Окаперидон - Википедия - Ocaperidone

Окаперидон
Ocaperidone.svg
Имена
Название ИЮПАК
3- [2- [4- (6-фтор-1,2-бензоксазол-3-ил) пиперидин-1-ил] этил] -2,9-диметилпиридо [1,2-a] пиримидин-4-он
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ChemSpider
КЕГГ
MeSHC072259
UNII
Характеристики
C24ЧАС25FN4О2
Молярная масса420.488 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приводятся в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Окаперидон (79598 рэнд) это бензизоксазол антипсихотик.[1] Первоначально он был разработан Янссен, позже переданная французской лаборатории Neuro3D по лицензии, а затем приобретенная в 2007 году немецкой компанией Evotec. Было обнаружено, что он более мощный, чем рисперидон в исследованиях на животных,[2] но его испытания были прекращены в 2010 году после неблагоприятных результатов в испытаниях фазы II на людях,[3] поскольку в то время как он был эффективен для контроля симптомов шизофрения, окаперидон произвел недопустимое количество экстрапирамидный побочные эффекты.[4]

Смотрите также


Рекомендации

  1. ^ Leysen, JE; Янссен, PM; Гоммерен, Вт; Wynants, J; Пауэлс, П.Дж.; Янссен, Пенсильвания (1992). «Связывание рецепторов in vitro и in vivo и влияние на оборот моноаминов в областях мозга крыс новых антипсихотических средств рисперидона и окаперидона». Молекулярная фармакология. 41 (3): 494–508. PMID  1372084.
  2. ^ Megens AA, Awouters FH, Meert TF, Schellekens KH, Niemegeers CJ, Janssen PA. Фармакологический профиль нового сильнодействующего нейролептика окаперидона (79 598 рэндов). J Pharmacol Exp Ther. 1992 Янв; 260 (1): 146-59. PMID  1370538
  3. ^ «Окаперидон - AdisInsight». Adis Insight. Adis International Ltd, часть Springer Science + Business Media. Получено 10 декабря 2015.
  4. ^ Гиртс Х., Спирос А., Робертс П., Твайман Р., Альфс Л., Грейс А.А. Слепая проспективная оценка компьютерной модели механистической шизофрении для прогнозирования лекарственного ответа. PLoS One. 2012; 7 (12): e49732. Дои:10.1371 / journal.pone.0049732 PMID  23251349