Ro60-0213 - Ro60-0213

Ro60-0213
Ro60-0213 structure.png
Идентификаторы
PubChem CID
ChemSpider
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC15ЧАС20N2О
Молярная масса244.338 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Ro60-0213 (Org 35032) - препарат, разработанный Хоффманн – Ла Рош, который действует как мощный и избирательный агонист для 5-HT2C серотонин рецептор с более чем 100-кратной селективностью по сравнению с другими близкородственными подтипами серотониновых рецепторов и небольшим сродством к другим рецепторам или без него. Он разрабатывался как потенциальный антидепрессант,[1] но клиническая разработка была прекращена на ранней стадии из-за опасений по поводу токсичности.[2] Однако высокая селективность Ro60-0213 для 5-HT2C делает его постоянным интересом для исследования рецепторов серотонина.[3]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Лейсен Д., Келдер Дж. (1998). «Лиганды рецептора 5-HT2C как потенциальные антидепрессанты и анксиолитики». Тенденции в исследованиях лекарственных средств II, Материалы 11-го симпозиума в Нордвейкерхауте-Камерино. Библиотека фармакохимии. 29. С. 49–61. Дои:10.1016 / S0165-7208 (98) 80044-5. ISBN  9780444826336.
  2. ^ Альбертини С., Бёс М., Гоке Э., Кирхнер С., Мустер В., Вичманн Дж. (Июль 1998 г.). «Подавление мутагенной активности ряда агонистов рецептора 5HT2c путем включения гем-диметильной группы: SAR с использованием теста Эймса и анализа раскручивания ДНК». Мутагенез. 13 (4): 397–403. Дои:10.1093 / mutage / 13.4.397. PMID  9717178.
  3. ^ Шимада И., Маэно К., Казута К., Кубота Х., Кимизука Т., Кимура Ю. и др. (Февраль 2008 г.). «Синтез и взаимосвязь между структурой и активностью ряда замещенных производных 2- (1H-фуро [2,3-g] индазол-1-ил) этиламина как агонистов рецептора 5-HT2C». Биоорганическая и медицинская химия. 16 (4): 1966–82. Дои:10.1016 / j.bmc.2007.10.100. PMID  18035544.