Триметобензамид - Википедия - Trimethobenzamide

Триметобензамид
Триметобензамид2DACS.svg
Trimethobenzamidefinal.png
Клинические данные
Торговые наименованияТиган, Тебамид
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa682693
Беременность
категория
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Оральный, ректальный, внутримышечный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность60-100%
Устранение период полураспадаОт 7 до 9 часов (в среднем)
Экскрециямоча (30-50%), фекалии
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.004.848 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС28N2О5
Молярная масса388.464 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Триметобензамид (торговые наименования Тебамид, Тиган) является противорвотное средство используется для предотвращения тошнота и рвота.

Механизм действия

Триметобензамид - это антагонист из D2 рецептор.[1] Считается, что влияет на триггерная зона хеморецептора (CTZ) продолговатый мозг подавить тошнота и рвота.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты включают сонливость, головокружение, головную боль, мышечные судороги и помутнение зрения. Более серьезные побочные эффекты включают кожную сыпь, тремор, паркинсонизм, и желтуха.

Составы

Триметобензамид продается под торговыми марками Тебамид и Тиган, изготовлены по GlaxoSmithKline и King Pharmaceuticals, соответственно. Он доступен в виде пероральных капсул и инъекционных форм.

Триметобензамид также был доступен для ректального введения. суппозиторий, но такие составы были запрещены США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами 6 апреля 2007 г. в связи с недоказанной эффективностью.[2]

Синтез

Синтез триметобензамида: Hoffmann La Roche, Патент США 2,879,293 (1959).

Алкилирование натриевой соли п-гидроксибензальдегид (1) с 2-диметиламиноэтилхлоридом дает простой эфир (2). Восстановительное аминирование альдегида в присутствии аммиака дает диамин (3). Ацилирование этого продукта 3,4,5-триметоксибензоилхлоридом дает триметобензамид (4).

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Смит HS, Кокс Л. Р., Смит Б. Р. (2012). «Антагонисты дофаминовых рецепторов». Энн Паллиат Мед. 1 (2): 137–42. Дои:10.3978 / j.issn.2224-5820.2012.07.09. PMID  25841474.
  2. ^ Вакнин, Яэль (6 апреля 2007 г.). «FDA запрещает суппозитории с триметобензамидом». Medscape. Получено 2007-04-06.[мертвая ссылка ]

внешняя ссылка