Наоксидин - Nafoxidine
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | У-11000А; NSC-70735 |
| Маршруты администрация | Устно |
| Код УВД |
|
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.222.756  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C29ЧАС31NО2 |
| Молярная масса | 425.572 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Наоксидин (ГОСТИНИЦА; кодовые названия развития U-11,000A) или наоксидина гидрохлорид (USAN ) это нестероидный селективный модулятор рецептора эстрогена (SERM) или частичный антиэстроген из трифенилэтилен группа, которая была разработана для лечения продвинутый рак молочной железы от Upjohn в 1970-х, но никогда не продавался.[1][2][3] Он был разработан примерно в то же время, что и тамоксифен и кломифен, которые также являются производными трифенилэтилена.[2] Первоначально препарат был синтезирован программой контроля фертильности в Upjohn как посткоитальный контрацептив, но впоследствии был перепрофилирован для лечения рака груди.[4] Наоксидин оценивался в клинических испытаниях при лечении рака груди и оказался эффективным.[5][6] Однако он произвел побочные эффекты в том числе ихтиоз, частичное выпадение волос, и фототоксичность кожи почти у всех пациентов,[5] и это привело к прекращению его разработки.[4][7]
Наоксидин пролонгированного действия рецептор эстрогена лиганд, с ядерное удержание в диапазоне от 24 до 48 часов и более.[8]
| Антиэстроген | Дозировка | Год (ы) | Скорость отклика | Токсичность |
|---|---|---|---|---|
| Ethamoxytriphetol | 500–4 500 мг / день | 1960 | 25% | Острые психотические эпизоды |
| Кломифен | 100–300 мг / день | 1964–1974 | 34% | Страхи перед катаракта |
| Наоксидин | 180–240 мг / день | 1976 | 31% | Катаракты, ихтиоз, светобоязнь |
| Тамоксифен | 20-40 мг / день | 1971–1973 | 31% | Переходный тромбоцитопенияа |
| Сноски: а = «Особое преимущество этого препарата - низкая частота неприятных побочных эффектов (25)». «Побочные эффекты обычно были незначительными (26)». Источники: [9][10] | ||||
использованная литература
- ^ Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 848–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ а б ДЖОРДАН В. КРЕЙГ; B.J.A. Ферр (5 февраля 2010 г.). Гормональная терапия при раке груди и простаты. Springer Science & Business Media. С. 95–96. ISBN 978-1-59259-152-7.
- ^ Георг Ф. Вебер (22 июля 2015 г.). Молекулярные методы лечения рака. Springer. С. 361–. ISBN 978-3-319-13278-5.
- ^ а б Гормоны и рак груди. Эльзевир. 25 июня 2013. С. 32–. ISBN 978-0-12-416676-9.
- ^ а б Колинг Беннинк Х. Дж., Верховен С., Датман А. Э., Тейссен Дж. (2017). «Использование высоких доз эстрогенов для лечения рака груди». Maturitas. 95: 11–23. Дои:10.1016 / j.maturitas.2016.10.010. PMID 27889048.
- ^ Steinbaum, Fred L .; де Ягер, Роберт Л .; Кракофф, Ирвин Х. (1978). «Клинические испытания наоксидина при запущенном раке груди». Медицинская и детская онкология. 4 (2): 123–126. Дои:10.1002 / MPO.2950040207. ISSN 0098-1532. PMID 661750.
- ^ Аурел Лупулеску (24 октября 1990 г.). Гормоны и витамины при лечении рака. CRC Press. С. 95–. ISBN 978-0-8493-5973-6.
- ^ Wallach, Edward E .; Хаммонд, Чарльз Б.; Максон, Уэйн С. (1982). «Текущее состояние эстрогеновой терапии менопаузы». Фертильность и бесплодие. 37 (1): 5–25. Дои:10.1016 / S0015-0282 (16) 45970-4. ISSN 0015-0282. PMID 6277697.
- ^ Дженсен Э.В., Иордания В.К. (июнь 2003 г.). «Рецептор эстрогена: модель для молекулярной медицины». Clin. Рак Res. 9 (6): 1980–9. PMID 12796359.
- ^ Хауэлл, Энтони; Джордан, В. Крейг (2013). «Адъювантная антигормональная терапия». В Craig, Jordan V. (ред.). Действие эстрогена, селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов и женское здоровье: успехи и перспективы. World Scientific. С. 229–254. Дои:10.1142/9781848169586_0010. ISBN 978-1-84816-959-3.