceuticals продает препарат под торговой маркой Abiratas, Cadila Pharmaceuticals продает препарат как Abretone, и Glenmark Pharmaceuticals как Abirapro.[нужна цитата ] Он продается как Yonsa компанией Sun Pharmaceutical Industries (по лицензии Churchill Pharmaceuticals).[54][55]

Доступные формы

Абиратерона ацетат выпускается в форме пероральных таблеток по 250 мг и 500 мг, покрытых оболочкой, и таблеток для перорального приема без покрытия по 250 мг.[2] Он используется в дозировке 1000 мг перорально один раз в день натощак в сочетании с кастрацией (через Аналог ГнРГ терапия или орхиэктомия ) и в сочетании с 5 мг преднизон перорально два раза в день.[2]

Ацетат абиратерона также доступен в микронизированной форме 125 таблетки мг используются один раз в день по 500 мг в сочетании с метилпреднизолон 4 мг два раза в день с пищей или без нее.[3]

Абиратерона ацетат широко продается во всем мире, в том числе в США, Канаде, Великобритании, Ирландии, других странах Европы, Австралии, Новой Зеландии, Латинской Америке, Азии и Израиле.[12]

Расходы

В Соединенном Королевстве это стоит NHS 2735 фунтов стерлингов в месяц по состоянию на 2018 год.[56] В США эта сумма стоит 3 276 долларов США по состоянию на 2019 год.[57] Универсальная версия доступна в Индии по цене 238 долларов в месяц {{по состоянию на | 2019 | lc = yes ||.[58] Национальный центр фармакоэкономики первоначально обнаружил, что абиратерона ацетат не является рентабельным, исходя из цен в 2012 году, однако после заключения соглашения о поставках по более низкой цене в 2014 году он был принят.[58][59] Общая версия Zytiga доступна в Индии по цене менее 230 долларов в месяц по состоянию на 2020 год.[60]

Исследование

Смотрите также: Список исследуемых гормональных средств § Андрогеники

Ацетат абиратерона находится в стадии разработки для лечения рак молочной железы и рак яичников и по состоянию на март 2018 года находится в фазе II клинических испытаний по этим показаниям.[50] Также проводилось расследование на предмет лечения врожденная гиперплазия надпочечников, но о дальнейшем развитии этого потенциального использования не сообщалось.[50]

Рекомендации

  1. ^ а б «Использование абиратерона во время беременности». Drugs.com. 13 марта 2020 г.. Получено 8 июн 2020.
  2. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м п о п q р s т ты v «Таблетки цитигаабиратерона ацетата, покрытые пленочной оболочкой». DailyMed. 13 июн 2019. Получено 15 ноября 2019.
  3. ^ а б c d е «Йонсаабиратерона ацетат таблетка». DailyMed. 5 июн 2018. Получено 15 ноября 2019.
  4. ^ а б c d «Информация о продукте Zytiga abiraterone ацетат» (PDF). Услуги электронного бизнеса TGA. Janssen-Cilag Pty Ltd. 1 марта 2012 г.. Получено 24 января 2014.
  5. ^ а б c d «Таблетки Zytiga 500 мг, покрытые пленочной оболочкой - Сводка характеристик продукта (SmPC)». Электронный справочник лекарств (ЭМС). Датафарм. 4 марта 2019. В архиве с оригинала 15 ноября 2019 г.. Получено 15 ноября 2019.
  6. ^ а б c d Бенойст Г.Е., Хендрикс Р.Дж., Малдерс П.Ф., Герритсен В.Р., Сомфорд Д.М., Шалькен Дж.А., ван Оорт И.М., Бургер Д.М., ван Эрп Н.П. (ноябрь 2016 г.). «Фармакокинетические аспекты двух новых пероральных препаратов, используемых при метастатическом устойчивом к кастрации рака простаты: ацетат абиратерона и энзалутамид». Клин Фармакокинет. 55 (11): 1369–1380. Дои:10.1007 / s40262-016-0403-6. ЧВК  5069300. PMID  27106175.
  7. ^ а б c d "Библиотека собраний - Библиотека собраний". meetinglibrary.asco.org.
  8. ^ Поттер Г.А., Барри С.Е., Джарман М., Роулендс М.Г. (1995). «Новые стероидные ингибиторы человеческого цитохрома P45017 альфа (17.альфа-гидроксилаза-C17,20-лиаза): потенциальные агенты для лечения рака простаты». Журнал медицинской химии. 38 (13): 2463–2471. Дои:10.1021 / jm00013a022. ISSN  0022-2623. PMID  7608911.
  9. ^ а б c d е "Монография по ацетату абиратерона для профессионалов". Drugs.com. Получено 15 ноября 2019.
  10. ^ а б Scowcroft H (21 сентября 2011 г.). "Откуда взялся абиратерон?". Cancer Research UK. Получено 28 сентября 2011.
  11. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  12. ^ а б c d е ж грамм «Абиратерон». Drugs.com.
  13. ^ а б c d «Зытига ЕПАР». Европейское агентство по лекарствам (EMA). 13 марта 2019 г.. Получено 15 ноября 2019.
  14. ^ «Схема фармацевтических льгот - абиратерон». Схема фармацевтических льгот. Получено 24 января 2014.
  15. ^ Покури В.К., Нуркейхани Х., Бетси Б., Хербст Л., Сикорски М., Спангенталь Е., Фабиано А., Джордж С. (июль 2015 г.). «Стратегии предотвращения скачка тестостерона и обострения болезни при запущенном раке простаты: новые парадигмы лечения». J Natl Compr Canc Netw. 13 (7): e49–55. Дои:10.6004 / jnccn.2015.0109. PMID  26150586.
  16. ^ de Bono JS, Logothetis CJ, Molina A, Fizazi K, North S, Chu L, Chi KN, Jones RJ, Goodman OB, Saad F, Staffurth JN, Mainwaring P, Harland S, Flaig TW, Hutson TE, Cheng T, Patterson H, Hainsworth JD, Ryan CJ, Sternberg CN, Ellard SL, Fléchon A, Saleh M, Scholz M, Efstathiou E, Zivi A, Bianchini D, Loriot Y, Chieffo N, Kheoh T., Haqq CM, Scher HI (май 2011 г.) . «Абиратерон и увеличение выживаемости при метастатическом раке простаты». Медицинский журнал Новой Англии. 364 (21): 1995–2005. Дои:10.1056 / NEJMoa1014618. ЧВК  3471149. PMID  21612468.
  17. ^ Райан С.Дж., Смит М.Р., де Боно Дж.С., Молина А., Логотетис С.Дж., де Соуза П., Физази К., Мэйнваринг П., Пиулатс Дж.М., Нг С., Карлес Дж., Малдерс П.Ф., Баш Е., Смолл Э.Д., Саад Ф., Шрайверс Д., Ван Поппель Х., Мукерджи С.Д., Саттманн Х., Герритсен В.Р., Флэйг Т.В., Джордж DJ, Ю ЭЙ, Эфстатиу Э., Пантак А, Винквист Э., Хигано С.С., Таплин МЭ, Парк Й, Кхео Т, Гриффин Т, Шер Х.И. DE (январь 2013 г.). «Абиратерон при метастатическом раке простаты без предшествующей химиотерапии». Медицинский журнал Новой Англии. 368 (2): 138–48. Дои:10.1056 / NEJMoa1209096. ЧВК  3683570. PMID  23228172.
  18. ^ а б c d е «Информация о назначении Zytiga» (PDF). Janssen Biotech. Май 2012. Архивировано с оригинал (PDF) 13 ноября 2014 г.. Получено 4 марта 2016.
  19. ^ а б c d е «Дозирование Zytiga (абиратерона), показания, взаимодействия, побочные эффекты и многое другое». Ссылка на Medscape. WebMD. Получено 24 января 2014.
  20. ^ Люти И. А., Бегин Д. Д., Лабри Ф. (ноябрь 1988 г.). «Андрогенная активность синтетических прогестинов и спиронолактона в андроген-чувствительных клетках карциномы молочной железы мыши (Shionogi) в культуре». Журнал стероидной биохимии. 31 (5): 845–52. Дои:10.1016/0022-4731(88)90295-6. PMID  2462135.
  21. ^ Dhondt B, Buelens S, Van Besien J, Beysens M, De Bleser E, Ost P, Lumen N (2019). «Абиратерон и спиронолактон при раке простаты: сочетание, которого следует избегать». Acta Clinica Belgica. 74 (6): 439–444. Дои:10.1080/17843286.2018.1543827. PMID  30477405. S2CID  53738534.
  22. ^ а б Neidle S (30 сентября 2013 г.). Разработка и открытие лекарства от рака. Академическая пресса. С. 341–342. ISBN  978-0-12-397228-6.
  23. ^ Фернандес-Кансио М., Каматс Н., Флюк С.Е., Залевски А., Дик Б., Фрей Б.М., Монне Р., Торан Н., Ауди Л., Пандей А.В. (апрель 2018 г.). «Механизм двойной активности человеческого CYP17A1 и связывания с лекарственным средством против рака простаты абиратероном, обнаруженный новой мутацией V366M, вызывающей дефицит лиазы 17,20». Фармацевтические препараты. 11 (2): 37. Дои:10.3390 / ph11020037. ЧВК  6027421. PMID  29710837.
  24. ^ Аттард Дж., Беллдегрун А.С., де Боно Дж. С. (декабрь 2005 г.). «Селективная блокада синтеза андрогенных стероидов новыми ингибиторами лиазы как терапевтическая стратегия для лечения метастатического рака простаты». BJU International. 96 (9): 1241–6. Дои:10.1111 / j.1464-410X.2005.05821.x. PMID  16287438. S2CID  36575315.
  25. ^ а б c Small EJ (ноябрь 2014 г.). «Может ли нацеливание на рецептор андрогена при локализованном раке простаты дать понимание того, почему умирают мужчины с метастатическим устойчивым к кастрации раком простаты?». Журнал клинической онкологии. 32 (33): 3689–91. Дои:10.1200 / JCO.2014.57.8534. PMID  25311216. Абиратерона ацетат является пролекарством абиратерона, ингибитора CYP17, который способен снижать уровень тестостерона в сыворотке до менее чем 1 нг / дл (по сравнению с уровнями, близкими к 20 нг / дл, которые достигаются с помощью обычного ADT) 19 [.. .] По сравнению с одним только LHRHa, добавление абиратерона привело к снижению уровня дигидротестостерона (DHT) на 85%, снижению уровня дегидроэпиандростерона (DHEA) на 97–98% и снижению уровня андростендиона на 77–78%.
  26. ^ Тиндалл DJ, Джеймс М. (20 апреля 2009 г.). Действие андрогенов при раке простаты. Springer Science & Business Media. С. 748–. ISBN  978-0-387-69179-4.
  27. ^ Инь Л., Ху Ц. (январь 2014 г.). «Ингибиторы CYP17 - абиратерон, ингибиторы C17,20-лиазы и мультицелевые агенты». Обзоры природы. Урология. 11 (1): 32–42. Дои:10.1038 / nrurol.2013.274. PMID  24276076. S2CID  7131777.
  28. ^ Маликова Дж., Бриксиус-Андерко С., Удхане С.С., Парвин С., Дик Б., Бернхардт Р., Панди А.В. (ноябрь 2017 г.). «Ингибитор CYP17A1 абиратерон, лекарство от рака простаты, также ингибирует 21-гидроксилазную активность CYP21A2» (PDF). Журнал стероидной биохимии и молекулярной биологии. 174: 192–200. Дои:10.1016 / j.jsbmb.2017.09.007. PMID  28893623. S2CID  6270824.
  29. ^ Удхане С.С., Дик Б., Ху К., Хартманн Р.В., Панди А.В. (сентябрь 2016 г.). «Специфичность ингибиторов CYP17A1 против рака простаты на биосинтез андрогенов». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях. 477 (4): 1005–1010. Дои:10.1016 / j.bbrc.2016.07.019. PMID  27395338.
  30. ^ а б Ли З, Бишоп А.С., Алямани М., Гарсия Дж. А., Драйсер Р., Банч Д., Лю Дж., Упадхьяй С.К., Аучус Р.Дж., Шарифи Н. (июль 2015 г.). «Превращение абиратерона в D4A стимулирует противоопухолевую активность при раке простаты». Природа. 523 (7560): 347–51. Bibcode:2015Натура.523..347L. Дои:10.1038 / природа14406. ЧВК  4506215. PMID  26030522.
  31. ^ а б Ли З, Алямани М., Ли Дж., Рогацкий К., Абазид М., Упадхьяй С.К., Балк С.П., Таплин М.Э., Аучус Р.Дж., Шарифи Н. (май 2016 г.). «Перенаправление метаболизма абиратерона для тонкой настройки антиандрогенной терапии рака простаты» (PDF). Природа. 533 (7604): 547–51. Bibcode:2016Натура.533..547L. Дои:10.1038 / природа17954. ЧВК  5111629. PMID  27225130.
  32. ^ а б c Кэппер С.П., Лариос Дж. М., Сикора М. Дж., Джонсон, М. Д., Рэй Дж. М. (май 2016 г.). «Абиратерон, ингибитор CYP17A1, проявляет активность агониста рецептора эстрогена при раке груди». Исследования и лечение рака груди. 157 (1): 23–30. Дои:10.1007 / s10549-016-3774-3. PMID  27083183. S2CID  9912289.
  33. ^ Алезини Д., Яковелли Р., Палаццо А, Альтавилла А, Ризи Э, Урбано Ф, Манай С., Пассаро А., Магри V, Кортези Э (2013). «Мультимодальное лечение гинекомастии у пациентов, получающих антиандрогенную терапию рака простаты в эпоху абиратерона ацетата и новых молекул антиандрогенов». Онкология. 84 (2): 92–9. Дои:10.1159/000343821. PMID  23128186. S2CID  207547652.
  34. ^ Фигг В.Д., Чау СН, Смолл Э.Дж. (14 сентября 2010 г.). Медикаментозное лечение рака простаты. Springer Science & Business Media. п. 97. ISBN  978-1-60327-829-4.
  35. ^ Розенталь Л., Бурчум Дж. (17 февраля 2017 г.). Фармакотерапевтические средства Lehne для продвинутых специалистов - электронная книга. Elsevier Health Sciences. п. 936. ISBN  978-0-323-44779-9.
  36. ^ Ип СК, Бансал С., Вонг С.И., Лау А.Дж. (апрель 2018 г.). «Идентификация галетерона и абиратерона как ингибиторов сульфирования дегидроэпиандростерона, катализируемых цитозолем печени человека, SULT2A1, SULT2B1b и SULT1E1». Метаболизм и утилизация лекарств. 46 (4): 470–482. Дои:10.1124 / dmd.117.078980. PMID  29436390.
  37. ^ а б c Издательство Уильям Эндрю (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства, 3-е издание. Эльзевир. стр. 12–. ISBN  978-0-8155-1856-3.
  38. ^ «Новый способ лечения рака простаты: история абиратерона». Институт исследования рака. 10 сентября 2012 г.. Получено 12 ноября 2012.
  39. ^ «Ацетат абиратерона (CB7630)». Cougar Biotechnology. Архивировано из оригинал 7 сентября 2008 г.. Получено 20 августа 2008.
  40. ^ "Johnson & Johnson объявляет об окончательном соглашении о приобретении Cougar Biotechnology, Inc." (Пресс-релиз). Cougar Biotechnology. 11 мая 2009 г. Архивировано с оригинал 29 мая 2009 г.. Получено 3 июн 2009.
  41. ^ "Drugs @ FDA - одобренные FDA лекарственные препараты - Zytiga". НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Получено 4 марта 2016.
  42. ^ «FDA одобрило Zytiga для лечения рака простаты на поздней стадии» (Пресс-релиз). Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 28 апреля 2011. Архивировано с оригинал 12 января 2017 г.
  43. ^ «Одобрение FDA для ацетата абиратерона». Министерство здравоохранения и социальных служб США, Национальные институты здравоохранения, Национальный институт рака.
  44. ^ «Оценка Zytiga (абиратерона) EMA». Европейское агентство по лекарствам.
  45. ^ «Рак простаты (метастатический, устойчивый к кастрации) - абиратерон (после цитотоксической терапии): руководство по окончательной оценке» (PDF). ПРИЯТНОЕ руководство. 15 мая 2012. Архивировано с оригинал (PDF) 19 февраля 2013 г.
  46. ^ "Руководство NICE по оценке технологий [TA259]". ПРИЯТНОЕ руководство. Июнь 2012 г.
  47. ^ «ПРИЯТНАЯ оценка более раннего лечения абиратероном рака простаты». Пресс-релиз NICE. 14 августа 2014 г.
  48. ^ Сотрудники NCI. «Абиратерон одобрен для более раннего использования у мужчин с метастатическим раком простаты». Национальный институт рака (NCI).
  49. ^ «абиратерон». mednet-communities.net. Получено 15 ноября 2019.
  50. ^ а б c «Абиратерона ацетат - Джонсон и Джонсон». Adis Insight.
  51. ^ «Доступность универсальной Zytiga». Drugs.com.
  52. ^ «Доступность универсальной Йонсы». Drugs.com.
  53. ^ "BTG International Limited против Amneal Pharmaceuticals LLC". Апелляционный суд Федерального округа США. 14 мая 2019. 19-1147.. Получено 17 ноября 2019.
  54. ^ "Sun Pharma добивается одобрения FDA для Yonsa при раке простаты". BioSpace. Получено 16 мая 2019.
  55. ^ «Sun Pharma объявляет об одобрении USFDA YONSA (абиратерона ацетат) для лечения метастатического устойчивого к кастрации рака простаты в сочетании с метилпреднизолоном» (Пресс-релиз). Sun Pharmaceutical Industries Limited / Черчилль Фармасьютикалз. 23 мая 2018. В архиве с оригинала 15 ноября 2019 г.. Получено 14 ноября 2019 - через Business Wire.
  56. ^ Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 921. ISBN  9780857113382.
  57. ^ «Цены на абиратерон, купоны и программы помощи пациентам». Drugs.com.
  58. ^ а б «Предложение о включении энзалутамида и ацетата абиратерона в Примерный список ВОЗ основных лекарственных средств для лечения метастатического устойчивого к кастрации рака простаты» (PDF). стр.22, 25. Получено 26 ноября 2019.
  59. ^ «Zytiga Generic (абиратерон) - общая стоимость 250 долларов в месяц». Medixocentre.com.
  60. ^ «Стоимость абиратерона». Центр Индии Medixo.

внешняя ссылка