WAY-204688 - WAY-204688

WAY-204688
WAY-204688.svg
Клинические данные
Класс препаратаНестероидный эстроген; Ядерный фактор κB ингибитор
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC34ЧАС31F3N2О2
Молярная масса556.629 г · моль−1
3D модель (JSmol )

WAY-204688, также известный как SIM-688, это синтетический нестероидный эстроген и ядерный фактор κB (NF-κB ) ингибитор, созданный ArQule и Wyeth и находился в разработке Wyeth для лечения ревматоидный артрит, неспецифический воспаление, и сепсис но никогда не продавался.[1][2][3] Это "селективный по пути " рецептор эстрогена (ER) лиганд который ингибирует NF-κB с IC50 122 нМ и с максимальное торможение относительно эстрадиол 94%.[3][4] Ингибирование NF-κB с помощью WAY-204688, по-видимому, зависит от агонизм из ERα, поскольку он отменяется Антагонист ERα фулвестрант, но не зависит от ERβ.[3][4] В отличие от случая ингибирования NF-κB, WAY-204688 вызывает только небольшое повышение креатинкиназа in vitro, мера классических эффектов эстрадиола.[3][4] Это достигло фаза I клинические испытания до прекращения его разработки.[1]

Рекомендации

  1. ^ а б «SIM 688 - AdisInsight».
  2. ^ Иваненков Ю.А., Балакин К.В., Лавровский Ю. (январь 2011). «Низкомолекулярные ингибиторы путей передачи сигнала NF-kB и JAK / STAT в качестве перспективных противовоспалительных терапевтических средств». Мини Rev Med Chem. 11 (1): 55–78. Дои:10.2174/138955711793564079. PMID  21034406.
  3. ^ а б c d Додж, Джеффри А .; Ричардсон, Тимоти I. (2007). «Глава 10 Новые селективные модуляторы рецепторов эстрогена (SERM)». Годовые отчеты по медицинской химии, том 42. Годовые отчеты по медицинской химии. 42. С. 147–160. Дои:10.1016 / S0065-7743 (07) 42010-3. ISBN  9780123739124. ISSN  0065-7743.
  4. ^ а б c Опал С.М., Паларди Дж. Э., Кристофаро П., Парехо Н., Юнг Дж. У., Кит Дж. К., Чиппари С., Каггиано Т. Дж., Стеффан Р. Дж., Чедвик С. К., Харниш, округ Колумбия (декабрь 2005 г.). «Активность лигандов рецепторов эстрогена, селективных по пути при экспериментальном септическом шоке». Шок. 24 (6): 535–40. Дои:10.1097 / 01.shk.0000183388.90895.cb. PMID  16317384. S2CID  12169698.

внешняя ссылка