Эстрадиола пальмитат - Estradiol palmitate
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Эсмопал |
| Другие имена | Монопальмитат эстрадиола; Гексадеканоат эстрадиола; Эстрадиол 17β-гексадеканоат |
| Класс препарата | Эстроген; Эстрогеновый эфир |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.024.819  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C34ЧАС54О3 |
| Молярная масса | 510.803 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Эстрадиола пальмитат (название бренда Эсмопал), или монопальмитат эстрадиола, также известен как эстрадиол 17β-гексадеканоат, это встречающиеся в природе[1] стероидный эстроген и эфир эстрогена - в частности, C17β пальмитат сложный эфир из эстрадиол.[2] Это происходит в организме в виде очень длительного метаболит и прогормон эстрадиола.[1] Соединение не имеет близость для рецептор эстрогена, требуя трансформация в эстрадиол из-за его эстрогенной активности.[3] В дополнение к своей эндогенной роли, пальмитат эстрадиола ранее использовался в качестве откорма в куры под торговой маркой Esmopal.[4][5][6][7][8]
| Эстроген | Другие имена | РБА (%)а | REP (%)б | |||
|---|---|---|---|---|---|---|
| ER | ERα | ERβ | ||||
| Эстрадиол | E2 | 100 | 100 | 100 | ||
| Эстрадиол 3-сульфат | E2S; E2-3S | ? | 0.02 | 0.04 | ||
| Эстрадиол 3-глюкуронид | E2-3G | ? | 0.02 | 0.09 | ||
| Эстрадиол 17β-глюкуронид | E2-17G | ? | 0.002 | 0.0002 | ||
| Бензоат эстрадиола | EB; Эстрадиол 3-бензоат | 10 | 1.1 | 0.52 | ||
| Эстрадиол 17β-ацетат | E2-17A | 31–45 | 24 | ? | ||
| Эстрадиола диацетат | EDA; Эстрадиол 3,17β-диацетат | ? | 0.79 | ? | ||
| Эстрадиола пропионат | EP; Эстрадиол 17β-пропионат | 19–26 | 2.6 | ? | ||
| Эстрадиола валерат | EV; Эстрадиол 17β-валерат | 2–11 | 0.04–21 | ? | ||
| Эстрадиола ципионат | ЕС; Эстрадиол 17β-ципионат | ?c | 4.0 | ? | ||
| Эстрадиола пальмитат | Эстрадиол 17β-пальмитат | 0 | ? | ? | ||
| Стеарат эстрадиола | Эстрадиол 17β-стеарат | 0 | ? | ? | ||
| Estrone | E1; 17-кетоэстрадиол | 11 | 5.3–38 | 14 | ||
| Эстрона сульфат | E1S; Эстрон 3-сульфат | 2 | 0.004 | 0.002 | ||
| Глюкуронид эстрона | E1G; Эстрон 3-глюкуронид | ? | <0.001 | 0.0006 | ||
| Этинилэстрадиол | EE; 17α-этинилэстрадиол | 100 | 17–150 | 129 | ||
| Местранол | EE 3-метиловый эфир | 1 | 1.3–8.2 | 0.16 | ||
| Quinestrol | EE 3-циклопентиловый эфир | ? | 0.37 | ? | ||
| Сноски: а = Относительное сродство связывания (RBA) были определены через in vitro вытеснение маркированный эстрадиол от рецепторы эстрогена (ER) обычно грызун матка цитозоль. Эстрогеновые эфиры по-разному гидролизованный в эстрогены в этих системах (более короткая длина сложноэфирной цепи -> большая скорость гидролиза), и ER RBA сложных эфиров сильно уменьшаются, когда гидролиз предотвращается. б = Относительная эстрогенная активность (REP) рассчитывалась из полумаксимальные эффективные концентрации (EC50), которые были определены через in vitro β-галактозидаза (β-гал) и зеленый флуоресцентный белок (GFP) производство анализы в дрожжи выражая человека ERα и человек ERβ. И то и другое млекопитающее клетки а дрожжи обладают способностью гидролизовать сложные эфиры эстрогена. c = Сходство эстрадиола ципионат для ER аналогичны тем из эстрадиола валерат и эстрадиол бензоат (фигура ). Источники: См. Страницу шаблона. | ||||||
Смотрите также
использованная литература
- ^ а б Хохберг РБ, Пахуджа С.Л., Ларнер Дж. М., Зелински Дж. Э. (1990). «Эстрадиол-эфиры жирных кислот. Эндогенные долгоживущие эстрогены». Анна. Акад. Наука. 595 (1): 74–92. Bibcode:1990НЯСА.595 ... 74Н. Дои:10.1111 / j.1749-6632.1990.tb34284.x. PMID 2197972. S2CID 19866729.
- ^ Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. п. 898. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Яноцко, Лаура; Ларнер, Дженис М .; Хохберг, Ричард Б. (1984). «Взаимодействие сложных эфиров C-17 эстрадиола с рецептором эстрогена *». Эндокринология. 114 (4): 1180–1186. Дои:10.1210 / эндо-114-4-1180. ISSN 0013-7227. PMID 6705734.
- ^ Герритс, Р. Дж. (1970). Влияние гормонов на производство мяса. Учитель наук.
- ^ Гардинер Э. Э., Ньюберри Р. К., Хант-младший (1988). «Влияние бета-монопальмитата эстрадиола-17 на частоту синдрома внезапной смерти у самцов цыплят-бройлеров». Пульт. Наука. 67 (1): 156–7. Дои:10.3382 / л.с. 0670156. PMID 3375173.
- ^ Бассила, М. К .; Adams, R.L .; Pratt, D. E .; Стадельман, В. Дж. (1975). «Влияние пола, штамма и эстрогенов на качество жареного цыпленка». Птицеводство. 54 (3): 696–702. Дои:10.3382 / л.с. 0540696. ISSN 0032-5791.
- ^ Moran, E.T .; Etches, R.J. (1983). «Завершение выращивания томатов бройлеров с использованием имплантата эстрадиола 17 вместе с конечным кормом с высоким содержанием энергии и низким содержанием белка». Птицеводство. 62 (6): 1010–1020. Дои:10.3382 / пс 0621010. ISSN 0032-5791. PMID 6878131.
- ^ Микельберри, В. К. (1968). «Влияние диетических жиров и бета-монопальмитата эстрадиола 17 на выход съедобного мяса жареных цыплят». Птицеводство. 47 (4): 1254–1257. Дои:10.3382 / пс.0471254. ISSN 0032-5791.
 | Эта препарат, средство, медикамент статья, касающаяся мочеполовая система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |
 | Эта статья о стероидный препарат это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |