Тамсулозин - Википедия - Tamsulosin

Тамсулозин
Структурная формула тамсулозина.png
Тамсулозин мяч-и-палка.png
Клинические данные
Произношение/тæмˈsuлəsən/[1]
Торговые наименованияFlomax, другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa698012
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: Би 2
  • нас: B (Нет риска в исследованиях без участия человека)
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность100% (внутрь)
МетаболизмПечень
Устранение период полураспада9–13 часов
Экскреция76% Почка
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.109.780 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС28N2О5S
Молярная масса408,51 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Тамсулозин, продается под торговой маркой Flomax среди прочего, это лекарство, используемое для лечения симптоматических доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) и хронический простатит и помочь с прохождением камни в почках.[2][3][4] Доказательства пользы от камня в почках лучше, когда камень больше.[4] Принимается внутрь.[2]

Общие побочные эффекты включают головокружение, головную боль, бессонницу, тошноту и др. нечеткое зрение, и сексуальные проблемы.[5][2] Другие побочные эффекты могут включать: головокружение при стоянии и ангионевротический отек.[5] Тамсулозин - это альфа-блокатор и работает, расслабляя мышцы простаты.[6] В частности, это α1 адренергический рецептор блокиратор.[2]

Тамсулозин был одобрен для медицинского применения в США в 1997 году.[2] Он доступен как дженерик.[5] В Соединенных Штатах оптовая стоимость одной дозы по состоянию на 2018 год составляет менее 0,10 доллара США.[7] В Соединенном Королевстве это стоит NHS 0,04 фунта на дозу по состоянию на 2018 год.[5] В 2017 году это было 35-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 20 миллионов рецептов.[8][9]

Медицинское использование

Фломакс 0,4 мг пероральная капсула

Тамсулозин в основном используется для доброкачественная гиперплазия предстательной железы и помочь с прохождением камни в почках.[10][11] Однако тамсулозин, по-видимому, эффективен только для камней размером более 4 мм и менее 10 мм.[4]

Тамсулозин также используется в качестве дополнительного лечения при острая задержка мочи. Люди могут более успешно опорожняться после удаления катетера, если они принимают тамсулозин. Люди, принимающие тамсулозин, также реже нуждаются в повторной катетеризации.[12]

Тамсулозин не уменьшает общий размер простаты у мужчин с Аденома простаты, и не рекомендуется для предотвращения рак простаты.[13]

Комбинированная терапия

Результаты CombAT (сочетание дутастерид (Аводарт) и тамсулозин под торговой маркой Duodart) в 2008 г. продемонстрировало, что лечение комбинацией дутастерида и тамсулозина дает более выраженные симптомы по сравнению с монотерапией любым из этих агентов по отдельности для лечения доброкачественной гиперплазии простаты.[14]Испытание CombAT стало лекарством Джалин. Он был одобрен FDA 14 июня 2010 года.[15] Эта комбинация может быть полезна, потому что может потребоваться до шести месяцев для достижения симптоматического облегчения при использовании ингибиторов 5-альфа-редуктазы, таких как дутастерид, по сравнению с блокаторами рецепторов альфа-1, которые могут обеспечить облегчение в некоторых случаях в течение 48 часов.[16]

Побочные эффекты

  • Иммунологические: повышенный риск аллергической реакции у людей с сульфа аллергия.[17]
  • Глаза: люди, принимающие тамсулозин, склонны к осложнение известный как синдром гибкой радужки в течение операция по удалению катаракты. Неблагоприятные исходы Операции значительно сокращаются из-за того, что хирург заранее знает историю приема этого препарата, и, следовательно, имеет возможность использовать альтернативные методы.[18]
  • Суровый гипотония.[19][20]
  • Лица с сердечными заболеваниями, включая гипотонию, механическую сердечную недостаточность (клапанную, тромбоэмболию легочной артерии, перикардит) и застойную сердечную недостаточность, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме тамсулозина.
  • Альфа-блокаторы, в том числе празозин, теразозин, доксазозин, или тамсулозин, по-видимому, не влияют на общую смертность в сердечная недостаточность повторная госпитализация тем, кто также принимает β-адреноблокаторы.[21]
  • Тамсулозин также может вызывать ретроградная эякуляция, который происходит, когда сперма перенаправляется в мочевой пузырь вместо нормальной эякуляции. Это потому, что тамсулозин расслабляет мышцы сфинктеры уретры, которые обычно закрываются во время эякуляции. Этот побочный эффект можно уменьшить регулярными упражнения для тазового дна (Кегеля) и сокращение тазового дна во время эякуляции.[22]

Механизм

Основная статья: Альфа-блокатор

Тамсулозин - селективный α1 рецептор антагонист который имеет преимущественную селективность для α1А рецептор в простате по сравнению с α1B рецептор в кровеносных сосудах.[23]

Когда рецепторы альфа-1 в шейке мочевого пузыря, предстательной железе, мочеточнике и уретре блокируются, происходит расслабление гладкой мышечной ткани.[13] Этот механизм снижает сопротивление потоку мочи, уменьшает дискомфорт, связанный с ДГПЖ, и облегчает прохождение камни в почках.[13]

Избирательное действие тамсулозина на рецепторы альфа 1A / D является спорным, и более трех четвертей зарегистрированных тамсулозиновых исследований на людях не опубликованы.[19]

Фирменные наименования

Тамсулозин впервые появился на рынке в 1996 г. торговое наименование Flomax. Патент США истек в октябре 2009 года.[24] В Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило генерики в марте 2010 года.[25] В 2010 году тамсулозин был доступен в Великобритании как безрецептурный препарат.[26]

Сейчас он продается по лицензии различными компаниями, в том числе Boehringer Ingelheim и CSL. Капсулы с пролонгированным высвобождением гидрохлорида тамсулозина продаются под торговыми названиями Urimax 0.4 (Индия), Flomax, Flomaxtra, Contiflo XL, bestflo, Mecir LP (Франция), Urimax и Pradif,[27] хотя непатентованные капсулы с немодифицированным высвобождением все еще одобрены и продаются во многих странах (например, Канада ). Таблетки-дженерики с расширенным высвобождением продаются в большинстве стран ЕЭЗ.[28] В Мексика, он продается как Secotex и как Harnal D в Япония и Индонезия и как Harnal OCAS (устная контролируемая абсорбционная система) в Таиланде.[29] В Египет,[30] Италия, Россия и Исландия, он продается под торговой маркой Omnic компанией Astellas Pharma Europe. Крупнейшим производителем лекарственного вещества тамсулозина является компания Synthon BV (Нидерланды). Тамсулозина гидрохлорид продается в Бангладеш под торговыми названиями Uromax, Prostanil MR, Tamisol MR, Tamsin.[нужна цитата ]

Рекомендации

  1. ^ «Тамсулозин». Словарь Merriam-Webster.
  2. ^ а б c d е "Монография тамсулозина гидрохлорида для профессионалов". Drugs.com. AHFS. Получено 24 декабря 2018.
  3. ^ "Простатит". NHS. 19 октября 2017 г.. Получено 24 декабря 2018.
  4. ^ а б c Wang, RC; Смит-Биндман, Р. Уитакер, Э; Нейлсон, Дж; Allen, IE; Столлер, М.Л .; Фахими, Дж. (7 сентября 2016 г.). «Влияние тамсулозина на отхождение камней для камней мочеточника: систематический обзор и метаанализ». Анналы неотложной медицины. 69 (3): 353–361.e3. Дои:10.1016 / j.annemergmed.2016.06.044. PMID  27616037.
  5. ^ а б c d Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 767. ISBN  9780857113382.
  6. ^ Хатчисон, Лиза С.; Спящий, Ребекка Б. (2010). Основы гериатрической фармакотерапии: доказательный подход. АШП. п. 209. ISBN  9781585283057.
  7. ^ «НАДАК по состоянию на 19.12.2018». Центры услуг Medicare и Medicaid. Получено 22 декабря 2018.
  8. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  9. ^ «Тамсулозина гидрохлорид - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. 23 декабря 2019 г.. Получено 11 апреля 2020.
  10. ^ "Тамсулозин способствует изгнанию камней". Новости почек и урологии. 7 января 2011 г.
  11. ^ «Исследование показывает, что использование тамсулозина или нифедипина помогает пациентам быстрее удалять фрагменты камня мочеточника и снижает частоту рецидивов».
  12. ^ Лукас М.Г., Стивенсон Т.П., Наргунд V (февраль 2005 г.). «Тамсулозин в лечении пациентов с острой задержкой мочи из-за доброкачественной гиперплазии предстательной железы». BJU Int. 95 (3): 354–7. Дои:10.1111 / j.1464-410X.2005.05299.x. PMID  15679793. S2CID  30254915.
  13. ^ а б c Льюис, Шэрон Мантик (5 декабря 2013 г.). Медико-хирургическое сестринское дело: оценка и решение клинических проблем. Дирксен, Шеннон Рафф, Хейткемпер, Маргарет М. (Маргарет МакЛин), Бухер, Линда, Хардинг, Марианн (Девятое изд.). Сент-Луис, штат Миссури. ISBN  978-0-323-10089-2. OCLC  228373703.
  14. ^ Рорборн К.Г., Сиами П., Баркин Дж. И др. (Февраль 2008 г.). «Влияние дутастерида, тамсулозина и комбинированной терапии на симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и увеличением предстательной железы: результаты двухлетнего исследования CombAT». Дж. Урол. 179 (2): 616–21, обсуждение 621. Дои:10.1016 / j.juro.2007.09.084. PMID  18082216.
  15. ^ Письмо об одобрении FDA на FDA.gov
  16. ^ Австралийский справочник по лекарствам[требуется полная цитата ]
  17. ^ «Тамсулозин (пероральное введение) - перед использованием». Клиника Майо. Получено 5 июн 2015.
  18. ^ Medscape, Хорошие результаты хирургии катаракты при интраоперационном синдроме гибкой радужки, вызванном тамсулозином.
  19. ^ а б Bird, ST; Delaney, JA; Брофи, JM; Этминан, М; Скелдон, Южная Каролина; Hartzema, AG (5 ноября 2013 г.). «Лечение тамсулозином доброкачественной гиперплазии предстательной железы и риска тяжелой гипотонии у мужчин в возрасте 40-85 лет в США: анализ окна риска с использованием методологии между пациентами и внутри них». BMJ (под ред. Клинических исследований). 347: f6320. Дои:10.1136 / bmj.f6320. ЧВК  3817852. PMID  24192967.
  20. ^ Рамирес, Дж (5 ноября 2013 г.). «Тяжелая гипотензия, связанная с альфа-блокатором тамсулозином». BMJ (под ред. Клинических исследований). 347: f6492. Дои:10.1136 / bmj.f6492. HDL:10906/78488. PMID  24192968. S2CID  24324483.
  21. ^ Страница RL, 2-я; О'Брайант, CL; Cheng, D; Dow, TJ; Кай, Б; Штейн, СМ; Спенсер, AP; Trupp, RJ; Линденфельд, Дж; Американская кардиологическая ассоциация по клинической фармакологии и комитетам по сердечной недостаточности и трансплантации Совета по клинической кардиологии; Совет по сердечно-сосудистой хирургии и анестезии; Совет по сердечно-сосудистым заболеваниям и инсульту; и Совет по качеству ухода и результатам, исследованиям. (9 августа 2016 г.). «Наркотики, которые могут вызвать или усугубить сердечную недостаточность: научное заявление Американской кардиологической ассоциации». Тираж. 134 (6): e32–69. Дои:10.1161 / CIR.0000000000000426. PMID  27400984.CS1 maint: несколько имен: список авторов (связь)
  22. ^ «Побочные эффекты тамсулозина». Drugs.com. Получено 27 апреля 2011.
  23. ^ Шен, Ховард (2008). Иллюстрированные карты памяти по фармакологии: фармнемоника. Миниобзор. п. 13. ISBN  978-1-59541-101-3.
  24. ^ «Flomax - Большой срок истечения патента 2010 г.». 10 февраля 2010 г.. Получено 14 января 2012.
  25. ^ «FDA одобряет первый дженерик тамсулозина для лечения увеличенной предстательной железы» (Пресс-релиз). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). 2 марта 2010 г.
  26. ^ «Безрецептурный тамсулозин при доброкачественной гиперплазии простаты». Бюллетень по лекарствам и терапии. 48 (10): 113–6. Октябрь 2010 г. Дои:10.1136 / dtb.2010.10.0052. PMID  20926447. S2CID  32141889.
  27. ^ Д-р Сандро Маньянелли; Доктор сса Ада Мария Ветере. "Прадиф 0,4 мг в капсулах Rilascio Prolungato в капсулах". Torrinomedica.it. Получено 15 ноября 2012.
  28. ^ Милан. «Тамсулозина Милан, 0,4 мг капсул с измененной формой EFG» (PDF). cima.aemps.es. Получено 29 октября 2018.
  29. ^ "База данных Drugs.com".
  30. ^ "Novartis поражает Астеллас генериком лекарства для трансплантации". Рейтер. 11 августа 2009 г.. Получено 11 августа 2009.

внешняя ссылка

  • «Тамсулозин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.