Метилэргометрин - Methylergometrine
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Метергин |
| Другие имена | Метилергобазин Метилергобревин Метилэргоновин |
| AHFS /Drugs.com | Международные названия лекарств |
| MedlinePlus | a601077 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Метаболизм | Печень |
| Устранение период полураспада | 30–120 мин |
| Экскреция | Преимущественно желчь |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.003.661  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20ЧАС25N3О2 |
| Молярная масса | 339.439 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| Температура плавления | 172 ° С (342 ° F) |
| Растворимость в воде | нерастворимые мг / мл (20 ° C) |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Метилэргометрин (также называется метилэргоновин, метилэргобазин, и d-лизергиновая кислота 1-бутаноламид) это синтетический аналог из эргометрин, а психоделический алкалоид нашел в спорынья, и многие виды утренняя слава. Он является членом эрголин семья и химически похожи на ЛСД, эргина, эргометрин, и лизергиновая кислота. Из-за своего окситоцик свойства, он имеет медицинское применение в акушерство. Согласно с Джонатан Отт, метилэргоновин имеет ЛСД -подобные действия выше 2 миллиграммов[нужна цитата ], из-за его агонистического действия на 5HT2А -mGlu2 рецептор протомеры. Клиническая эффективность составляет около 200 мкг, что в десять раз ниже галлюциногенного порога.
Метилэргометрина малеат продается под торговой маркой Метергин.
Использует
Акушерское использование
Метилергометрин - сужение гладких мышц, которое в основном действует на матка. Чаще всего он используется для предотвращения или контроля чрезмерного кровотечения после родов и самопроизвольного или планового аборта, а также для помощи в изгнании задержанных продуктов зачатия после замершей беременности (выкидыша, при котором весь плод или его часть остается в матке) и чтобы помочь доставить плаценту после родов. Выпускается в виде таблеток или инъекций (Я или IV ) или в жидкой форме для приема внутрь.[1][2][3]
Мигрень
Метилергометрин иногда используется как для профилактики[4] и острое лечение[5] мигрени. Это активный метаболит метисергид.
Противопоказания
Метилергометрин противопоказан пациентам с гипертония и преэклампсия.[1] Также противопоказан ВИЧ положительные пациенты, принимающие ингибиторы протеазы, делавирдин и эфавиренц (который также является агонистом 5HT2А-mGlu2 рецептор протомер и увеличивает шансы у пациента испытывать галлюцинации во время терапии метилэргометрином).[6]
Побочные эффекты
Побочные эффекты включают:[1]
- Холинергический такие эффекты, как тошнота, рвота и диарея
- Головокружение
- Легочная гипертензия[нужна цитата ]
- Вазоконстрикция коронарной артерии
- Тяжелая системная гипертензия (особенно у пациентов с преэклампсия )
- Судороги
В чрезмерных дозах метилэргометрин также может вызвать спазмы, угнетение дыхания и кома.[1]
Взаимодействия
Метилергометрин, вероятно, взаимодействует с лекарствами, которые ингибируют фермент печени. CYP3A4, такие как азольные противогрибковые препараты, макролидные антибиотики и многие лекарства от ВИЧ. Это также может увеличить сужение кровеносных сосудов, вызванное: симпатомиметик препараты и другие алкалоиды спорыньи.[1]
Механизм действия
Метилергометрин является частичным агонистом / антагонистом серотонинергический, дофаминергический и альфа-адренергический рецепторы. Его специфический паттерн связывания и активации на этих рецепторах приводит к сильно, если не полностью, специфическому сокращению гладкой мышцы матки через 5-HT2А рецепторы серотонина,[7] при этом кровеносные сосуды поражаются в меньшей степени по сравнению с другими алкалоидами спорыньи.[1]
Смотрите также
использованная литература
- ^ а б c d е ж Ясек В., изд. (2007). Кодекс Австрии (на немецком языке) (62-е изд.). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. С. 5193–5. ISBN 978-3-85200-181-4.
- ^ Mutschler E, Schäfer-Korting M (2001). Arzneimittelwirkungen (на немецком языке) (8-е изд.). Штутгарт: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. п. 447. ISBN 3-8047-1763-2.
- ^ «Метергин». Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz (на немецком).
- ^ Koehler PJ, Tfelt-Hansen PC (ноябрь 2008 г.). «История применения метисергида при мигрени». Цефалгия. 28 (11): 1126–35. Дои:10.1111 / j.1468-2982.2008.01648.x. PMID 18644039.
- ^ Niño-Maldonado AI, Caballero-García G, Mercado-Bochero W, Rico-Villademoros F, Calandre EP (ноябрь 2009 г.). «Эффективность и переносимость метилэргоновина внутривенно у пациенток с мигренью, находящихся в отделении неотложной помощи: пилотное открытое исследование». Медицина головы и лица. 5 (21): 21. Дои:10.1186 / 1746-160X-5-21. ЧВК 2780385. PMID 19895705.
- ^ "Монография по малеату метилэргоновина для профессионалов - Drugs.com". наркотики.com. В архиве из оригинала от 20.09.2016.
- ^ Pertz H, Eich E (1999). «Алкалоиды спорыньи и их производные как лиганды серотонинергических, дофаминергических и адренергических рецепторов». В Křen V, Cvak L (ред.). Спорынья: род Claviceps. CRC Press. С. 411–440. ISBN 978-905702375-0.