Эргометрин - Ergometrine

Эргометрин
Ergonovine-skeletal.svg
Клинические данные
Другие именаЭргоновин, бета-пропаноламид d-лизергиновой кислоты
AHFS /Drugs.comМонография
Беременность
категория
  • Икс
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
МетаболизмПечень (частично CYP3A4 )
Устранение период полураспада2 фазы (10 мин; 2 часа)
ЭкскрецияЖелчный
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.000.441 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС23N3О2
Молярная масса325.412 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Эргометрин, также известный как эргономичный, это лекарство, используемое, чтобы вызвать сокращение матка лечить сильное вагинальное кровотечение после родов.[1] Его можно принимать внутрь, инъекция в мышцу, или же инъекция в вену.[1] Он начинает действовать в течение 15 минут при приеме внутрь и быстрее начинает действовать при введении путем инъекции.[1] Эффект длится от 45 до 180 минут.[1]

Общие побочные эффекты включают: высокое кровяное давление, рвота, припадки, головная боль и низкое кровяное давление.[1] Другие серьезные побочные эффекты включают: эрготизм.[1] Первоначально он был сделан из ржаной спорыньи но также может быть изготовлен из лизергиновая кислота.[2][3] Эргометрин регулируется, потому что его можно использовать для диэтиламид лизергиновой кислоты (ЛСД).[4]

Эргометрин был открыт в 1932 году.[2] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в система здоровья.[5]

Медицинское использование

Он имеет медицинское применение в акушерство для облегчения доставки плацента и предотвратить кровотечение после роды вызывая гладкая мышца ткань в кровеносный сосуд стенки сузить, тем самым уменьшив кровоток. Обычно его сочетают с окситоцин (Синтоцинон) как синтометрин.

Это может вызвать спазм коронарные артерии.[6] Используется для диагностики вариантная стенокардия (Принцметала).[7]

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты включают: тошнота, рвота, боль в животе, понос, Головная боль, головокружение, тиннитус, грудная боль, сердцебиение, брадикардия, преходящая гипертензия и другие сердечные аритмии, одышка, высыпания, и шок.[8] Передозировка вызывает характерное отравление, эрготизм или «Огонь Святого Антония»: длительный вазоспазм в результате чего гангрена и ампутации; галлюцинации и слабоумие; и аборты.

Часто встречаются желудочно-кишечные расстройства, такие как диарея, тошнота и рвота.[9] Препарат противопоказан при беременности, сосудистых заболеваниях и психозах.

Механизм действия

Пока он действует на альфа-адренергический, дофаминергический, и рецепторы серотонина (в 5-HT2 рецептор ), это оказывает влияние на матка (и другие гладкие мышцы ) мощный стимулирующий эффект, явно не связанный с конкретным типом рецептора.[нужна цитата ]

История

Фармакологические свойства спорыньи были известны и использовались акушерами на протяжении веков, но не были тщательно исследованы и опубликованы до начала 20 века. Однако его абортивное действие и опасность эрготизма означали, что его назначали только с осторожностью, как при лечении послеродовое кровотечение.[10]

Эргометрин был впервые выделен и получен химиками. C Moir и Х. В. Дадли в 1935 году.[11] Кэролайн Де Коста утверждала, что применение эргометрина для профилактический использование и для лечения кровотечений способствовало снижению коэффициент материнской смертности на большей части Запада в начале 20 века.[10]

Легальное положение

Эргометрин указан как прекурсоры Таблицы I под Конвенция Организации Объединенных Наций о борьбе с незаконным оборотом наркотических средств и психотропных веществ, в качестве возможного соединения-предшественника ЛСД.[12] Как N-алкильное производное лизергамида, эргометрин также входит в Закон 1971 года о злоупотреблении наркотиками, что фактически делает его незаконным в объединенное Королевство.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж «Эргоновин Малеат». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве из оригинала от 25.12.2015. Получено 1 декабря 2015.
  2. ^ а б Равина, Энрике (2011). Эволюция открытия лекарств: от традиционных лекарств к современным лекарствам (1. Aufl. Ed.). Вайнхайм: Wiley-VCH. п. 245. ISBN  9783527326693. В архиве из оригинала 26.12.2015.
  3. ^ Снидер, Уолтер (2005). Открытие лекарств: история (Перем. И обновл. Ред.). Чичестер: Вайли. п. 349. ISBN  9780471899792. В архиве из оригинала 26.12.2015.
  4. ^ Кинг, Л.А. (2009). Судебно-химия злоупотребления психоактивными веществами: руководство по контролю над наркотиками. Кембридж, Великобритания: Королевское химическое общество. п. 190. ISBN  9780854041787. В архиве из оригинала 26.12.2015.
  5. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ Romagnoli E, Niccoli G, Crea F (октябрь 2005 г.). «Изображения в кардиологии: коронарный органический стеноз от дистального до тяжелого, спазм, вызванный эргономикой: принятие решения». Сердце. 91 (10): 1310. Дои:10.1136 / час.2004.058560. ЧВК  1769140. PMID  16162623.
  7. ^ Сунагава О, Синдзато Ю., Тома Т., Томори М., Фукияма К. (май 2000 г.). «Различия между гиперреактивностью коронарных сосудов на эргоновин и вазоспастическая стенокардия». JPN Сердце J. 41 (3): 257–68. Дои:10.1536 / jhj.41.257. PMID  10987346.
  8. ^ Информация о препарате эргометрин В архиве 2012-04-25 в Wayback Machine
  9. ^ Макдональд С., Эбботт Дж. М., Хиггинс С. П. (2004). «Профилактика эргометрин-окситоцина по сравнению с окситоцином для третьего периода родов». Кокрановская база данных Syst Rev. 1 (1): CD000201. Дои:10.1002 / 14651858.CD000201.pub2. ЧВК  6491201. PMID  14973949.
  10. ^ а б Де Коста, Кэролайн (май 2002 г.). «Огонь святого Антония и живые лигатуры: краткая история эргометрина». Ланцет. 359 (9319): 1768–1770. Дои:10.1016 / S0140-6736 (02) 08658-0. PMID  12049883.
  11. ^ Дадли, H W; Мойр, С. (1935). «Вещество, ответственное за традиционный клинический эффект спорыньи». BMJ. 1 (3871): 520–523. Дои:10.1136 / bmj.1.3871.520. ЧВК  2459740. PMID  20778930.
  12. ^ Список прекурсоров и химических веществ, часто используемых при незаконном производстве наркотических средств и психотропных веществ, находящихся под международным контролем В архиве 27 февраля 2008 г. Wayback Machine.

внешняя ссылка

  • «Эрготрат». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.