Кломестрон - Clomestrone

Кломестрон
Клинические данные
Торговые наименования	Артероло, Атеран, Колестерел, Ипосклерон, Липротен, Перклерол
Другие имена	SC-8246; 3-метиловый эфир 16α-хлорэстрона; 16α-Хлор-3-метоксиэстра-1,3,5 (10) -триен-17-он
Маршруты; администрация	Устно
Класс препарата	Эстроген; Эстрогеновый эфир
Идентификаторы
	Название ИЮПАК (8р,9S,13S,14S,16р) -16-хлор-3-метокси-13-метил-7,8,9,11,12,14,15,16-октагидро-6ЧАС-циклопента [а] фенантрен-17-он;
Количество CAS	4091-75-2;
PubChem CID	107501;
ChemSpider	96732;
UNII	P1L5F7667L;
Панель управления CompTox (EPA)	DTXSID50878418 ;
ECHA InfoCard	100.021.669
Химические и физические данные
Формула	C19ЧАС23ClО2
Молярная масса	318.84 г · моль−1
3D модель (JSmol )	Интерактивное изображение;
	Улыбки CC12CCC3C (C1CC (C2 = O) Cl) CCC4 = C3C = CC (= C4) OC;
	ИнЧИ InChI = 1S / C19H23ClO2 / c1-19-8-7-14-13-6-4-12 (22-2) 9-11 (13) 3-5-15 (14) 16 (19) 10-17 ( 20) 18 (19) 21 / h4,6,9,14-17H, 3,5,7-8,10H2,1-2H3 / t14-, 15-, 16 +, 17-, 19 + / m1 / s1; Ключ: UQIPVSBPFZSWGD-ILYVXUQDSA-N;

Кломестрон (фирменные наименования Артероло, Атеран, Колестерель, Ипосклерон, Липротен, Персклерол, другие; бывшее кодовое название развития SC-8246), также известный как 16α-хлорэстрон 3-метиловый эфир, это синтетический, стероидный, слабый эстроген происходит от эстрон и используется как антихолестеринемический агент в лечении атеросклероз.^[1]^[2] Считается, что он благотворно влияет на сыворотка липидные профили при производстве минимальных феминизация хотя некоторые эстрогенные побочные эффекты, включая болезненность молочных желез, утрата либидо, и усталость или же волеизъявление, наблюдались у большинства пациентов в клинических исследованиях.^[3]^[4] Препарат близкий аналог из митатриендиол, и два эстрогена имеют схожие лекарственные профили.^[5] Кломестрон был описан в литературе в 1958 году и вскоре после этого был использован в медицине.^[1]

Смотрите также

Рекомендации

^ ^а ^б Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 297–298. ISBN 978-1-4757-2085-3.
^ Грегори Пинкус (22 октября 2013 г.). Гормоны и атеросклероз: материалы конференции, состоявшейся в Брайтоне, штат Юта, 11-14 марта 1958 г.. Elsevier Science. С. 253–374. ISBN 978-1-4832-7064-7.
^ RIVIN AU (1959). «SC 8246, новый аналог эстрогена: эффекты липопротеинов с минимальной феминизацией». Метаб. Clin. Опыт. 8: 704–8. PMID 14437693. SC-8246 (16-альфа-хлорестрон-3-метиловый эфир) вводили в течение периодов от шести до двенадцати месяцев 20 мужчинам, пережившим острый инфаркт миокарда, в возрасте от 30 до 63 лет. Значительное снижение концентрации холестерина в сыворотке произошло только у 6 из 13 пациентов с исходным уровнем холестерина выше 250 мг. на 100 мл., а в остальных 7. Из 7 исходных уровней холестерина ниже 250 мг изменений не было. на 100 мл. уровень не снизился, 3 увеличились и 4 остались без изменений. У 9 из 11 пациентов с исходным соотношением альфа: бета липопротеинов менее 20% произошло значительное увеличение, но не изменилось у других 2. Среди 9 пациентов с исходным соотношением выше 20% дальнейшее увеличение произошло у 8 при приеме препарата. Оказалось, что этот эстроген обладает преимуществом в плане уменьшения побочных эффектов. Легкая болезненность груди или гинекомастия наблюдались у 15 из 17 пациенток с «благоприятным» изменением липопротеинов. При уменьшении дозировки до 5 мг. ежедневно или через день липопротеиновый эффект у 8 из них сохранялся, а изменения груди исчезали. Либидо исчезло у 2 пациентов и уменьшилось у 1 другого. Другими побочными эффектами были тошнота у 1 пациента, потеря амбиций у 5 и зуд или сухость кожи у 4.
^ УИНСОР Т., ФИШЕР ЭК, ПЕЙН Дж. Х. (1959). «Метод исследования периферического артериосклероза». J Am Geriatr Soc. 7 (2): 167–74. Дои:10.1111 / j.1532-5415.1959.tb01062.x. PMID 13630690. S2CID 46048052.
^ Рефераты по химиотерапии рака. Информационные ресурсы Press. Январь 1960. с. 143.