S-40503 - Википедия - S-40503
 | |
| Легальное положение | |
|---|---|
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C15ЧАС23N3О3 |
| Молярная масса | 293.367 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
S-40503 это следственный селективный модулятор рецепторов андрогенов (SARM) разработан японской компанией Kaken Pharmaceuticals, который был разработан для лечения остеопороз. SARM - это новый класс препаратов, производящих тканеспецифические анаболический эффекты в некоторых тканях, таких как мышцы и кости, но без стимуляции рецепторов андрогенов в других тканях, таких как простата, таким образом избегая побочных эффектов, таких как доброкачественная гипертрофия простаты что может произойти после лечения неселективными андрогенами, такими как тестостерон или же анаболические стероиды.[1]
S-40503 - это SARM, который показывает хорошие функциональная избирательность для костной ткани и имеет относительно небольшое влияние на мышечную массу и не оказывает заметного воздействия на предстательную железу. В исследованиях на животных было показано, что он увеличивает как минеральную плотность костной ткани, так и биомеханическую прочность кортикальной кости бедренной кости, и при низких дозах оказывает анаболическое действие только на костную ткань, в то время как при более высоких дозах затрагивается рост костей и мышц, но увеличение предстательной железы не происходит. видно при любой испытанной дозе. Отсутствие вирилизирующий Эффекты означают, что S-40503 может даже подходить для использования женщинами, что было бы существенным преимуществом по сравнению с существующими лекарствами, поскольку женщины, как правило, более подвержены остеопорозу, и, как правило, им противопоказан прием анаболических стероидов из-за риска побочных эффектов. такие эффекты, как маскулинизация и гирсутизм.[2] После этих многообещающих первоначальных исследований Какен не публиковал никаких дополнительных данных о S-40503, и считается, что S-40503, скорее всего, будет использоваться в качестве ведущего соединения для разработки, вместо того, чтобы разрабатываться для самого человека. новых производных с аналогичным костным анаболическим действием, но более длительным in vivo период полураспада и лучшая биодоступность.[3]
Селективные модуляторы рецепторов андрогенов также могут использоваться спортсменами для помощи в тренировках и повышения физической выносливости и фитнеса, потенциально производя эффекты, аналогичные анаболическим стероидам, но со значительно меньшими побочными эффектами. По этой причине SARM уже были запрещены Всемирное антидопинговое агентство с января 2008 года, несмотря на то, что препараты этого класса еще не используются в клинической практике, а анализы крови на все известные SARM в настоящее время разрабатываются.[4][5]
Рекомендации
- ^ Гао В., Далтон Дж. Т. (март 2007 г.). «Расширение терапевтического использования андрогенов с помощью селективных модуляторов рецепторов андрогенов (SARM)». Открытие наркотиков сегодня. 12 (5–6): 241–8. Дои:10.1016 / j.drudis.2007.01.003. ЧВК 2072879. PMID 17331889.
- ^ Ханада К., Фуруя К., Ямамото Н., Недзишима Х., Итикава К., Накамура Т. и др. (Ноябрь 2003 г.). «Костные анаболические эффекты S-40503, нового нестероидного селективного модулятора рецепторов андрогенов (SARM), в моделях остеопороза на крысах». Биологический и фармацевтический бюллетень. 26 (11): 1563–9. Дои:10.1248 / bpb.26.1563. PMID 14600402.
- ^ Гао В., Ким Дж., Далтон Дж. Т. (август 2006 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика лигандов нестероидных рецепторов андрогенов». Фармацевтические исследования. 23 (8): 1641–58. Дои:10.1007 / s11095-006-9024-3. ЧВК 2072875. PMID 16841196.
- ^ Тевис М., Колер М., Шлерер Н., Камбер М., Кюн А., Линшайд М. В., Шенцер В. (май 2008 г.). «Масс-спектрометрия селективных модуляторов андрогенных рецепторов на основе гидантоина». Журнал масс-спектрометрии. 43 (5): 639–50. Bibcode:2008JMSp ... 43..639T. Дои:10.1002 / jms.1364. PMID 18095383.
- ^ Тевис М., Колер М., Томас А., Маурер Дж., Шлерер Н., Камбер М., Шенцер В. (май 2008 г.). «Определение селективных антагонистов и агонистов андрогенных рецепторов на основе бензимидазола и бициклического гидантоина в моче человека с использованием ЖХ-МС / МС». Аналитическая и биоаналитическая химия. 391 (1): 251–61. Дои:10.1007 / s00216-008-1882-6. PMID 18270691.