Эпиестриол - Википедия - Epiestriol

Эпиестриол
Epiestriol.svg
Клинические данные
Торговые наименованияАктриол, Аркагинил, Климадорал
Другие именаЭпиоэстриол; 16β-эпиестриол; 16-эпиестриол; 16β-гидрокси-17β-эстрадиол
Маршруты
администрация
Устно
Класс препаратаЭстроген
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.008.126 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC18ЧАС24О3
Молярная масса288.387 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Эпиестриол (ГОСТИНИЦА ) (фирменные наименования Актриол, Аркагинил, Климадорал), или же эпиоэстриол (БАН ), также известный как 16β-эпиестриол или просто 16-эпиестриол а также 16β-гидрокси-17β-эстрадиол, несовершеннолетний и слабый эндогенный эстроген, а 16β-эпимер из эстриол (который представляет собой 16α-гидрокси-17β-эстрадиол).[1][2] Эпиестриол используется (или использовался ранее) в клинических условиях для лечения угревая сыпь.[1] В дополнение к эстрогенному действию эпиестриол обладает значительными противовоспалительное средство свойства без гликогенный деятельность или иммунодепрессивный эффекты, интересное открытие, которое контрастирует с обычными противовоспалительными стероидами, такими как гидрокортизонглюкокортикоид ).[3][4]

Относительное сродство (%) эпиестриола и родственных стероидов[5][6][7][8]
СложныйPRARERGRМИСТЕРSHBGCBG
Эстрадиол2.67.91000.60.138.7<0.1
Альфатрадиол<1<115<1<1??
Эстриол<1<115<1<1??
16β-эпиестриол<1<120<1<1??
17α-эпиестриол<1<131<1<1??
Значения указаны в процентах (%). Ссылка лиганды (100%) были прогестерон для PR, тестостерон для AR, E2 для ER, DEXA для GR, альдостерон для МИСТЕР, DHT за SHBG, и кортизол за CBG.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 899–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Лабхарт А (6 декабря 2012 г.). Клиническая эндокринология: теория и практика. Springer Science & Business Media. С. 522–. ISBN  978-3-642-96158-8.
  3. ^ Латман Н.С., Кишор В., Брюот BC (июнь 1994 г.). «16-эпиестриол: противовоспалительный стероид без гликогенной активности». Журнал фармацевтических наук. 83 (6): 874–7. Дои:10.1002 / jps.2600830623. PMID  9120824.
  4. ^ Миллер Э., Бейтс Р., Бьорндал Дж., Аллен Д., Берджио Д., Баума С., Столл Дж., Латман Н. (ноябрь 1998 г.). «16-Эпиестриол, новый противовоспалительный негликогенный стероид, не подавляет продукцию IFN-гамма спленоцитами мышей». Журнал исследований интерферона и цитокинов. 18 (11): 921–5. Дои:10.1089 / jir.1998.18.921. PMID  9858313.
  5. ^ Рейно Дж. П., Охасу Т., Бутон М. М., Филибер Д. (1979). «Связывание рецепторов как инструмент в разработке новых биоактивных стероидов». Дизайн лекарств. С. 169–214. Дои:10.1016 / B978-0-12-060308-4.50010-X. ISBN  9780120603084.
  6. ^ Ojasoo T, Raynaud JP (ноябрь 1978 г.). «Уникальные конгенеры стероидов для исследования рецепторов». Исследования рака. 38 (11, часть 2): 4186–98. PMID  359134.
  7. ^ Ojasoo T, Delettré J, Mornon JP, Turpin-VanDycke C, Raynaud JP (1987). «К картированию рецепторов прогестерона и андрогенов». Журнал биохимии стероидов. 27 (1–3): 255–69. Дои:10.1016/0022-4731(87)90317-7. PMID  3695484.
  8. ^ Рейно Дж. П., Бутон М. М., Могилевски М., Охасоо Т., Филибер Д., Бек Дж., Лабри Ф., Морнон Дж. П. (январь 1980 г.). «Рецепторы стероидных гормонов и фармакология». Журнал биохимии стероидов. 12: 143–57. Дои:10.1016/0022-4731(80)90264-2. PMID  7421203.