ЭРА-63 - Википедия - ERA-63

ЭРА-63
Клинические данные
Другие имена	3-метилен-7α-метилэтинилэстрадиол; 3-Метилен-7α-метил-17α-этинилестра-5 (10) -ен-17β-ол
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (7р,8р,9S,13S,14S,17р) -17-Этинил-7,13-диметил-3-метилиден-1,2,4,6,7,8,9,11,12,14,15,16-додекагидроциклопента [а] фенантрен-17-ол;
PubChem CID	87921126;
ChemSpider	8058857;
Химические и физические данные
Формула	C22ЧАС30О
Молярная масса	310.481 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки C [C @@ H] 1CC2 = C (CCC (= C) C2) [C @@ H] 3 [C @@ H] 1 [C @@ H] 4CC [C @] ([C @] 4 ( CC3) C) (C # C) O;
	ИнЧИ InChI = 1S / C22H30O / c1-5-22 (23) 11-9-19-20-15 (3) 13-16-12-14 (2) 6-7-17 (16) 18 (20) 8- 10-21 (19,22) 4 / h1,15,18-20,23H, 2,6-13H2,3-4H3 / t15-, 18-, 19 +, 20-, 21 +, 22 + / m1 / s1; Ключ: ITYURVXIFIQGDB-LADQHVHVSA-N;

ЭРА-63, также известный как ORG-37663, а также 3-метилен-7α-метил-17α-этинилестра-5 (10) -ен-17β-ол, это синтетический, стероидный эстроген и селективный агонист из ERα который находился в стадии разработки для лечения ревматоидный артрит но никогда не продавался.^[2]^[1] Препарат оказывал эстрогенное действие, но не проявлял эффективность при ревматоидном артрите в фаза IIa клиническое исследование.^[3]^[4] Большое клиническое исследование также показало, что Prinaberel (ЕРБ-041), селективный ERβ агонист, был неэффективен при лечении ревматоидного артрита, несмотря на активность в доклинический модели.^[4]

Смотрите также

Рекомендации

^ ^а ^б Янссен Г.Б., Пеннинкс А.Х., Книппельс Л.М., ван Зийверден М., Спанхаак С. (2008). «Оценка иммуномодулирующих свойств препарата ERA-63 с эстрогенной активностью». Toxicol. Латыш. 180 (3): 196–201. Дои:10.1016 / j.toxlet.2008.06.857. PMID 18602456.
^ Дулос, Дж., Хофстра, К. Л., Йостен, ЛАБ, Вининг-Гриффиоен, Д. Х., Лукассен, М. А., Дорн, К. М., ... и Бутс, А. М. Х. (июль 2006 г.). Селективный агонист альфа-рецептора эстрогена (Org 37663) подавляет воспаление и артрит на моделях мышей. В АННАЛАХ РЕВМАТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ (Том 65, стр. 128–128). BRITISH MED ASSOC HOUSE, ТАВИСТОК ПЛОЩАДЬ, ЛОНДОН WC1H 9JR, АНГЛИЯ: ИЗДАТЕЛЬСКАЯ ГРУППА BMJ.
^ ван Волленховен Р.Ф., Хубирс Ю.Г., Буттгерайт Ф., Ин 'т Хаут Дж., Берс М., Лей С., Квиен Т.К., Дийкманс Б.А., Щепански Л., Сомбати И., Сераковски С., Милтенбург А.М. (2010). «Селективный агонист альфа-рецептора эстрогена Org 37663 вызывает эстрогенные эффекты, но не обладает противоревматической активностью: исследование фазы IIa, посвященное изучению эффективности и безопасности Org 37663 у пациентов с ревматоидным артритом в постменопаузе, получающих стабильный фоновый метотрексат или сульфасалазин». Ревматоидный артрит. 62 (2): 351–8. Дои:10.1002 / арт.27196. PMID 20112368.
^ ^а ^б Кутоло М (2010). «Селективный агонизм рецепторов эстрогена не имеет клинических преимуществ при ревматоидном артрите: комментарий к статье van Vollenhoven et al.». Ревматоидный артрит. 62 (12): 3832–3. Дои:10.1002 / арт.27722. PMID 21120998.

Эта статья о стероидный препарат это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся мочеполовая система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это.

[pmid18602456-1] а ^б Янссен Г.Б., Пеннинкс А.Х., Книппельс Л.М., ван Зийверден М., Спанхаак С. (2008). «Оценка иммуномодулирующих свойств препарата ERA-63 с эстрогенной активностью». Toxicol. Латыш. 180 (3): 196–201. Дои:10.1016 / j.toxlet.2008.06.857. PMID 18602456.

[DulosHofstra2006-2] Дулос, Дж., Хофстра, К. Л., Йостен, ЛАБ, Вининг-Гриффиоен, Д. Х., Лукассен, М. А., Дорн, К. М., ... и Бутс, А. М. Х. (июль 2006 г.). Селективный агонист альфа-рецептора эстрогена (Org 37663) подавляет воспаление и артрит на моделях мышей. В АННАЛАХ РЕВМАТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ (Том 65, стр. 128–128). BRITISH MED ASSOC HOUSE, ТАВИСТОК ПЛОЩАДЬ, ЛОНДОН WC1H 9JR, АНГЛИЯ: ИЗДАТЕЛЬСКАЯ ГРУППА BMJ.

[pmid20112368-3] ван Волленховен Р.Ф., Хубирс Ю.Г., Буттгерайт Ф., Ин 'т Хаут Дж., Берс М., Лей С., Квиен Т.К., Дийкманс Б.А., Щепански Л., Сомбати И., Сераковски С., Милтенбург А.М. (2010). «Селективный агонист альфа-рецептора эстрогена Org 37663 вызывает эстрогенные эффекты, но не обладает противоревматической активностью: исследование фазы IIa, посвященное изучению эффективности и безопасности Org 37663 у пациентов с ревматоидным артритом в постменопаузе, получающих стабильный фоновый метотрексат или сульфасалазин». Ревматоидный артрит. 62 (2): 351–8. Дои:10.1002 / арт.27196. PMID 20112368.

[pmid21120998-4] а ^б Кутоло М (2010). «Селективный агонизм рецепторов эстрогена не имеет клинических преимуществ при ревматоидном артрите: комментарий к статье van Vollenhoven et al.». Ревматоидный артрит. 62 (12): 3832–3. Дои:10.1002 / арт.27722. PMID 21120998.

[1]

[2]

[3]

[4]