Наратриптан - Naratriptan

Наратриптан
Naratriptan.svg
Наратриптан 3D мяч и палка.png
Клинические данные
Торговые наименованияАмерге, Нарамиг и др.
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa601083
Беременность
категория
  • Австралия: B3
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Биодоступность74%
МетаболизмПеченочный
Устранение период полураспада5-8 часов
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.121.501 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС25N3О2S
Молярная масса335.47 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Наратриптан (торговые наименования включают Amerge) это триптан препарат, средство, медикамент проданный GlaxoSmithKline и используется для лечения мигрень головные боли. Это селективный 5-HT1 подтип рецептора агонист.

Он был запатентован в 1987 году и разрешен для использования в медицине в 1997 году.[1]

Медицинское использование

Наратриптан используется для лечения острых приступов мигрени и симптомов мигрени, включая сильные пульсирующие головные боли, которые иногда сопровождаются тошнотой и чувствительностью к звуку или свету.[2]

Эффективность

Метаанализ 53 клинических испытаний показал, что все триптаны эффективны для лечения мигрени в рыночных дозах, а наратриптан - менее эффективен, чем суматриптан и ризатриптан был более эффективным, чем плацебо, в уменьшении симптомов мигрени через два часа[3] и эффективность была продемонстрирована почти у двух третей субъектов после четырех часов лечения.[4]

Побочные эффекты

Побочные эффекты включают: головокружение, сонливость, покалывание в руках или ногах, тошнота, сухость во рту и неустойчивость. Если эти эффекты сохраняются или ухудшаются, немедленно сообщите об этом своему врачу. Побочные эффекты, которые маловероятны и о которых следует незамедлительно сообщать, включают: боль / давление в груди, боль / давление в горле, необычно быстрый / медленный / нерегулярный пульс, односторонняя мышечная слабость, проблемы со зрением, холодные / голубоватые руки или ноги, боль в животе, кровавый понос, психические изменения / изменения настроения и обморок. В том маловероятном случае, если у вас возникнет серьезная аллергическая реакция на этот препарат, немедленно обратитесь за медицинской помощью. Симптомы серьезная аллергическая реакция включают: сыпь, зуд, отек, сильное головокружение, затрудненное дыхание (отек горла).

Механизм действия

Дальнейшая информация: Агонист рецепторов серотонина и Триптан § Механизм_действия

Причины мигрени до конца не изучены; однако считается, что эффективность наратриптанов и других триптанов обусловлена ​​их активностью как Агонисты 5HT (серотонина).

Общество и культура

В Соединенных Штатах Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрило наратриптан 11 февраля 1998 г.[5] Это было покрыто Патент США № 4997841; FDA указывает, что срок действия патента истекает 7 июля 2010 г.[5][6]

В июле 2010 г., после истечения срока действия патента, несколько производителей лекарств, в том числе Roxane Labs,[7] Sandoz[8] и Teva Pharmaceuticals,[9] объявили, что запускают генерические лекарства Наратриптан.

Препарат по-прежнему находился под европейским патентом 0303507 в Германии, Испании, Франции и Великобритании до 10 марта 2012 г.[10] и австралийским патентом 611469 в Австралии до 17 июня 2013 г.[10] Ранее он был защищен канадским патентом 1210968; но и Sandoz, и Teva (ранее Novopharm) предложили в Канаде аналоги-генерики с момента истечения срока действия этого патента 1 декабря 2009 года.[10]

23 декабря 2014 г. в ответ на запрос от Министерство здравоохранения Канады, импортеры в Канаде согласились карантин импорт товаров для здоровья, включая генерический Наратриптан, производимый как для Сандоз, так и для Тева, из Лаборатории доктора Редди в Шрикакулам, Индия.[11][12] Поскольку Teva и Sandoz являются единственными утвержденными поставщиками дженерика Наратриптана в Канаде, карантин привел к тому, что Наратриптан был помещен в канадский список дефицита лекарств.[13]

После канадского карантина Объединенные Арабские Эмираты ' Министерство здравоохранения тоже ввели аналогичный карантин.[13][14]

Рекомендации

  1. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 531. ISBN  978-3-527-60749-5.
  2. ^ «Наратриптан». Информация о лекарствах Medline Plus. Национальная медицинская библиотека США. Получено 6 августа 2009.
  3. ^ Ferrari MD, Goadsby PJ, Roon KI, Lipton RB (октябрь 2002 г.). «Триптаны (серотонин, агонисты 5-HT1B / 1D) при мигрени: подробные результаты и методы метаанализа 53 исследований». Цефалгия: международный журнал головной боли. 22 (8): 633–58. Дои:10.1046 / j.1468-2982.2002.00404.x. PMID  12383060. S2CID  2368571.
  4. ^ Havanka H, ​​Dahlöf C, Pop PH, Diener HC, Winter P, Whitehouse H и др. (S2WB2004 Study Group) (август 2000 г.). «Эффективность таблеток наратриптана при остром лечении мигрени: исследование с диапазоном доз». Клиническая терапия. 22 (8): 970–80. Дои:10.1016 / S0149-2918 (00) 80068-5. PMID  10972633.
  5. ^ а б «Наратриптан гидрохлорид». Оранжевая книга: одобренные лекарственные препараты с оценкой терапевтической эквивалентности. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Архивировано из оригинал 3 марта 2016 г.. Получено 8 сентября 2008.
  6. ^ США 4997841, Oxford AW, Sutina D, Owen MR, "Производные индола", выданное 5 марта 1991 года, передано Glaxo Group Ltd. 
  7. ^ DeArment A (09.07.2010). «Roxane запускает производство дженериков Amerge, Arimidex». Новости аптек. Получено 2010-07-23.
  8. ^ DeArment A (12.07.2010). «Sandoz запускает универсальный Amerge». Новости аптек. Получено 2010-07-23.
  9. ^ DeArment A (14.07.2010). «Teva запускает дженерик Amerge». Новости аптек. Получено 2010-07-23.
  10. ^ а б c О Д (июнь 2010 г.). «Препарат в фокусе: Наратриптан». GenericsWeb. Получено 2010-12-15.
  11. ^ «Товары для здоровья помещены в карантин с двух сайтов в Индии». Министерство здравоохранения Канады. Правительство Канады. 24 декабря 2014 г.. Получено 14 сентября, 2017.
  12. ^ «Товары для здоровья помещены на карантин с двух сайтов в Индии, так как Министерство здравоохранения Канады оценивает проблемы целостности данных». Отзывы и предупреждения о безопасности. Министерство здравоохранения Канады. 23 декабря 2014 г.. Получено 14 сентября, 2017.
  13. ^ а б «Крупнейший объект API Dr. Reddy, возможно, следующим запретят экспорт в США». ФармаКомпас. LePro PharmaCompass OPC Private Limited. 30 марта 2015 г.. Получено 14 сентября, 2017.
  14. ^ «Остановить импорт и распространение медицинских продуктов, производимых лабораториями доктора Редди в Срикакуламе, Индия, и лабораториями IPCA в Питхампуре». Управление здравоохранения - Абу-Даби (HAAD). Циркуляр № HRD / 017/15. Министерство здравоохранения Объединенных Арабских Эмиратов. 19 февраля 2015. Архивировано с оригинал 15 сентября 2017 г.. Получено 14 сентября 2017.