Гранисетрон - Granisetron
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Китрил, Санкузо и другие |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a601211 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | внутрь, внутривенно, трансдермально |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 60% |
| Связывание с белками | 65% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Устранение период полураспада | 3–14 часов |
| Экскреция | Почечный 11–12%, фекальный 38% |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.212.327  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C18ЧАС24N4О |
| Молярная масса | 312.417 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Гранисетрон это серотонин 5-HT3 антагонист рецепторов используется как противорвотное средство лечить тошнота и рвота после химиотерапия и лучевая терапия. Его основной эффект - снижение активности блуждающий нерв, который является нервом, который активирует рвотный центр в продолговатый мозг. На рвоту, вызванную укачиванием, он не оказывает сильного воздействия. Этот препарат не действует на дофамин рецепторы или мускариновые рецепторы.
Гранисетрон был разработан химиками, работающими в британской фармацевтической компании. Бичем около 1988 г.[противоречивый ] и доступен как универсальный. Производится Лаборатории Рош под торговым наименованием Кытрил. Препарат был одобрен в Великобритании в 1991 г. и в США в 1994 г. FDA.
Гранисетрон трансдермальный пластырь под торговым названием Sancuso был одобрен FDA США 12 сентября 2008 г.[1] Sancuso производится компанией 3M Drug Delivery Systems для Kyowa Kirin, Inc.
Гранисетрон медленно метаболизируется в печени, что дает ему более длительный, чем в среднем, период полураспада. Одна доза обычно длится от 4 до 9 часов и обычно вводится один или два раза в день. Этот препарат выводится из организма печень и почки. Запатентован в 1985 г.[противоречивый ] и одобрен для медицинского использования в 1991 году.[2]
Медицинское использование
Химиотерапия
Может использоваться для химиотерапия вызывает тошноту и рвоту и работает примерно так же, как ондансетрон.[3] Наиболее частыми побочными эффектами химиотерапевтического лечения являются тошнота, рвота и диарея. Это один из видов лекарств, которые врач может назначить для предотвращения, уменьшения или облегчения дискомфорта.[нужна цитата ]
Послеоперационный
Ряд лекарств, включая гранисетрон, по-видимому, эффективны для контроля послеоперационная тошнота и рвота (PONV).[4] Неясно, является ли он более или менее эффективным, чем другие агенты, такие как дроперидол, метоклопрамид, ондансетрон или же циклизин.[4]
Гастропарез
Пластырь гранисетрон (Санкузо) был изучен для использования в гастропарез,[5] хотя это не одобрено FDA для этого показания.[6]
Другой
- Возможное лечение тошноты и рвоты, вызванных острым или хроническим заболеванием или острым заболеванием. гастроэнтерит[нужна цитата ]
- Лечение синдром циклической рвоты хотя официальных исследований, подтверждающих эффективность, не проводилось.[нужна цитата ]
Побочные эффекты
Гранисетрон - препарат с хорошей переносимостью и небольшим количеством побочных эффектов. Головная боль, головокружение и запор - наиболее частые побочные эффекты, связанные с его использованием. Не сообщалось о значительных лекарственных взаимодействиях с использованием этого препарата. Он разбит на печень с цитохром P450 система и она мало влияет на метаболизм других лекарств, расщепляемых этой системой.[нужна цитата ]
Расширенный выпуск
Инъекционная версия гранисетрона с расширенным выпуском, известная как Сустол, также доступна в США с 2016 года.[7] Форма длительного действия используется для лечения как острой, так и отсроченной CINV в схемах умеренно рвотной химиотерапии и антроциклиновых и / или циклофосфамидных (AC) высокоэметогенных схем. В своем обзоре FDA не присвоило лекарству широкую маркировку HEC, сославшись на то, что основное внимание уделяется схемам переменного тока, в первую очередь раку груди, и отсутствию данных.[8]
Рекомендации
- ^ «FDA одобряет Sancuso, первую и единственную пластырь для предотвращения тошноты и рвоты у онкологических больных, проходящих химиотерапию». PRNewswire. 12 сентября 2008 г.
- ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 448. ISBN 9783527607495.
- ^ Биллио А., Морелло Е., Кларк MJ (январь 2010 г.). Биллио А. (ред.). «Антагонисты рецепторов серотонина для высокоэметогенной химиотерапии у взрослых». Кокрановская база данных систематических обзоров (1): CD006272. Дои:10.1002 / 14651858.CD006272.pub2. PMID 20091591. (Отказано, см. Дои:10.1002 / 14651858.cd006272.pub3 )
- ^ а б Карлайл Дж. Б., Стивенсон, Калифорния (июль 2006 г.). Карлайл Дж (ред.). «Препараты для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты». Кокрановская база данных систематических обзоров (3): CD004125. Дои:10.1002 / 14651858.CD004125.pub2. ЧВК 6463839. PMID 16856030. (Отказано, см. Дои:10.1002 / 14651858.cd004125.pub3 )
- ^ Мидани Д., Parkman HP (октябрь 2016 г.). «Трансдермальная система гранисетрона для лечения симптомов гастропареза: исследование рецептурного реестра». Журнал нейрогастроэнтерологии и моторики. 22 (4): 650–655. Дои:10,5056 / jnm15203. ЧВК 5056574. PMID 27400689.
- ^ «Полная информация по рецепту Sancuso» (PDF). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Сентябрь 2015 г.. Получено 29 ноября, 2019.
- ^ Drugs.com Heron Therapeutics объявляет об одобрении FDA инъекции с расширенным высвобождением сустола (гранисетрона) для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией
- ^ FDA.gov Сустол Информация о назначении.
дальнейшее чтение
- Аапро М (2004). «Гранисетрон: обновленная информация о его клиническом применении для лечения тошноты и рвоты». Онколог. 9 (6): 673–86. Дои:10.1634 / теонколог.9-6-673. PMID 15561811.