Дельмадинона ацетат - Delmadinone acetate
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Тардак и др. |
| Другие имена | DMA; RS-1310; 1-дегидрохлормадинона ацетат; 1,6-дидегидро-6-хлор-17α-ацетоксипрогестерон; 6-хлор-17α-гидроксипрегна-1,4,6-триен-3,20-дион |
| Класс препарата | Прогестаген; Прогестин; Эфир прогестагена; Стероидные антиандрогены |
| Код ATCvet | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.033.821  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C23ЧАС27ClО4 |
| Молярная масса | 402.92 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Дельмадинона ацетат (DMA), продается под торговой маркой Тардак среди прочего, это прогестин и антиандроген который используется в Ветеринария лечить андроген-зависимые состояния такие как доброкачественная гиперплазия предстательной железы.[1][2][3][4] Его следует использовать с осторожностью, поскольку он может вызвать надпочечниковая недостаточность через подавление адренокортикотропный гормон (АКТГ) секреция гипофиз.[5] DMA представляет собой сложный эфир ацетата C17α дельмадинон, который, в отличие от DMA, никогда не продавался в медицинских целях.[1][2]
Использует
Ветеринарная
DMA используется для лечения андроген-зависимые состояния у животных.[6] Чаще всего используется для лечения доброкачественная гиперплазия предстательной железы.[6] Однако его также можно использовать для лечения гиперсексуальность у кобелей и кошек, опухоли перианальных желез у собак и гормон -приводной агрессия у собак.[6]
Фармакология
Фармакодинамика
DMA - это прогестаген с участием антигонадотропный и, следовательно антиандрогенный и антиэстрогенный эффекты. Кроме того, DMA связывается с рецептор андрогенов, и, вероятно, действует как антагонист этого рецептора аналогично родственным препаратам, таким как хлормадинона ацетат и осатерона ацетат.[7]
Химия
DMA, также известный как 1-дегидрохлормадинонацетат, а также 1,6-дидегидро-6-хлор-17α-ацетоксипрогестерон или 6-хлор-17α-гидроксипрегна-1,4,6-триен-3,20-дион, это синтетический прегнане стероидный препарат и производная из прогестерон.[1][2][4] Это, в частности, производное от 17α-гидроксипрогестерон с хлор атом в позиции C6, a двойная связь между положениями C1 и C2, еще одна двойная связь между положениями C6 и C7 и ацетат сложный эфир в позиции C17α.[1][2] Аналоги DMA включают другие производные 17α-гидроксипрогестерона, такие как хлормадинона ацетат, ципротерона ацетат, гидроксипрогестерона капроат, медроксипрогестерона ацетат, мегестрола ацетат, и осатерона ацетат.[1][2]
История
Впервые DMA был описан в литературе в 1959 году и продается по крайней мере с 1972 года.[1][8][9] В этом году он был продан в Европа и объединенное Королевство под торговыми марками Тардак и Зенадрекс.[9] Он разрабатывался для использования в Соединенные Штаты также, но, похоже, в конечном итоге они не продавались в этой стране.[9]
Общество и культура
Родовые имена
Дельмадинона ацетат это родовое имя препарата и его USAN и БАНМ.[1][2][3][4] Дельмадинон это ГОСТИНИЦА и БАН неэтерифицированных свободных алкоголь форма.[1][2][3][4]
Фирменные наименования
DMA чаще всего продается как Тардак, но также продается под множеством других торговых марок, включая Delmate, Estrex, Тардастрен, Тардастрекс, Ветадинон, и Зенадрекс.[1][2][4]
Доступность
DMA доступен в Европа и Океания.[2][4] Он специально продается в объединенное Королевство, Франция, Бельгия, Германия, Австрия, Швейцария, то Нидерланды, Финляндия, Австралия, и Новая Зеландия.[2][4]
использованная литература
- ^ а б c d е ж г час я Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. С. 354–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ а б c d е ж г час я j Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис США. 2000. с. 298. ISBN 978-3-88763-075-1. Получено 30 мая 2012.
- ^ а б c Ян Мортон; Джудит М. Холл (1999). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы. Springer. п. 92. ISBN 978-0-7514-0499-9. Получено 30 мая 2012.
- ^ а б c d е ж г https://www.drugs.com/international/delmadinone.html
- ^ Court EA, Watson AD, Church DB, Emslie DR (август 1998 г.). «Влияние ацетата дельмадинона на гипофизарно-надпочечниковую функцию, толерантность к глюкозе и гормон роста у кобелей». Австралийский ветеринарный журнал. 76 (8): 555–60. Дои:10.1111 / j.1751-0813.1998.tb10216.x. PMID 9741725.
- ^ а б c Маклаучлан, Джерард; Рэмси, Ян (2008). «Обновленная информация о лечении доброкачественной гиперплазии простаты». Животное-компаньон. 13 (7): 39–41. Дои:10.1111 / j.2044-3862.2008.tb00313.x. ISSN 1464-4630.
- ^ McRobb L, Handelsman DJ, Kazlauskas R, Wilkinson S, McLeod MD, Heather AK (2008). «Структура-активность отношений синтетических прогестинов в дрожжевом биоанализе in vitro андрогенов». J. Steroid Biochem. Мол. Биол. 110 (1–2): 39–47. Дои:10.1016 / j.jsbmb.2007.10.008. PMID 18395441. S2CID 5612000.
- ^ Ringold, H.J .; Batres, E .; Bowers, A .; Эдвардс, Дж .; Здерич, Дж. (1959). "Стероиды. Cxxvii.16-Halo прогестагенты". Журнал Американского химического общества. 81 (13): 3485–3486. Дои:10.1021 / ja01522a090. ISSN 0002-7863.
- ^ а б c Современная ветеринарная практика, Том 53. 1972. с. 46.
Джон Т. Брайанс, доктор философии. el at, Университет Кентукки, Лексингтон. Thoroughbred Record 194 (22): 1634-1636, 1971. В клиническом обзоре, озаглавленном «Антиандрогенное лечение заболеваний предстательной железы» (MVP Oct, стр. 46}, продукт должен был быть идентифицирован как дельта-хлординона ацетат (дельта-CAP, Это соединение, также известное как дельмадинона ацетат, обладает уникальными свойствами и продается в Европе и Великобритании как Тардак® и Зенадрекс®; в настоящее время оно проходит клинические исследования в США для утверждения FDA.