NNC 45-0095 - NNC 45-0095

NNC 45-0095
NNC 45-0095.svg
Клинические данные
Другие именаNNC-450095
Класс препаратаСелективный модулятор рецепторов эстрогена
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС15NО
Молярная масса261.324 г · моль−1
3D модель (JSmol )

NC 45-0095 это синтетический нестероидный селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM), который был разработан Ново Нордиск для лечения постменопаузальный остеопороз но никогда не продавался.[1][2][3][4][5] Это частичный агонист из рецептор эстрогена (IC50 (за привязка ингибирование) = 9,5 нМ; EC50 = 13 нМ) со смешанным эстрогенный и антиэстрогенный активности и проявляет полную эстрогенную активность в кость и матка (EМаксимум (относительно моксестрол, в Исикаве рак эндометрия клеточная линия ) = 105%).[1][4] Соединение представляет собой пирролоиндолизин производная.[1][2] Его разработка была прекращена к 2003 году.[5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c Йоргенсен А.С., Якобсен П., Кристиансен Л. Б., Бери П. С., Канструп А., Торп С. М., Бейн С., Наерум Л., Вассерманн К. (февраль 2000 г.). «Синтез и фармакология нового пирроло [2,1,5-cd] индолизина (NNC 45-0095), высокоаффинного нестероидного агониста рецептора эстрогена». Биоорг. Med. Chem. Латыш. 10 (4): 399–402. Дои:10.1016 / S0960-894X (00) 00015-9. PMID  10714509.
  2. ^ а б Шарма, Викас; Кумар, Випин (2014). «Индолизин: биологически активная составляющая». Медицинские химические исследования. 23 (8): 3593–3606. Дои:10.1007 / s00044-014-0940-1. ISSN  1054-2523. S2CID  2643469.
  3. ^ Уоллес OB, Ричардсон TI, Dodge JA (2003). «Модуляторы рецептора эстрогена: взаимосвязь структуры лиганда, сродства рецептора и функциональной активности». Curr Top Med Chem. 3 (14): 1663–82. Дои:10.2174/1568026033451727. PMID  14683521.
  4. ^ а б Атта-ур-Рахман; Аллен Б. Рейц (10 декабря 2010 г.). Границы медицинской химии. Издательство Bentham Science. С. 206–. ISBN  978-1-60805-205-9.
  5. ^ а б https://adisinsight.springer.com/drugs/800014610

внешняя ссылка