Вабикасерин - Vabicaserin

Вабикасерин
Vabicaserin.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
  • Никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: неконтролируемый
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС21ClN2
Молярная масса264.80 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверить)

Вабикасерин (под кодовым названием SCA-136) был роман антипсихотик и аноректический разрабатывается Wyeth.[1] По состоянию на 2010 год его больше нет в клинические испытания для лечения психоз.[1][2] Это также находилось под следствием как антидепрессант но это указание, похоже, тоже было отброшено.[3]

Вабикасерин действует как селективный 5-HT2C рецептор полный агонист (Kя = 3 нМ; EC50 = 8 нМ; IA = 100% (относительно 5-HT )) и 5-HT2B рецептор антагонист (IC50 = 29 нМ).[4][5][6] Это также очень слабый антагонист 5-HT2А рецептор (IC50 = 1,650 нМ), хотя это действие не является клинически значимым.[4] Активировав 5-HT2C рецепторы, вабикасерин подавляет дофамин выпуск в мезолимбический путь, вероятно, лежащая в основе его эффективности в облегчении положительные симптомы из шизофрения, и увеличивает ацетилхолин и глутамат уровни в префронтальная кора, предлагая преимущества против когнитивные симптомы также.[6][7][8]

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ а б "Поиск: вабикасерин - Список результатов - ClinicalTrials.gov".
  2. ^ Лу, Чуанг; Ли, Альберт П. (26 января 2010 г.). Подавление ферментов при открытии лекарств ... - Google Книги. ISBN  9780470538944.
  3. ^ Профессор Джон Келли (2010). Принципы разработки лекарств для ЦНС: от пробирки к пациенту. Нью-Йорк: Вили. ISBN  978-0-470-51979-0.
  4. ^ а б Розенцвейг-Липсон С., Данлоп Дж., Маркиз К.Л. (ноябрь 2007 г.). «Агонисты рецепторов 5-HT2C как инновационный подход к лечению психических расстройств». Новости и перспективы наркотиков. 20 (9): 565–71. Дои:10.1358 / dnp.2007.20.9.1162244. PMID  18176661.
  5. ^ Тонг З., Чандрасекаран А., Демайо В. и др. (Декабрь 2009 г.). «Видовые различия в образовании вабиказерина карбамоилглюкуронида». Метаболизм и утилизация лекарств. 38 (4): 581–590. Дои:10.1124 / dmd.109.028639. PMID  20032194. S2CID  793693.
  6. ^ а б "ECNP-2007 СНГ".
  7. ^ Основная психофармакология Шталя: нейробиологические основы и практическое применение. Кембридж, Великобритания: Издательство Кембриджского университета. 2008 г. ISBN  978-0-521-85702-4.
  8. ^ Альберт, JS (2012). Дерево, MW (ред.). Цели и новые методы лечения шизофрении. Хобокен, Нью-Джерси: John Wiley & Sons, Inc. ISBN  9781118309384.