ЕРБ-79 это синтетический эстроген и селективный агонист из ERβ.[1][2][3] Это рацемическая смесь, с активный энантиомер существование ЕРБ-26.[2] ERB-79 показывает более чем 484-кратную селективность по трансактивация ERβ над ERα.[1] Его EC50 значение ERβ составляет 0,448 нМ (14,52% от потенция из эстрадиол ), а для ERα - 79 нМ (0,03% активности эстрадиол ).[1] Нет антагонистический активность любого рецептора.[1] ERB-79 действует в доклинический модели из артрит.[1] В химическая структура ERB-79 не разглашается.
Смотрите также
Рекомендации
- ^ а б c d е Дулос Дж., Вийн П., ван Дорн С., Хофстра К.Л., Вининг-Гриффиоен Д., де Грааф Дж., Дийкс Ф.А., Ботинки AM (2010). «Подавление воспалительной реакции при экспериментальном артрите опосредуется через рецептор эстрогена альфа, но не через рецептор эстрогена бета». Arthritis Res. Ther. 12 (3): R101. Дои:10.1186 / ar3032. ЧВК 2911889. PMID 20497523.
- ^ а б Аттиа Д.М., Ederveen AG (2012). «Противоположные роли ERα и ERβ в генезе и прогрессировании аденокарциномы вентральной простаты крысы». Предстательная железа. 72 (9): 1013–22. Дои:10.1002 / pros.21507. PMID 22025007. S2CID 12951793.
- ^ Роа Дж., Виго Е., Кастеллано Дж. М., Гайтан Ф., Наварро В. М., Агилар Е., Дийкс Ф. А., Эдервен А. Г., Пинилла Л., ван Ноорт П. И., Тена-Семпере М. (2008). «Противоположные роли рецептора эстрогена (ER) -альфа и ERbeta в модуляции ответов лютеинизирующего гормона на кисспептин у самок крыс: последствия для генерации преовуляторного всплеска». Эндокринология. 149 (4): 1627–37. Дои:10.1210 / en.2007-1540. PMID 18174277.
|
---|
ER | Агонисты | - Стероидные: 2-гидроксиэстрадиол
- 2-гидроксиэстрон
- 3-метил-19-метиленандроста-3,5-диен-17β-ол
- 3α-Андростандиол
- 3α, 5α-дигидролевоноргестрел
- 3β, 5α-дигидролевоноргестрел
- 3α-гидрокситиболон
- 3β-гидрокситиболон
- 3β-Андростандиол
- 4-Андростендиол
- 4-Андростендион
- 4-фторэстрадиол
- 4-гидроксиэстрадиол
- 4-гидроксиэстрон
- 4-метоксиэстрадиол
- 4-метоксиэстрон
- 5-Андростендиол
- 7-оксо-DHEA
- 7α-Гидрокси-ДГЭА
- 7α-Метилэстрадиол
- 7β-гидроксиэпиандростерон
- 8,9-дегидроэстрадиол
- 8,9-дегидроэстрон
- 8β-VE2
- 10β, 17β-дигидроксиэстра-1,4-диен-3-он (DHED)
- 11β-хлорметилэстрадиол
- 11β-метоксиэстрадиол
- 15α-Гидроксиэстрадиол
- 16-кетоэстрадиол
- 16-Кетоэстрон
- 16α-фторэстрадиол
- 16α-Гидрокси-ДГЭА
- 16α-гидроксиэстрон
- 16α-Йодэстрадиол
- 16α-LE2
- 16β-гидроксиэстрон
- 16β, 17α-эпиестриол (16β-гидрокси-17α-эстрадиол)
- 17α-эстрадиол (альфатрадиол )
- 17α-дигидроэквиленин
- 17α-дигидроэкилин
- 17α-эпиестриол (16α-гидрокси-17α-эстрадиол)
- 17α-этинил-3α-андростандиол
- 17α-этинил-3β-андростандиол
- 17β-дигидроэквиленин
- 17β-дигидроэкилин
- 17β-метил-17α-дигидроэквиленин
- Абиратерон
- Абиратерона ацетат
- Алестрамустин
- Альместрон
- Анаболические стероиды (например., тестостерон и сложные эфиры, метилтестостерон, метандиенон (метандростенолон), нандролон и сложные эфиры, многие другие; через эстрогенные метаболиты)
- Атримустин
- Боландиол
- Дипропионат боландиола
- Бутоламе
- Кломестрон
- Клоксэстрадиол
- Конъюгированный эстриол
- Конъюгированные эстрогены
- Циклодиол
- Циклотриол
- DHEA
- DHEA-S
- Ent-Эстрадиол
- Эпиестриол (16β-эпиестриол, 16β-гидрокси-17β-эстрадиол)
- Эпиместрол
- Эквиленин
- Equilin
- ЭРА-63 (ORG-37663)
- Этерифицированные эстрогены
- Эстетрол
- Эстрадиол
- Эстрамустин
- Эстрамустин фосфат
- Estrapronicate
- Эстразинол
- Эстриол
- Эстрофурат
- Эстрогенные вещества
- Эстромустин
- Estrone
- Этаместрол (эптаместрол)
- Этиниландростендиол
- Этинилэстрадиол
- Этинилэстриол
- Этилэстрадиол
- Этинодиол
- Этинодиол диацетат
- Гексолам
- Гиппулин
- Гидроксиэстрона диацетат
- Линестренол
- Линестренола фенилпропионат
- Местранол
- Метилэстрадиол
- Моксестрол
- Митатриендиол
- Нилестриол
- Норэтистерон
- Норетинодрел
- Перестраивать
- Пентоламе
- Prodiame
- Prolame
- Проместриен
- RU-16117
- Quinestradol
- Quinestrol
- Тиболон
- Ксеноэстрогены: Анис -связанные (например, анетол, анол, дианетол, дианол, фотоанетол )
- Халконоиды (например., изоликвиритигенин, флоретин, флоризин (флоридзин), веделолактон )
- Coumestans (например., куместрол, псоралидин )
- Флавоноиды (вкл. 7,8-ДГФ, 8-пренилнарингенин, апигенин, байкалеин, байкалин, биоханин А, каликозин, катехин, Daidzein, Daidzin, ЭКГ, EGCG, эпикатехин, Equol, формононетин, голый, глабридин, геништейн, генистин, глицитеин, кемпферол, ликвиритигенин, мирифицин, мирицетин, нарингенин, пендулетин, пиноцембрин, Prunetin, пуэрарин, кверцетин, текторидин, текторигенин )
- Масло лаванды
- Лигнаны (например., энтеродиол, энтеролактон, нясол (СНГ-инокиресинол) )
- Металлоэстрогены (например., кадмий )
- Пестициды (например., альтернатива, дильдрин, эндосульфан, фенаримол, HPTE, метиокарб, метоксихлор, триклокарбан, триклозан )
- Фитостероиды (например., дигитоксин (дигиталис ), диосгенин, гуггулстерон )
- Ложки (например., β-ситостерин, кампестерин, стигмастерол )
- Лактоны резорциловой кислоты (например., зеараланон, α-зеараленол, β-зеараленол, зеараленон, зеранол (α-зеараланол), талеранол (теранол, β-зеараланол) )
- Стероидный препарат -подобный (например, дезоксимироэстрол, мироэстрол )
- Стилбеноиды (например., ресвератрол, рапонтицин )
- Синтетические ксеноэстрогены (например., алкилфенолы, бисфенолы (например., BPA, БНФ, BPS ), ДДТ, парабены, ПБД, PHBA, фталаты, Печатные платы )
- Другие (например, агнусид, ротандифуран )
|
---|
Смешанный (SERM ) | |
---|
Антагонисты | - Модуляторы связывания корегулятора: ERX-11
|
---|
|
---|
GPER | Агонисты | |
---|
Антагонисты | |
---|
Неизвестный | |
---|
|
---|
- Смотрите также
- Рецепторные / сигнальные модуляторы
- Эстрогены и антиэстрогены
- Модуляторы андрогенных рецепторов
- Модуляторы рецепторов прогестерона
- Список эстрогенов
|