Бензестрол - Википедия - Benzestrol
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Хеместроген, Оцестрол, Октестрол, Октоэстрол, Октофоллин |
| Класс препарата | Нестероидный эстроген |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20ЧАС26О2 |
| Молярная масса | 298.426 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Бензэстрол (ГОСТИНИЦА, БАН ) (фирменные наименования Хеместроген, Оцестрол, Октестрол, Октоэстрол, Октофоллин) это синтетический нестероидный эстроген из стильбестрол группа, которая раньше использовалась в медицинских целях, но с тех пор была прекращена.[1][2][3] Эстрогены стильбэстрола, наиболее известным из которых является диэтилстильбестрол (DES) широко использовались в середине 1900-х годов и были окончательно запрещены FDA из-за того, что вызывали опухоли у детей женщин, которые их использовали.[4]
Медицинское использование
Бензэстрол и другой стильбэстрол использовались в качестве синтетических эстрогенов для предотвращения преждевременных родов.[4] Основываясь на предположении, что преждевременные роды произошли из-за того, что мать не вырабатывала достаточно эстрогена самостоятельно, врачи прописали матерям бензэстрол, чтобы повысить уровень эстрогена.
В прошлом исследования проводились на нормальных, зрелых и кастрированных самках крыс. Бензэстрол вызывал у кастрированной крысы тот же тип течки при введении от 0,8 до 1,0 мкг, как и при введении крысе от 2,0 до 2,5 мкг эстрона.[5] Это важно, потому что можно использовать меньше бензэстрола для получения того же эффекта, что и эстрон, в увеличении выработки эстрогена. В прошлом он использовался как нестероидный антагонист эстрогена.
Фармакология
Фармакодинамика
Бензэстрол описывается как очень мощный эстроген.[6] Сообщается, что около 130% относительная аффинность связывания из эстрадиол для рецепторы эстрогена.[7]
Химия
Бензэстрол обычно относится к эстрогенам стильбэстрола. Однако бензэстрол технически не является производным стильбэстрола, потому что его центральная цепь удлинена на один атом углерода. В любом случае это очень близкий аналог эстрогенов стильбэстрола.[8]
История
Бензэстрол - это препарат из семейства эстрогенов стильбэстролов. Впервые эти препараты были произведены в конце 1930-х годов. О бензестроле сообщили в 1946 году.[1] В 1953 году начались эксперименты с бензэстролом и другими стильбэстролами, чтобы выяснить, действительно ли они помогают остановить преждевременные роды. Это исследование 1953 года показало, что бензэстрол на самом деле не помогает остановить преждевременные роды.[4] Исследование 1971 года показало, что бензэстрол был причиной редкого рака влагалища у девочек и женщин, матери которых принимали бензэстрол во время беременности.[4]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ а б Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 133–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ И.К. Мортон; Джудит М. Холл (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer Science & Business Media. С. 47–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 106–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ а б c d "История DES". CDC. Получено 2012-12-17.
- ^ Stebbins, R.B .; Бланшар, E.W. (1945). «Влияние нового синтетического эстрогена, бензэстрола на гематопоэтическую систему у крысы». Эндокринология. 36 (5): 305. Дои:10.1210 / эндо-36-5-305.
- ^ Натуральные продукты. Кришна Пракашан СМИ. 2006. С. 288–. ISBN 978-81-87224-85-3.
- ^ Финк Б.Е., Мортенсен Д.С., Штауфер С.Р., Арон З.Д., Катценелленбоген Дж. А. (апрель 1999 г.). «Новые структурные шаблоны для лигандов эстрогеновых рецепторов и перспективы комбинаторного синтеза эстрогенов». Chem. Биол. 6 (4): 205–19. Дои:10.1016 / S1074-5521 (99) 80037-4. PMID 10099132.
- ^ Севрингхаус, Элмер Л. (1944). «Терапия пациентки в период менопаузы: эндокринные методы». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма. 4 (12): 597–604. Дои:10.1210 / jcem-4-12-597. ISSN 0021-972X.