Клокапрамин - Википедия - Clocapramine

Клокапрамин
Clocapramine.svg
Клинические данные
Торговые наименованияКлофектон, Падрасен
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC28ЧАС37ClN4О
Молярная масса481.08 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Клокапрамин (Клофектон, Padrasen), также известный как 3-хлоркарпипрамин, является атипичный антипсихотик из иминодибензил класс, который был представлен в Япония в 1974 г. Ёситоми для лечения шизофрения.[1][2][3][4][5] В добавление к психоз, клокапрамин также использовался для увеличения антидепрессанты в лечении беспокойство и паника.[6]

Сообщалось, что клокапрамин действует как антагонист из D2, 5-HT2А, α1-адренергический, и α2-адренорецепторы, и не препятствует обратный захват либо серотонин или же норэпинефрин.[4][7][8][9][10] Также было показано, что близость для рецепторы σ.[11] Сродство клокапрамина к 5-HT2А рецептора больше, чем у D2 рецептора и имеет меньшую склонность к индукции экстрапирамидные симптомы в сравнении с типичные антипсихотики, что лежит в основе атипичный природа.[4][5][10]

В нескольких клинические испытания, клокапрамин сравнивали с другими нейролептик агенты. Против галоперидол, хотя в конце исследования не было значительных различий в эффективности, клокапрамин имел тенденцию превосходить моторная отсталость, алогия, и нарушение мышления, а также произвел меньше побочные эффекты.[12] Против сульпирид, клокапрамин продемонстрировал более благоприятный эффект при лечении обоих положительный и отрицательный симптомы, включая задержку моторики, заблуждения, галлюцинации, и социальная изоляция, хотя побочных эффектов было больше.[13] Против тимиперон, клокапрамин показал более низкую эффективность как в отношении положительных, так и против отрицательных симптомов и вызвал больше побочных эффектов, таких как дискинезия, бессонница, запор, и тошнота.[14]

Клокапрамин был замешан, по крайней мере, в одном смертельном исходе, в самоубийстве, в результате которого были нанесены себе два ножевых ранения и один передозировка клокапрамина, а также трех других антипсихотических средств.[15] Колото-резаные раны не могли объяснить смерть, и, следовательно, это было связано с токсичностью нескольких лекарств.[15]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Дэвид Дж. Тригл (1997). Словарь фармакологических средств. Лондон: Чепмен и Холл. ISBN  978-0-412-46630-4.
  2. ^ Швейцарское фармацевтическое общество (2000 г.). Index Nominum 2000: Международный справочник лекарств (книга с компакт-диском). Бока-Ратон: Научное издательство Medpharm. п. 1932 г. ISBN  978-3-88763-075-1.
  3. ^ Ситтиг, Маршалл (1988). Энциклопедия фармацевтического производства. Парк-Ридж, Нью-Джерси, США: Noyes Publications. стр.1756. ISBN  978-0-8155-1144-1. клокапрамин.
  4. ^ а б c Сумиёси Т., Сузуки К., Сакамото Х. и др. (Февраль 1995 г.). «Атипичность некоторых антипсихотических средств на основании занятости рецепторов дофамина-D2 и серотонина-5HT2 in vivo». Нейропсихофармакология. 12 (1): 57–64. Дои:10.1016 / 0893-133X (94) 00064-7. PMID  7766287.
  5. ^ а б Ока Т., Хамамура Т., Ли Ю. и др. (Ноябрь 2004 г.). «Атипичные свойства нескольких классов антипсихотических препаратов на основе дифференциальной индукции Fos-подобной иммунореактивности в головном мозге крысы». Науки о жизни. 76 (2): 225–37. Дои:10.1016 / j.lfs.2004.08.009. PMID  15519367.
  6. ^ Сайто М., Мияока Х (август 2007 г.). «Увеличение пароксетина клокапрамином при паническом расстройстве». Психиатрия и клинические неврологии. 61 (4): 449. Дои:10.1111 / j.1440-1819.2007.01690.x. PMID  17610675. S2CID  38739899.
  7. ^ Курихара М., Цумагари Т., Сетогучи М., Фукуда Т. (1982). «Исследование фармакологического и биохимического профиля клокапрамина». Международная фармакопсихиатрия. 17 (2): 73–90. Дои:10.1159/000468561. PMID  6125486.
  8. ^ Цукамото Т., Асакура М., Хирата Н., Имафуку Дж., Мацуи Н., Хасегава К. (сентябрь 1984 г.). «Взаимодействие нейролептиков и антидепрессантов с альфа-2-рецепторами головного мозга крысы: возможная связь между антагонизмом альфа-2-рецепторов и антидепрессивным действием». Биологическая психиатрия. 19 (9): 1283–91. PMID  6149771.
  9. ^ Сетогучи М., Сакамори М., Такехара С., Фукуда Т. (июнь 1985 г.). «Эффекты иминодибензил антипсихотических препаратов на церебральные дофаминовые и альфа-адренорецепторы». Европейский журнал фармакологии. 112 (3): 313–22. Дои:10.1016/0014-2999(85)90776-9. PMID  2862053.
  10. ^ а б Schotte A, Bonaventure P, Janssen PF, Leysen JE (декабрь 1995 г.). «Связывание рецептора in vitro и занятость рецептора in vivo в мозге крысы и морской свинки: рисперидон по сравнению с антипсихотическими средствами, которые применялись до сих пор». Японский журнал фармакологии. 69 (4): 399–412. Дои:10.1254 / jjp.69.399. PMID  8786644.
  11. ^ Морио Й., Танимото Х., Якусидзи Т., Моримото Й. (февраль 1994 г.). «Характеристика токов, индуцированных сигма-лигандами в клетках нейробластомы NCB20». Исследование мозга. 637 (1–2): 190–6. Дои:10.1016/0006-8993(94)91232-7. PMID  7910100. S2CID  19250949.
  12. ^ Ямагами С. (1985). «Перекрестное исследование клокапрамина и галоперидола при хронической шизофрении». Журнал международных медицинских исследований. 13 (6): 301–10. Дои:10.1177/030006058501300601. PMID  4076529. S2CID  16157745.
  13. ^ Ямагами С., Кириике Н., Кавагути К. (1988). «Простое слепое исследование клокапрамина и сульпирида у госпитализированных пациентов с хронической шизофренией». Лекарства, находящиеся в стадии экспериментальных и клинических исследований. 14 (11): 707–13. PMID  3246215.
  14. ^ Накадзава Т., Охара К., Сава Ю. и др. (1983). «Сравнение эффективности тимиперона, нового производного бутирофенона, и клокапрамина при шизофрении: многоклиническое двойное слепое исследование». Журнал международных медицинских исследований. 11 (5): 247–58. Дои:10.1177/030006058301100501. PMID  6139317. S2CID  25624985.
  15. ^ а б Корееда А., Йонемицу К., Нг'валали П.М., Мураока Н., Цуненари С. (октябрь 2001 г.). «Летальный исход, связанный с клокапрамином. Посмертные уровни наркотиков при отравлении множественными психоактивными препаратами». Международная криминалистическая экспертиза. 122 (1): 48–51. Дои:10.1016 / S0379-0738 (01) 00442-X. PMID  11587865.