ЕРБ-26 - ERB-26

ЕРБ-26
Клинические данные
Класс препаратаЭстроген; Селективный агонист ERβ

ЕРБ-26 это синтетический эстроген и селективный агонист из ERβ.[1][2] Это активный энантиомер из рацемическая смесь ЕРБ-79.[1] Принимая во внимание, что ERB-79 показывает 484-кратную селективность в отношении ERβ по сравнению с ERα,[3] ERB-26 немного отличается тем, что он даже более селективен, показывая более чем 1000-кратную селективность для трансактивация ERβ относительно ERα.[1] Его EC50 значение ERβ составляет 0,21 нМ (в 4 раза слабее, чем эстрадиол ), а для ERα - 260 нМ (в 10 000 раз слабее, чем эстрадиол).[1] Нет антагонистический активность любого рецептора.[1] ERB-26 активен в профилактике рак простаты развитие в доклинический модели.[1] В отличие от ERB-26, селективный агонист ERα ЭРА-45 индуцировал развитие рака простаты в доклинических моделях, когда он давался в сочетании с тестостерон, в то время как тестостерон этого не делал.[1] Эти данные предполагают противоположные роли ERα и ERβ в простата.[1] В химическая структура ERB-26, похоже, не разглашается.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час Аттиа Д.М., Ederveen AG (2012). «Противоположные роли ERα и ERβ в генезе и прогрессировании аденокарциномы вентральной простаты крысы». Предстательная железа. 72 (9): 1013–22. Дои:10.1002 / pros.21507. PMID  22025007. S2CID  12951793.
  2. ^ Нельсон А.В., Тилли В.Д., Нил Д.Е., Кэрролл Дж. С. (2014). «Бета-рецептор эстрогена при раке простаты: друг или враг?». Endocr. Relat. Рак. 21 (4): T219–34. Дои:10.1530 / ERC-13-0508. PMID  24402043.
  3. ^ Дулос Дж., Вийн П., ван Дорн С., Хофстра К.Л., Вининг-Гриффиоен Д., де Грааф Дж., Дийкс Ф.А., Ботинки AM (2010). «Подавление воспалительной реакции при экспериментальном артрите опосредуется через рецептор эстрогена альфа, но не через рецептор эстрогена бета». Arthritis Res. Ther. 12 (3): R101. Дои:10.1186 / ar3032. ЧВК  2911889. PMID  20497523.