Липоидальный эстрадиол - Lipoidal estradiol

Стеарат эстрадиола, один из эфиров эстрадиола, который представляет собой липоидный эстрадиол.

Липоидальный эстрадиол (LE2) является разновидностью эндогенный C17β длинноцепочечный жирная кислота сложные эфиры из эстрадиол которые формируются как метаболиты эстрадиола.[1][2] Важные примеры этих сложных эфиров включают эстрадиола арахидонат, линеолат эстрадиола, эстрадиол олеат, эстрадиол пальмитат, и стеарат эстрадиола.[1][2] LE2 эстрогены но не привязывайтесь к рецептор эстрогена, вместо этого действуя как прогормоны эстрадиола.[1][2] По сравнению с эстрадиолом, они обладают гораздо более продолжительным действием из-за гораздо более медленных темпов их действия. метаболизм и оформление.[1][2] Было высказано предположение, что LE2 может служить хранилищем эстрогена, когда уровень эстрадиола становится низким.[1][2] LE2 очень липофильный и гидрофобный и находятся в самых высоких концентрациях в жировая ткань и других чувствительных к эстрогену тканей и в низких, но определяемых концентрациях в обращение, без выделенный в моча.[1][2] Их называют «эндогенными аналогами синтетических эфиров эстрогенов», например эстрадиола валерат и эстрадиола ципионат.[1][2]

Два эфира эстрадиола, составляющих LE2, пальмитат эстрадиола и стеарат эстрадиола, были разработаны и продаются для медицинское использование как эстрогены длительного действия для использования через депо внутримышечная инъекция.[3][4]

Эстрадиол этерифицируется в LE2 с помощью лецитин-холестерин-ацилтрансфераза (LCAT).[5]

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ а б c d е ж г Майкл Эттель; Эккехард Шиллингер (6 декабря 2012 г.). Эстрогены и антиэстрогены I: физиология и механизмы действия эстрогенов и антиэстрогенов. Springer Science & Business Media. С. 235–237. ISBN  978-3-642-58616-3.
  2. ^ а б c d е ж г Хохберг РБ, Пахуджа С.Л., Ларнер Дж. М., Зелински Дж. Э. (1990). «Эстрадиол-эфиры жирных кислот. Эндогенные долгоживущие эстрогены». Анна. Акад. Наука. 595: 74–92. Дои:10.1111 / j.1749-6632.1990.tb34284.x. PMID  2197972. S2CID  19866729.
  3. ^ Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. п. 898. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  4. ^ Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 405–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  5. ^ Кларксон Т. Б., Appt SE, Wood CE, Cline JM (сентябрь 2004 г.). «Уроки, которые следует извлечь из исследований гормонов и груди на животных». Maturitas. 49 (1): 79–89. Дои:10.1016 / j.maturitas.2004.06.012. PMID  15351099.