Estropipate - Estropipate

«Оген» перенаправляется сюда. О персонаже японского аниме см. Оген (Василиск).
Estropipate
Estropipate.png
Молекула эстропипата ball.png
Клинические данные
Торговые наименованияХармоген, Improvera, Оген, Орто-Эст, Сулестрекс и др.
Другие именаПиперазинэстрона сульфат; Соль эстрона сульфата пиперазина; Пипестроне
AHFS /Drugs.comМонография
Маршруты
администрация		Устно
Класс препаратаЭстроген; Эстрогеновый эфир
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.027.906 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС32N2О5S
Молярная масса436.57 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Estropipate, также известный как пиперазинэстрона сульфат и продается под торговыми марками Хармоген, Improvera, Оген, Орто-Эст, и Сулестрекс среди прочего, это эстроген лекарство, которое используется в основном в менопаузальная гормональная терапия в лечении менопаузальный симптомы.[1][2][3][4] Это соль из эстрон сульфат и пиперазин, и является преобразованный в эстрон и эстрадиол в организме.[2][3] Принято устно.[1]

Медицинское использование

Estropipate используется для:[1][требуется дополнительная ссылка (и) ]

Дозировки эстрогена для гормональной терапии менопаузы
Маршрут / формаЭстрогенНизкийСтандартВысоко
УстныйЭстрадиол0,5–1 мг / день1-2 мг / день2–4 мг / день
Эстрадиола валерат0,5–1 мг / день1-2 мг / день2–4 мг / день
Эстрадиола ацетат0,45–0,9 мг / день0,9–1,8 мг / день1,8–3,6 мг / день
Конъюгированные эстрогены0,3–0,45 мг / день0,625 мг / день0,9–1,25 мг / день
Этерифицированные эстрогены0,3–0,45 мг / день0,625 мг / день0,9–1,25 мг / день
Estropipate0,75 мг / день1,5 мг / день3 мг / день
Эстриол1-2 мг / день2–4 мг / день4-8 мг / день
Этинилэстрадиола2,5 мкг / день5–15 мкг / день–
Назальный спрейЭстрадиол150 мкг / день300 мкг / день600 мкг / день
Трансдермальный пластырьЭстрадиол25 мкг / деньб50 мкг / деньб100 мкг / деньб
Трансдермальный гельЭстрадиол0,5 мг / день1–1,5 мг / день2–3 мг / день
ВагинальныйЭстрадиол25 мкг / день––
Эстриол30 мкг / день0,5 мг 2 раза в неделю0,5 мг / день
Я или же SC инъекцияЭстрадиола валерат––4 мг 1 раз в 4 недели
Эстрадиола ципионат1 мг 1 раз в 3-4 недели3 мг 1 раз / 3-4 недели5 мг 1 раз / 3-4 недели
Бензоат эстрадиола0,5 мг 1 раз в неделю1 мг 1 раз в неделю1,5 мг 1 раз в неделю
SC имплантЭстрадиол25 мг 1 раз в 6 месяцев50 мг 1 раз в 6 месяцев100 мг 1 раз в 6 месяцев
Сноски: а = Больше не используется и не рекомендуется из-за проблем со здоровьем. б = В виде одного пластыря, применяемого один или два раза в неделю (носить в течение 3-4 дней или 7 дней), в зависимости от состава. Примечание: Дозировки не обязательно эквивалентны. Источники: См. Шаблон.

Доступные формы

Эстропипат доступен в форме 0,75, 1,5, 3 и 6 мг. устный таблетки.[5]

Фармакология

Фармакодинамика

Смотрите также: Фармакодинамика эстрадиола

Estropipate - это пролекарство из эстрон и эстрадиол. Следовательно, это эстроген, или агонист из рецепторы эстрогена.

Относительные пероральные потенции эстрогенов
ЭстрогенHFVEUCaФСГLHHDL -CSHBGCBGAGTПечень
Эстрадиол1.01.01.01.01.01.01.01.01.01.0
Estrone???0.30.3?????
Эстриол0.30.30.10.30.30.2???0.67
Эстрона сульфат?0.90.90.8–0.90.90.50.90.5–0.71.4–1.50.56–1.7
Конъюгированные эстрогены1.21.52.01.1–1.31.01.53.0–3.21.3–1.55.01.3–4.5
Эквилин сульфат??1.0??6.07.56.07.5?
Этинилэстрадиол12015040060–150100400500–600500–6003502.9–5.0
Диэтилстильбестрол???2.9–3.4??26–2825–37205.7–7.5
Источники и сноски
Примечания: Значения являются соотношениями, стандартным является эстрадиол (т. Е. 1,0). Сокращения: HF = Клиническое облегчение приливы. VE = Увеличено распространение из вагинальный эпителий. UCa = Уменьшение UCa. ФСГ = Подавление ФСГ уровни. LH = Подавление LH уровни. HDL-C, SHBG, CBG, и AGT = Повышение уровня этих белки печени. Печень = отношение эстрогенных эффектов печени к общим / системным эстрогенным эффектам (приливы /гонадотропины ). Источники: См. Шаблон.

Фармакокинетика

Смотрите также: Фармакокинетика эстрадиола

Estropipate - это гидролизованный в эстрон в организме.[6] Эстрон тогда можно преобразованный в эстрадиол к 17β-гидроксистероид дегидрогеназа.

Химия

Смотрите также: Эстрогеновый эфир и Список эфиров эстрогена

История

Эстропипат был представлен для медицинского применения Эбботт в 1968 г.[7] Он был одобрен FDA в Соединенные Штаты в 1991 г.[8]

Общество и культура

Родовые имена

Estropipate это родовое имя препарата и его ГОСТИНИЦА, USAN, и БАН.[2][3][9][6][10]

Фирменные наименования

Эстропипат продается или продавался под торговыми марками Genoral, Harmogen, Improvera, Ogen, Ortho-Est и Sulestrex среди других.[10][2][9][6]

Доступность

Estropipate, кажется, остается доступным только в Соединенные Штаты.[10] В прошлом эстропипат также продавался в Канада, то объединенное Королевство, Ирландия, Швейцария, Австралия, Южная Африка, Мексика, и Индонезия.[10][9][6]

Рекомендации

  1. ^ а б c «Оген, эстропипат в таблетках, USP» (PDF). Pharmacia & Upjohn Co. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Декабрь 2004 г.
  2. ^ а б c d Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 900–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  3. ^ а б c Мортон И.К., Холл Дж. М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. С. 114–. ISBN  978-94-011-4439-1.
  4. ^ Издательство William Andrew (22 октября 2013 г.). Энциклопедия фармацевтического производства (3-е изд.). Эльзевир. С. 1484–. ISBN  978-0-8155-1856-3.
  5. ^ ДиПиро Дж.Т., Талберт Р.Л., Йи Г.К., Мацке Г.Р., Уэллс Б.Г., Поузи М.Л. (23 января 2017 г.). Фармакотерапия: патофизиологический подход, десятое издание. McGraw-Hill Education. п. 1295. ISBN  978-1-259-58749-8.
  6. ^ а б c d Sweetman SC, изд. (2009). «Половые гормоны и их модуляторы». Мартиндейл: полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 2101. ISBN  978-0-85369-840-1.
  7. ^ Budoff PW (1 августа 1983 г.). Больше никаких приливов и других хороших новостей. Патнэм. п.28. ISBN  978-0-399-12793-9.
  8. ^ П и Т. CORE медицинские журналы. Июль 1993 г.
  9. ^ а б c Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 408–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  10. ^ а б c d "Estropipate". Drugs.com.