Флезиноксан - Flesinoxan

Флезиноксан
Flesinoxan.svg
Клинические данные
Маршруты
администрация		Устный
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: неконтролируемый
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС26FN3О4
Молярная масса415.465 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Флезиноксан (ДУ-29,373) это мощный и селективный 5-HT1А рецептор частичный /возле-полный агонист из фенилпиперазин учебный класс.[1][2][3] Первоначально разрабатывался как потенциальный гипотензивный препарат,[1][2][4] Позже было обнаружено, что флезиноксан обладает антидепрессант и анксиолитик эффекты в испытаниях на животных.[5][6] В результате было исследовано несколько небольших человек пилотные исследования для лечения сильное депрессивное расстройство, и было обнаружено, что эффективность и очень хорошо переносимость.[7][8] Однако из-за «управленческих решений» разработка флезиноксана была остановлена ​​и больше не продолжалась.[9]

У пациентов флезиноксан усиливает REM спать латентность, уменьшается температура тела, и увеличивает АКТГ, кортизол, пролактин, и гормон роста секреция.[2][8]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Шеффтер П., Хойер Д. (ноябрь 1988 г.). «Гипотензивные средства центрального действия со сродством к сайтам связывания 5-HT1A ингибируют стимулируемую форсколином активность аденилатциклазы в гиппокампе теленка». Британский журнал фармакологии. 95 (3): 975–85. Дои:10.1111 / j.1476-5381.1988.tb11728.x. ЧВК  1854240. PMID  3207999.
  2. ^ а б c Питчот В., Ваути Дж., Легро Дж. Дж., Анссо М. (март 2004 г.). «Гормональные и температурные реакции на флезиноксан у нормальных добровольцев: исследование антагонистов». Европейская нейропсихофармакология. 14 (2): 151–5. Дои:10.1016 / S0924-977X (03) 00108-1. PMID  15013031. S2CID  19082134.
  3. ^ Хадрава В., Блиер П., Деннис Т., Ортеманн С., де Монтиньи С. (октябрь 1995 г.). «Характеристика 5-гидрокситриптамин1A свойств флезиноксана: исследование электрофизиологии и гипотермии in vivo». Нейрофармакология. 34 (10): 1311–26. Дои:10.1016 / 0028-3908 (95) 00098-Q. PMID  8570029. S2CID  27967032.
  4. ^ Воутерс В., Тулп М. Т., Беван П. (май 1988 г.). «Флезиноксан снижает кровяное давление и частоту сердечных сокращений у кошек через рецепторы 5-HT1A». Европейский журнал фармакологии. 149 (3): 213–23. Дои:10.1016/0014-2999(88)90651-6. PMID  2842163.
  5. ^ ван Хест А., ван Дриммелен М., Оливье Б. (1992). «Флезиноксан демонстрирует антидепрессивную активность на экране DRL 72-s». Психофармакология. 107 (4): 474–9. Дои:10.1007 / BF02245258. PMID  1351303. S2CID  6258207.
  6. ^ Роджерс Р.Дж., Коул Дж.С., Дэвис А. (август 1994 г.). «Анти-тревожное и поведенческое подавляющее действие нового агониста рецептора 5-HT1A, флезиноксана». Фармакология, биохимия и поведение. 48 (4): 959–63. Дои:10.1016/0091-3057(94)90205-4. PMID  7972301. S2CID  39446719.
  7. ^ Гроф П., Джоффе Р., Кеннеди С., Персад Э, Сиротюк Дж, Брэдфорд Д. (1993). «Открытое исследование перорального флезиноксана, агониста рецептора 5-HT1A, при устойчивой к лечению депрессии». Международная клиническая психофармакология. 8 (3): 167–72. Дои:10.1097/00004850-199300830-00005. PMID  8263314. S2CID  33325915.
  8. ^ а б Анссо М., Питчот В., Морено А.Г., Ваути Дж., Папарт П. (2004). «Экспериментальное исследование флезиноксана, агониста 5-HT1A, при большой депрессии: влияние на латентность фазы быстрого сна и температуру тела». Психофармакология человека: клиническая и экспериментальная. 8 (4): 279–283. Дои:10.1002 / л. 470080407. S2CID  145758823.
  9. ^ Селада П., Бортолоцци А., Артигас Ф (сентябрь 2013 г.). «Рецепторы серотонина 5-HT1A как мишени для агентов для лечения психических расстройств: обоснование и текущий статус исследований». Препараты ЦНС. 27 (9): 703–16. Дои:10.1007 / s40263-013-0071-0. PMID  23757185. S2CID  31931009.

внешняя ссылка