DCW234 - DCW234
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Бутил 4- (бутирилокси) бензоат |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C15ЧАС20О4 |
| Молярная масса | 264.321 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
DCW234, также известный как бутил-4- (бутирилокси) бензоат, это синтетический нестероидный эстроген и селективный агонист из ERβ.[1][2][3] Показывает скромный избирательность с точки зрения близость и трансактивация для ERβ над ERα.[1] Его сродство к ERβ составляло 3,43 мкМ, а к ERα - 22,5 мкМ, в то время как он активировал ERβ и ERα с помощью EC50 значения 1,71–2,5 мкМ и 19,8–22,5 мкМ соответственно.[1] Таким образом, его избирательность связывания ERβ по сравнению с ERα была 7-кратной, а его селективность функциональная избирательность для ERβ по сравнению с ERα составлял от 10 до 13 раз.[1]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ а б c d Линь З, Шен Х, Хуанг Дж, Чен С., Чен Л., Чен Дж, Лю Дж, Цзян Х, Шен Х (2008). «Бутил-4- (бутирилокси) бензоат действует как новый селективный бета-агонист рецептора эстрогена и индуцирует экспрессию GLUT4 в клетках CHO-K1». J. Steroid Biochem. Мол. Биол. 110 (1–2): 150–6. Дои:10.1016 / j.jsbmb.2008.03.028. PMID 18455388.
- ^ Minutolo F, Macchia M, Katzenellenbogen BS, Katzenellenbogen JA (2011). «Лиганды рецептора эстрогена β: последние достижения и биомедицинские применения». Med Res Rev. 31 (3): 364–442. Дои:10.1002 / med.20186. PMID 19967775.
- ^ Сероцк М.Р., Уэллс А.К., Халил Р.А. (2008). «Модуляторы рецепторов сосудистых половых гормонов и их эффекты при состояниях дефицита эстрогена, связанных с менопаузой». Недавние открытия Pat Cardiovasc Drug Discov. 3 (3): 165–86. Дои:10.2174/157489008786263970. PMID 18991792.