Фентоламин - Википедия - Phentolamine

Фентоламин
Phentolamine.svg
Фентоламин-space-fill.png
Клинические данные
Торговые наименованияРегитин, Ораверс
AHFS /Drugs.comМонография
Беременность
категория
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		внутривенный (IV) или внутримышечный (Я)
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
МетаболизмПечень
Устранение период полураспада19 минут
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.000.049 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС19N3О
Молярная масса281.359 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Фентоламин, продается под торговой маркой Регитин среди прочего, это обратимый[1] неселективный α-адренергический антагонист.[2]

Механизм

Его основное действие: расширение сосудов из-за α1 блокада.[3]

Неселективные альфа-адреноблокаторы могут вызывать гораздо более выраженный рефлекс тахикардия чем селективный α1 блокираторы. Подобно селективному α1 блокаторы, фентоламин вызывает расслабление системной сосудистой сети, что приводит к гипотония. Эта гипотензия ощущается барорецепторный рефлекс, что приводит к усилению воздействия симпатических нервов на сердце, высвобождая норэпинефрин. В ответ β1 адренорецепторы на сердце увеличивают их ставка, сократимость, и дромотропия, которые помогают компенсировать снижение системного артериального давления. В отличие от α1 селективные блокаторы, фентоламин также подавляет α2 рецепторы, которые функционируют преимущественно как пресинаптический негативный отзыв для высвобождения норадреналина. Устраняя эту отрицательную обратную связь, фентоламин приводит к еще менее регулируемому выбросу норэпинефрина, что приводит к более резкому увеличению частоты сердечных сокращений.[4]

Использует

Основное применение фентоламина - контроль неотложная гипертоническая болезнь, в первую очередь из-за феохромоцитома.[5]

Он также полезен при лечении кокаин -индуцированные сердечно-сосудистые осложнения, которых обычно следует избегать β-адреноблокаторы (например. метопролол ), так как они могут вызывать беспрепятственный опосредованный α-адренорецепторами коронарная вазоконстрикция, обострение ишемии миокарда и гипертония[6][7]. Важно отметить, что фентоламин не является препаратом первой линии при этом показании. Фентоламин следует назначать только пациентам, которые не полностью реагируют на бензодиазепины, нитроглицерин, и блокаторы кальциевых каналов.[8][9]

При введении в виде инъекций кровеносные сосуды расширять, тем самым увеличивая кровоток. При введении в половой член (интракавернозно) он увеличивает приток крови к половому члену, что приводит к эрекции.[10]

Может храниться в аварийные тележки для противодействия тяжелой периферической вазоконстрикции, вызванной экстравазация периферически размещенных вазопрессор настои, обычно норэпинефрин. Адреналин инфузии обладают меньшей сосудосуживающей способностью, чем норэпинефрин, поскольку они в первую очередь стимулируют β-рецепторы больше, чем α-рецепторы, но эффект остается дозозависимым.

Фентоламин также играет диагностическую и терапевтическую роль в рефлекторная симпатическая дистрофия (рефлекторная симпатическая дистрофия).[11]

Фентоламин продается в стоматологии как местное анестезирующее средство. Под торговой маркой OraVerse, это инъекция мезилата фентоламина, предназначенная для отмены местных сосудосуживающих свойств, используемых во многих местных анестетиках для продления анестезии.[12]

Химия

Фентоламин можно синтезировать путем алкилирования 3- (4-метиланилино) фенола с использованием 2-хлорметилимидазолина:[13][14]

Phentolamine Synthesis.png

Побочные эффекты

Рекомендации

  1. ^ Джуэлл Дж. Р., Лонгворт Д. Л., Столлер Дж. К., Кейси Д. (2003). Обзоры случаев внутренней медицины клиники Кливленда. Хагерстаун, Мэриленд: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. п. 32. ISBN  0-7817-4266-8.
  2. ^ Фентоламин в Национальной медицинской библиотеке США Рубрики медицинской тематики (MeSH)
  3. ^ Брок Джи (2000). «Пероральный фентоламин (Вазомакс)». Наркотики сегодняшнего дня. Барселона, Испания. 36 (2–3): 121–4. Дои:10.1358 / точка.2000.36.2-3.568785. PMID  12879109.
  4. ^ Шен Х (2008). Иллюстрированные карты памяти по фармакологии: фармнемоника. Миниобзор. п. 14. ISBN  978-1-59541-101-3.
  5. ^ Тунчел М., Рам В.К. (2003). «Неотложная гипертоническая болезнь. Этиология и лечение». Американский журнал сердечно-сосудистых препаратов: лекарства, устройства и другие вмешательства. 3 (1): 21–31. Дои:10.2165/00129784-200303010-00003. PMID  14727943. S2CID  1993954.
  6. ^ Schurr, Джеймс У .; Гитман, Бренда; Бельчиков, Юлий (2014). «Спорная терапия: β-адренергический антагонист и дилемма сердечно-сосудистых осложнений, связанных с кокаином». Фармакотерапия: журнал фармакологии человека и лекарственной терапии. 34 (12): 1269–1281. Дои:10.1002 / phar.1486. ISSN  1875-9114. PMID  25224512.
  7. ^ Фриман, Калев; Фельдман, Джеймс А. (2008). «Кокаин, инфаркт миокарда и β-блокаторы: время переосмыслить уравнение?». Анналы неотложной медицины. 51 (2): 130–134. Дои:10.1016 / j.annemergmed.2007.08.020. ISSN  0196-0644. PMID  17933425.
  8. ^ Холландер Дж. Э., Генри Т. Д. (февраль 2006 г.). «Оценка и лечение пациента с кокаиновой болью в груди». Кардиологические клиники. 24 (1): 103–14. Дои:10.1016 / j.ccl.2005.09.003. PMID  16326260.
  9. ^ Чан Г.М., Шарма Р., Прайс Д., Хоффман Р.С., Нельсон Л.С. (сентябрь 2006 г.). «Фентоламинная терапия острого коронарного синдрома, связанного с кокаином (CAACS)». Журнал медицинской токсикологии. 2 (3): 108–11. Дои:10.1007 / BF03161019. ЧВК  3550159. PMID  18072128.
  10. ^ Белла AJ, Брок GB (2004). «Внутрикавернозная фармакотерапия эректильной дисфункции». Эндокринный. 23 (2–3): 149–55. Дои:10.1385 / ЭНДО: 23: 2-3: 149. PMID  15146094. S2CID  13056029.
  11. ^ Rowbotham MC (июнь 2006 г.). «Фармакологическое лечение сложного регионарного болевого синдрома». Клинический журнал боли. 22 (5): 425–9. Дои:10.1097 / 01.ajp.0000194281.74379.01. PMID  16772796. S2CID  17837280.
  12. ^ Маламед С (январь 2009 г.). «Что нового в местной анестезии?». Дайджест СААД. 25: 4–14. PMID  19267135.
  13. ^ США 2503059, Miescher K, Marxer A, Urech E, «2- (N: N-дифениламинометил) имидазолины», выпущенный в 1950 году, переуступленный Ciba Pharmaceuticals Products, Inc. 
  14. ^ Урех Э., Марксер А., Мишер К. (1950). «2-Аминоалкилимидазолин». Helv. Чим. Acta. 33 (5): 1386–407. Дои:10.1002 / hlca.19500330539.
  15. ^ «Общие побочные эффекты мезилата фентоламина для инъекций (мезилат фентоламина)». Центр лекарств - RxList.

внешняя ссылка

  • «Фентоламин». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.