Циклодиол - Cyclodiol

Циклодиол
Cyclodiol.svg
Клинические данные
Другие именаZK-115194; Циклоэстрадиол; 14α, 17α-этано-17β-эстрадиол; 14α, 17α-этаноэстра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол; 14,21-Цикло-19-норпрегна-1,3,5 (10) -триен-3,17α-диол
Маршруты
администрация
Устно[1]
Класс препаратаЭстроген
Фармакокинетический данные
Биодоступность33 ± 19%[1]
Устранение период полураспада28,7 часов[1]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС26О2
Молярная масса298.426 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Циклодиол (кодовое название разработки ZK-115194; также известный как 14α, 17α-этано-17β-эстрадиол) это синтетический эстроген который был изучен в 1990-х годах и никогда не продавался.[2][1][3] Это производная из эстрадиол с мост между положениями C14α и C17α.[2][1][3][4] Циклодиол имеет 100% относительная аффинность связывания эстрадиола для человека ERα и подобные трансактивационный способность эстрадиола к рецептору.[2] Он имеет сопоставимые потенция к эстрадиолу при введении подкожная инъекция.[2] Препарат показывает генотоксичность аналогично эстрадиолу.[2][4] Циклодиол показал абсолютная биодоступность 33 ± 19% и период полувыведения 28,7 часов в фармакокинетический учеба у женщин.[1]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж Бауманн А., Фурмайстер А., Брудны-Клеппель М., Дрегер С., Бунте Т., Кунц В. (октябрь 1996 г.). «Сравнительная фармакокинетика двух новых стероидных эстрогенов и этинилэстрадиола у женщин в постменопаузе». Контрацепция. 54 (4): 235–42. Дои:10.1016 / S0010-7824 (96) 00194-1. PMID  8922877.
  2. ^ а б c d е Майкл Эттель; Эккехард Шиллингер (6 декабря 2012 г.). Эстрогены и антиэстрогены II: фармакология и клиническое применение эстрогенов и антиэстрогенов. Springer Science & Business Media. С. 10, 15, 76, 329, 332. ISBN  978-3-642-60107-1.
  3. ^ а б Ланг, Райнер; Рейманн, Роланд (1993). «Исследования генотоксического потенциала некоторых эндогенных и экзогенных половых стероидов. I. Сообщение: Исследование индукции генных мутаций с использованием теста сальмонеллы / микросомы Ames и теста HGPRT в клетках V79». Экологический и молекулярный мутагенез. 21 (3): 272–304. Дои:10.1002 / em.2850210311. ISSN  0893-6692. PMID  8462531. S2CID  39049586.
  4. ^ а б Хундал Б.С., Диллон В.С., Сидху И.С. (март 1997 г.). «Генотоксический потенциал эстрогенов». Мутат. Res. 389 (2–3): 173–81. Дои:10.1016 / S1383-5718 (96) 00144-1. PMID  9093381.