Спиперон - Spiperone

Спиперон
Spiperone.svg
Клинические данные
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • Только прием (JP)
Фармакокинетический данные
МетаболизмПеченочный
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.010.931 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС26FN3О2
Молярная масса395.478 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Спиперон (Спироперидол; имя бренда: Спиропитан (JP )) это типичный антипсихотик и исследовательский химикат, принадлежащий бутирофенон химический класс.[1] Он лицензирован для клинического использования в Япония как лечение шизофрения.[2] Кроме того, спиперон был идентифицирован путем скрининга соединений как активатор Ca2+ активированный Cl− каналов (CaCCs), таким образом, потенциальная цель для терапии кистозный фиброз.[3]

РецепторKя (нМ)[4]Примечания
5-HT1А17.3
5-HT1B995
5-HT1D2397
5-HT1E5051
5-HT1F3.98
5-HT2А1.17
5-HT2B1114.2
5-HT2C922.9
5-HT3>10000Нет данных от
клонированные рецепторы человека.
Данные поступают из коры головного мозга крысы
рецепторы и другие источники.
5-HT5А2512Клонированный рецептор мыши.
5-HT61590Клонированный рецептор крысы.
5-HT7109.8
α1А20.4
α1B3.09
α1D8.32
D1398.5
D20.16
D30.34
D41.39
D54500
ЧАС1272
σ353

N-Метилспиперон (NMSP) является производным спиперона, который используется для изучения дофамин и серотонин система нейротрансмиттеров.Меченая радиоизотопом углерод-11, его можно использовать для позитронно-эмиссионная томография.[5]

Рекомендации

  1. ^ Zheng LT, Hwang J, Ock J, Lee MG, Lee WH, Suk K (сентябрь 2008 г.). «Антипсихотический спиперон ослабляет воспалительную реакцию в культивируемой микроглии за счет снижения экспрессии провоспалительных цитокинов и продукции оксида азота». J. Neurochem. 107 (5): 1225–35. Дои:10.1111 / j.1471-4159.2008.05675.x. PMID  18786164.
  2. ^ Миртазапин. Мартиндейл: полный справочник лекарств. Королевское фармацевтическое общество Великобритании. 12 сентября 2011 г.. Получено 4 ноября 2013.
  3. ^ Лян Л., Макдональд К.Д., Швиберт Э.М., Цейтлин П.Л., Гуджино ВБ (октябрь 2008 г.). «Спиперон, выявленный посредством скрининга соединений, активирует кальций-зависимую секрецию хлоридов в дыхательных путях». Am J Physiol Cell Physiol. 296 (1): C131–41. Дои:10.1152 / ajpcell.00346.2008. ЧВК  4116347. PMID  18987251.
  4. ^ Roth, BL; Дрискол, Дж (12 января 2011 г.). «ПДСП Кя База данных". Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP). Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Архивировано из оригинал 8 ноября 2013 г.. Получено 4 ноября 2013.
  5. ^ Бенгт Андре; и другие. (Август 1998 г.). «Позитронно-эмиссионный томографический анализ дозозависимого связывания MDL-100,907 с рецепторами 5-гидроксистриптамина-2A в мозге человека». Журнал клинической психофармакологии. 18 (4): 313–323.