Диарилпропионитрил - Diarylpropionitrile
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | SC-4473 |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.159.105  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C15ЧАС13NО2 |
| Молярная масса | 239.274 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Диарилпропионитрил (ДПН), также известный как 2,3-бис (п-гидроксифенил) пропионитрил (2,3-BHPPN), это синтетический, нестероидный, и очень селективный агонист из ERβ (IC50 = 15 нМ)[1] который широко используется в научное исследование изучить функцию этого рецептор.[2][3] Он в 70 раз более селективен к ERβ по сравнению с ERα,[4] и имеет в 100 раз меньше близость за GPER (GPR30) относительно эстрадиол.[5] ДПН производит антидепрессант - и анксиолитик -подобные эффекты у животных через активацию эндогенный окситоцин система.[6] Впервые сообщалось в 2001 году, что DPN был первым открытым селективным агонистом ERβ, за которым последовали Prinaberel (ERB-041, WAY-202041), ПУТЬ-200070, и 8β-VE2 в 2004 г. ЕРБ-196 (WAY-202196) в 2005 г., и некоторые фитоэстрогены подобно ликвиритигенин и нясол (СНГ-хинокиресинол) с 2007 года.[7]
ДПН - это рацемический смесь двух энантиомеры, (R) -ДПН и (S) -ДПН. По сравнению с (R) -DPN, (S) -DPN имеет в 3-7 раз больше близость для ERβ и, по-видимому, имеет более высокую внутренняя активность в активации ERβ.[8][9] Однако оба энантиомера обладают очень высоким сродством, активностью, селективностью в отношении ERβ и эффективно активируют ERβ.[8] В любом случае было высказано предположение, что (S) -DPN может быть предпочтительным энантиомером для использования научное исследование.[8]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ http://www.sigmaaldrich.com/catalog/product/sigma/h5915?lang=en®ion=US
- ^ Тони М. Плант; Энтони Дж. Зелезник (15 ноября 2014 г.). Физиология репродукции Нобила и Нилла: двухтомный набор. Академическая пресса. С. 2311–. ISBN 978-0-12-397769-4.
- ^ Достижения в исследованиях и применении нейроглии: издание 2012 г.. Научные издания. 26 декабря 2012. С. 333–. ISBN 978-1-4649-9280-3.
- ^ Успехи молекулярной токсикологии. Академическая пресса. 5 ноября 2015. С. 16–. ISBN 978-0-12-802430-0.
- ^ Утеротонические агенты - достижения в исследованиях и применении: издание 2012 г.: ScholarlyBrief. Научные издания. 26 декабря 2012. С. 51–. ISBN 978-1-4816-0836-7.
- ^ Кудва А.Е., МакГиверн РФ, Ханда Р.Дж. (2014). «Рецептор эстрогена β и окситоцин взаимодействуют, чтобы модулировать тревожное поведение и нейроэндокринную стрессореактивность у взрослых самцов и самок крыс». Physiol. Поведение. 129: 287–96. Дои:10.1016 / j.physbeh.2014.03.004. ЧВК 5802969. PMID 24631553.
- ^ Деру Б.Дж., Буэнсусесо А.В. (2010). «Мини-обзор: Бета-рецептор эстрогена: механистические выводы из недавних исследований». Мол. Эндокринол. 24 (9): 1703–14. Дои:10.1210 / me.2009-0288. ЧВК 5417404. PMID 20363876.
- ^ а б c Кэрролл В.М., Джеякумар М., Карлсон К.Э., Катценелленбоген Дж. А. (2012). «Энантиомеры диарилпропионитрила (ДПН): синтез и оценка β-селективных лигандов рецептора эстрогена». J. Med. Chem. 55 (1): 528–37. Дои:10.1021 / jm201436k. ЧВК 3381613. PMID 22122563.
- ^ Вайзер MJ, Wu TJ, Handa RJ (2009). «Диарилпропионитрил, агонист бета-рецепторов эстрогена: биологическая активность R- и S-энантиомеров на поведение и гормональный ответ на стресс». Эндокринология. 150 (4): 1817–25. Дои:10.1210 / en.2008-1355. ЧВК 2659273. PMID 19074580.
 | Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся мочеполовая система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |