SB-243213 - SB-243213

SB-243213
SB243213 structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС19F3N4О2
Молярная масса428.415 г · моль−1
3D модель (JSmol )

SB-243213 это исследовательский химикат, который действует как селективный обратный агонист для 5HT2C рецептор и имеет анксиолитик последствия. Он имеет более чем 100-кратную селективность для 5-HT2C по сравнению со всеми другими протестированными подтипами рецепторов и более продолжительным действием по сравнению с более старыми 5-HT2C лиганды-антагонисты.[1][2][3][4][5][6][7][8]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Вуд, доктор медицины, Ривилл С., Трейл Б, Уилсон А., Стен Т., Кеннетт Г.А. и др. (Август 2001 г.). «SB-243213; селективный обратный агонист рецептора 5-HT2C с улучшенным анксиолитическим профилем: отсутствие толерантности и абстинентная тревога». Нейрофармакология. 41 (2): 186–99. Дои:10.1016 / S0028-3908 (01) 00054-5. PMID  11489455.
  2. ^ Блэкберн Т.П., Минабе Й., Миддлисс Д.Н., Шираяма Ю., Хашимото К., Эшби С.Р. (декабрь 2002 г.). «Эффект острого и хронического введения селективного антагониста рецептора 5-HT2C SB-243213 на дофаминовые нейроны среднего мозга крысы: исследование внеклеточных одноклеточных in vivo». Синапс. 46 (3): 129–39. Дои:10.1002 / син. 10116. PMID  12325040.
  3. ^ Ди Маттео В., Пиеруччи М., Эспозито Е. (апрель 2004 г.). «Селективная стимуляция рецепторов серотонина2c блокирует усиление высвобождения дофамина в полосатом теле и прилежащей области тела, вызванное введением никотина». Журнал нейрохимии. 89 (2): 418–29. Дои:10.1111 / j.1471-4159.2004.02337.x. PMID  15056285.
  4. ^ Миллан М.Дж., Брокко М., Гоберт А., Декейн А. (февраль 2005 г.). «Анксиолитические свойства агомелатина, антидепрессанта с мелатонинергическими и серотонинергическими свойствами: роль блокады рецепторов 5-HT2C». Психофармакология. 177 (4): 448–58. Дои:10.1007 / s00213-004-1962-z. PMID  15289999.
  5. ^ Берг К.А., Навайль С., Санчес Т.А., Сильва Ю.М., Вуд, доктор медицины, Спампинато Ю.П., Кларк В.П. (октябрь 2006 г.). «Дифференциальные эффекты 5-метил-1-2 - [(2-метил-3-пиридил) оксил] -5-пиридил] карбамоил] -6-трифторметилиндона (SB 243213) на ответы, опосредованные рецептором 5-гидрокситриптамина (2C) ". Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 319 (1): 260–8. Дои:10.1124 / jpet.106.104448. PMID  16807362.
  6. ^ Монти Дж. М., Джантос Х (декабрь 2006 г.). «Влияние агониста серотонинового рецептора 5-HT2A / 2C DOI и селективных антагонистов рецептора 5-HT2A или 5-HT2C EMD 281014 и SB-243213, соответственно, на сон и бодрствование у крыс». Европейский журнал фармакологии. 553 (1–3): 163–70. Дои:10.1016 / j.ejphar.2006.09.027. PMID  17059817.
  7. ^ Leggio GM, Cathala A, Moison D, Cunningham KA, Piazza PV, Spampinato U (февраль 2009 г.). «Рецепторы серотонина 2C в медиальной префронтальной коре головного мозга способствуют кокаин-индуцированному высвобождению дофамина в прилежащем ядре крысы». Нейрофармакология. 56 (2): 507–13. Дои:10.1016 / j.neuropharm.2008.10.005. ЧВК  3130963. PMID  18977370.
  8. ^ Kadiri N, Lagière M, Le Moine C, Millan MJ, De Deurwaerdère P, Navailles S (август 2012 г.). «Разнообразные эффекты агентов, блокирующих рецептор 5-HT2C, на экспрессию c-Fos в базальных ганглиях крысы». Европейский журнал фармакологии. 689 (1–3): 8–16. Дои:10.1016 / j.ejphar.2012.05.022. PMID  22643326.