ТАС-108 - TAS-108

ТАС-108
ТАС-108.svg
Клинические данные
Другие имена17β- [2- [4 - [(диэтиламино) метил] -2-метоксифенокси] этил] -7α-метилэстра-1,3,5 (10) -триен-3-ол; 17β- [2- [4 - [(диэтиламино) метил] -2-метоксифенокси] этил] -7α-метилэстрадиол
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC33ЧАС47NО3
Молярная масса505.743 г · моль−1
3D модель (JSmol )

ТАС-108, также известный как SR-16234, это наркотик, открытый Масато Танабэ и разрабатывается SRI International и Taiho Pharmaceutical. Это стероидный гормон который показал признаки лечения и профилактики рак молочной железы, даже у пациентов, у которых тамоксифен провалился.[1][2]

Разработка

Команда Масато Танабе в SRI сосредоточилась на разработке стероидных гормонов. Соединение, обнаруженное в предыдущем контракте SRI с Национальные институты здоровья показал потенциал - он действовал как «антиэстроген» в груди и матке, но как нормальный эстроген в других частях тела, и был более «тканевым».[3] Был предложен контракт Taiho Pharmaceutical в июле 1996 года, а в течение шести лет и чуть менее 3 миллионов долларов (необычно короткий промежуток времени) были обнаружены и протестированы два новых препарата на людях (особенно на людях, у которых тамоксифен не удалось): SR-16234 и SR-16287.[3]

Первый из них, SR-16234, также подавлял рост кровеносных сосудов. ангиогенез и ускорила гибель раковых клеток апоптоз и поэтому особенно хорошо подходил в качестве противоракового препарата.[3] По состоянию на август 2010 года препарат прошел пять фаз I и два исследования II фазы.[4] и исследования фазы III планируются.[5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Ямамото Ю., Вада О, Такада И., Йогиаши Ю., Сибата Дж., Янагисава Дж., Китазато К., Като С. (декабрь 2003 г.). «Как N-, так и C-концевые функции трансактивации ДНК-связанного ERα блокируются новым синтетическим лигандом эстрогена». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях. 312 (3): 656–662. Дои:10.1016 / j.bbrc.2003.10.178. PMID  14680815.
  2. ^ "Зал славы выпускников 2004 г .: Масато Танабэ". SRI International. Получено 2013-02-10.
  3. ^ а б c Нильсон, Дональд (2006). Наследие инноваций: первые полвека НИИ. Менло-Парк, Калифорния: SRI International. С. 10–15. ISBN  978-0-9745208-1-0.
  4. ^ "SRI International продвигает клиническую разработку TAS-108, лекарства от рака груди на поздних стадиях" (Пресс-релиз). SRI International. Получено 2013-02-24.
  5. ^ Аман У. Буздар (январь 2005 г.). «TAS-108: новый стероидный антиэстроген». Клинические исследования рака. 11 (2): 906–908. PMID  15701885.

внешняя ссылка