ЕРБ-26 это синтетический эстроген и селективный агонист из ERβ .[1] [2] Это активный энантиомер из рацемическая смесь ЕРБ-79 .[1] Принимая во внимание, что ERB-79 показывает 484-кратную селективность в отношении ERβ по сравнению с ERα,[3] ERB-26 немного отличается тем, что он даже более селективен, показывая более чем 1000-кратную селективность для трансактивация ERβ относительно ERα.[1] Его EC50 значение ERβ составляет 0,21 нМ (в 4 раза слабее, чем эстрадиол ), а для ERα - 260 нМ (в 10 000 раз слабее, чем эстрадиол).[1] Нет антагонистический активность любого рецептора.[1] ERB-26 активен в профилактике рак простаты развитие в доклинический модели .[1] В отличие от ERB-26, селективный агонист ERα ЭРА-45 индуцировал развитие рака простаты в доклинических моделях, когда он давался в сочетании с тестостерон , в то время как тестостерон этого не делал.[1] Эти данные предполагают противоположные роли ERα и ERβ в простата .[1] В химическая структура ERB-26, похоже, не разглашается.
Смотрите также
Рекомендации
^ а б c d е ж грамм час Аттиа Д.М., Ederveen AG (2012). «Противоположные роли ERα и ERβ в генезе и прогрессировании аденокарциномы вентральной простаты крысы». Предстательная железа . 72 (9): 1013–22. Дои :10.1002 / pros.21507 . PMID 22025007 . S2CID 12951793 . ^ Нельсон А.В., Тилли В.Д., Нил Д.Е., Кэрролл Дж. С. (2014). «Бета-рецептор эстрогена при раке простаты: друг или враг?» . Endocr. Relat. Рак . 21 (4): T219–34. Дои :10.1530 / ERC-13-0508 . PMID 24402043 . ^ Дулос Дж., Вийн П., ван Дорн С., Хофстра К.Л., Вининг-Гриффиоен Д., де Грааф Дж., Дийкс Ф.А., Ботинки AM (2010). «Подавление воспалительной реакции при экспериментальном артрите опосредуется через рецептор эстрогена альфа, но не через рецептор эстрогена бета» . Arthritis Res. Ther . 12 (3): R101. Дои :10.1186 / ar3032 . ЧВК 2911889 . PMID 20497523 .
ER
Агонисты Стероидные: 2-гидроксиэстрадиол 2-гидроксиэстрон 3-метил-19-метиленандроста-3,5-диен-17β-ол 3α-Андростандиол 3α, 5α-дигидролевоноргестрел 3β, 5α-дигидролевоноргестрел 3α-гидрокситиболон 3β-гидрокситиболон 3β-Андростандиол 4-Андростендиол 4-Андростендион 4-фторэстрадиол 4-гидроксиэстрадиол 4-гидроксиэстрон 4-метоксиэстрадиол 4-метоксиэстрон 5-Андростендиол 7-оксо-DHEA 7α-Гидрокси-ДГЭА 7α-Метилэстрадиол 7β-гидроксиэпиандростерон 8,9-дегидроэстрадиол 8,9-дегидроэстрон 8β-VE2 10β, 17β-дигидроксиэстра-1,4-диен-3-он (DHED) 11β-хлорметилэстрадиол 11β-метоксиэстрадиол 15α-Гидроксиэстрадиол 16-кетоэстрадиол 16-Кетоэстрон 16α-фторэстрадиол 16α-Гидрокси-ДГЭА 16α-гидроксиэстрон 16α-Йодэстрадиол 16α-LE2 16β-гидроксиэстрон 16β, 17α-эпиестриол (16β-гидрокси-17α-эстрадиол) 17α-эстрадиол (альфатрадиол )17α-дигидроэквиленин 17α-дигидроэкилин 17α-эпиестриол (16α-гидрокси-17α-эстрадиол) 17α-этинил-3α-андростандиол 17α-этинил-3β-андростандиол 17β-дигидроэквиленин 17β-дигидроэкилин 17β-метил-17α-дигидроэквиленин Абиратерон Абиратерона ацетат Алестрамустин Альместрон Анаболические стероиды (например., тестостерон и сложные эфиры , метилтестостерон , метандиенон (метандростенолон) , нандролон и сложные эфиры , многие другие; через эстрогенные метаболиты)Атримустин Боландиол Дипропионат боландиола Бутоламе Кломестрон Клоксэстрадиол Конъюгированный эстриол Конъюгированные эстрогены Циклодиол Циклотриол DHEA DHEA-S Ent -ЭстрадиолЭпиестриол (16β-эпиестриол, 16β-гидрокси-17β-эстрадиол) Эпиместрол Эквиленин Equilin ЭРА-63 (ORG-37663) Этерифицированные эстрогены Эстетрол Эстрадиол Эстрамустин Эстрамустин фосфат Estrapronicate Эстразинол Эстриол Эстрофурат Эстрогенные вещества Эстромустин Estrone Этаместрол (эптаместрол) Этиниландростендиол Этинилэстрадиол Этинилэстриол Этилэстрадиол Этинодиол Этинодиол диацетат Гексолам Гиппулин Гидроксиэстрона диацетат Линестренол Линестренола фенилпропионат Местранол Метилэстрадиол Моксестрол Митатриендиол Нилестриол Норэтистерон Норетинодрел Перестраивать Пентоламе Prodiame Prolame Проместриен RU-16117 Quinestradol Quinestrol Тиболон Ксеноэстрогены: Анис -связанные (например, анетол , анол , дианетол , дианол , фотоанетол )Халконоиды (например., изоликвиритигенин , флоретин , флоризин (флоридзин) , веделолактон )Coumestans (например., куместрол , псоралидин )Флавоноиды (вкл. 7,8-ДГФ , 8-пренилнарингенин , апигенин , байкалеин , байкалин , биоханин А , каликозин , катехин , Daidzein , Daidzin , ЭКГ , EGCG , эпикатехин , Equol , формононетин , голый , глабридин , геништейн , генистин , глицитеин , кемпферол , ликвиритигенин , мирифицин , мирицетин , нарингенин , пендулетин , пиноцембрин , Prunetin , пуэрарин , кверцетин , текторидин , текторигенин )Масло лаванды Лигнаны (например., энтеродиол , энтеролактон , нясол (СНГ -инокиресинол) )Металлоэстрогены (например., кадмий )Пестициды (например., альтернатива , дильдрин , эндосульфан , фенаримол , HPTE , метиокарб , метоксихлор , триклокарбан , триклозан )Фитостероиды (например., дигитоксин (дигиталис ), диосгенин , гуггулстерон )Ложки (например., β-ситостерин , кампестерин , стигмастерол )Лактоны резорциловой кислоты (например., зеараланон , α-зеараленол , β-зеараленол , зеараленон , зеранол (α-зеараланол) , талеранол (теранол, β-зеараланол) )Стероидный препарат -подобный (например, дезоксимироэстрол , мироэстрол )Стилбеноиды (например., ресвератрол , рапонтицин )Синтетические ксеноэстрогены (например., алкилфенолы , бисфенолы (например., BPA , БНФ , BPS ), ДДТ , парабены , ПБД , PHBA , фталаты , Печатные платы )Другие (например, агнусид , ротандифуран ) Смешанный (SERM ) Антагонисты Модуляторы связывания корегулятора: ERX-11
GPER
Агонисты Антагонисты Неизвестный
Смотрите также Рецепторные / сигнальные модуляторы Эстрогены и антиэстрогены Модуляторы андрогенных рецепторов Модуляторы рецепторов прогестерона Список эстрогенов