Цитестрол ацетат - Cytestrol acetate

Цитестрол ацетат
Цитестрол ацетат.svg
Клинические данные
Другие имена11α-гидроксиэтинилэстрадиол 3- (бис (2-хлорэтил) карбамат) 11α, 17β-диацетат; 17α-Этинилестра-1,3,5 (10) -триен-3,11α, 17β-триол 11α, 17β-диацетат 3- (бис (2-хлорэтил) карбамат)
Идентификаторы
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC29ЧАС35Cl2NО6
Молярная масса564.50 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Цитестрол ацетат это стероидный антиэстроген и цитостатический противоопухолевый агент (т.е. химиотерапевтический ), который был разработан для лечения рак молочной железы но никогда не продавался.[1][2][3][4] Это 11α-гидроксилированный производная из этинилэстрадиол в котором бис (2-хлорэтил) амин азотный иприт часть был прикреплен как сложный эфир в позиции C3 и ацетат сложные эфиры были присоединены в положениях C11α и C17β.[1][2][3][4] В механизм действия цитестрола ацетата при раке груди имеет двоякое действие: (1) действует как антиэстроген аналогично фулвестрант или же ICI-164384; и (2) наличие цитостатический действия через карбаматно-азотный ипритовый фрагмент аналогично эстрамустин фосфат.[1][2][3][4] Препарат проявляет сильнодействие эффективность против рака груди превосходит тамоксифен в in vitro модели.[1][2][3]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d Оборотов, А. В .; Смирнова, З. С .; Осетрова, И. П .; Полозкова, А.П .; Ржезников, В. М. (1999). «Противоопухолевая активность различных лекарственных форм нового эстрогеноцитостатического препарата цитестрола ацетата». Журнал фармацевтической химии. 33 (10): 526–527. Дои:10.1007 / BF02508372. ISSN  0091-150X.
  2. ^ а б c d Смирнова З.С., Ржезников В.М., Толкачев В.Н., Борисова Л.М., Киселева М.П., ​​Семёкин А.В., Федочева Т.А., Широких К.Е., Банин В.В., Шимановский Н.Л. (2014). «[Противоопухолевое и антипролиферативное действие стероидного цитостатического антиэстрогена цитестрола ацетата на гормонозависимых моделях опухолей]». Эксп Клин Фармакол (на русском). 77 (10): 31–5. PMID  25518525.
  3. ^ а б c d Смирнова З. С, (2003). [Экспериментальное исследование гормоноцитостатиков для лечения рака груди.] Российский биотерапевтический журнал, 2 (2).
  4. ^ а б c Смирнова, З. С., Ржезников, В. М., Толкачев, В. Н., Борисова, Л. М., Киселева, М. П., Семейкин, А. В., ... & Шимановский, Н. Л. (2014). Противоопухолевое и антипролиферативное действие стероидного антиэстрогена цитэстрола ацетата на моделях гормонозависимых опухолей. Экспериментальная и клиническая фармакология, 77 (10), 31-35.