YM-348 - YM-348

YM-348
YM-348 structure.png
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC14ЧАС17N3О
Молярная масса243.310 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

YM-348 является индазол производное лекарственное средство, которое действует как сильнодействующее и селективное 5-HT2C рецептор агонист, с ЭК50 1 нм и 15-кратная селективность больше 5-HT2А, хотя он имеет лишь умеренную 3-кратную селективность по сравнению с близкими 5-HT2B рецептор.[1][2] Она имеет термогенный и аноректический эффекты в исследованиях на животных, что делает его потенциально полезным для лечения ожирение.[3][4][5][6]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Кимура Ю., Хатанака К., Найтоу Ю., Маэно К., Шимада И., Коакуцу А. и др. (Январь 2004 г.). «Фармакологический профиль YM348, нового мощного и перорально активного агониста рецептора 5-HT2C». Европейский журнал фармакологии. 483 (1): 37–43. Дои:10.1016 / j.ejphar.2003.10.004. PMID  14709324.
  2. ^ Шимада И., Маэно К., Казута К., Кубота Х., Кимизука Т., Кимура Ю. и др. (Февраль 2008 г.). «Синтез и взаимосвязь между структурой и активностью ряда замещенных производных 2- (1H-фуро [2,3-g] индазол-1-ил) этиламина как агонистов рецептора 5-HT2C». Биоорганическая и медицинская химия. 16 (4): 1966–82. Дои:10.1016 / j.bmc.2007.10.100. PMID  18035544.
  3. ^ Хаяси А., Сонода Р., Кимура Ю., Такасу Т., Сузуки М., Сасамата М., Мията К. (июнь 2004 г.). «Эффект против ожирения YM348, нового агониста рецептора 5-HT2C, у крыс Zucker». Исследование мозга. 1011 (2): 221–7. Дои:10.1016 / j.brainres.2004.03.032. PMID  15157808. S2CID  23199460.
  4. ^ Смит Б.М., Томсен В.Дж., Гроттик А.Дж. (март 2006 г.). «Возможное использование селективных агонистов 5-HT2C при лечении ожирения». Заключение эксперта по исследуемым препаратам. 15 (3): 257–66. Дои:10.1517/13543784.15.3.257. PMID  16503763. S2CID  22100586.
  5. ^ Нильссон Б.М. (июль 2006 г.). «Агонисты рецептора 5-гидрокситриптамина 2C (5-HT2C) как потенциальные средства против ожирения». Журнал медицинской химии. 49 (14): 4023–34. Дои:10.1021 / jm058240i. PMID  16821762.
  6. ^ Wacker DA, Miller KJ (июль 2008 г.). «Агонисты серотонинового рецептора 5-HT2C: доклиническое и клиническое прогрессирование при множественных заболеваниях». Текущее мнение в области открытия и разработки лекарств. 11 (4): 438–45. PMID  18600561.